一种含有缬沙坦的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，本发明公开了一种含有缬沙坦的药物组合物，具体涉及一种缬沙坦、填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂，还含有蔗糖脂肪酸酯。本发明的产品流动性好，且稳定性好，具有更加优秀的产品质量；本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
【专利说明】一种含有缬沙坦的药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种含有缬沙坦的药物组合物及其胶囊剂的 制备方法。
【背景技术】
[0002] 缬沙坦，化学名：N-(l-戊酰基）-N-[4-[2-(lH-四氮唑-5-基）苯基]苄基]-L-缬 氨酸，为白色结晶或白色、类白色粉末，具有吸湿性；在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在 醋酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。
[0003] 缬沙坦（valsartan)是一种非肽类血管紧张素II (ATII)受体拮抗剂，用于轻、中 度原发性高血压，具有全新的降压机制，降压平稳，疗效强，作用时间长，患者耐受性好等优 点。
[0004] W006/66961公开了由湿法制粒技术制备缬沙坦组合物，其中缬沙坦具有限定的颗 粒尺寸。示例性实施例中均包含乳糖一水合物作为稀释剂或填充剂。乳糖是常用的赋形 齐IJ，但其与氨基酸、茶碱等不相容。缬沙坦具有L-缬氨酸部分，因此，很可能会发生不相容 反应。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的提供了一种新的含有缬沙坦的药物组合物，该组合物制成胶囊剂。
[0006] 本发明的目的提供了一种新的含有缬沙坦的药物组合物，该含有缬沙坦的药物组 合物的流动性好，且稳定性好。
[0007] 本发明的另一个目的在于提供一种含有缬沙坦的药物组合物的制备方法，该方法 适合工业生产。
[0008] 具体而言，本发明提供了： 一种含有缬沙坦的药物组合物，含有：缬沙坦、填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂，还含 有蔗糖脂肪酸酯。
[0009] 所述的含有缬沙坦的药物组合物为胶囊剂。
[0010] 所述的含有缬沙坦的药物组合物,各组分的重量比为： 缬沙坦 35?45重量份 填充剂 1(T30重量份 崩解剂 3. (TlO重量份 润滑剂 0. 1~1. 0重量份 粘合剂 I. 5~7. 5重量份 蔗糖脂肪酸酯 l.(T2.0重量份。
[0011] 填充剂选自淀粉、微晶纤维素、糖粉中的一种或几种。
[0012] 所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中 的一种或几种。
[0013] 所述的润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或几种。
[0014] 所述粘合剂为聚维酮和/或十二烷基硫酸钠。
[0015] 所述粘合剂为重量比为（1~7): ((To. 5)的聚维酮和十二烷基硫酸钠。
[0016] 所述的含有缬沙坦的药物组合物制备成胶囊剂，其制备方法包括以下步骤： (1) 将聚维酮和/或十二烷基硫酸钠加水溶解； (2) 将缬沙坦、填充剂、崩解剂过80目筛，混合； (3) 向步骤（2)所得的混合物中加入蔗糖脂肪酸酯，混合均匀； (4) 向步骤（3)所得的混合物中加入步骤（1)所得的粘合剂，制粒； (5) 向步骤（4)的混合物加入润滑剂，混均，装胶囊，即得。
[0017] 本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果： 1、本发明的产品流动性好,且稳定性好。
[0018] 2、本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
【具体实施方式】
[0019] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0020] 试验例1 :流动性试验 处方：见表1 表1缬沙坦胶囊处方(单位：g)
【权利要求】
1. 一种含有缬沙坦的药物组合物，含有：缬沙坦、填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂，含 有蔗糖脂肪酸酯。
2. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的含有缬沙坦的 药物组合物为胶囊剂。
3. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的含有缬沙坦的 药物组合物，各组分的重量比为： 缬沙坦 35?45重量份 填充剂 1(T30重量份 崩解剂 3.(T10重量份 润滑剂 0. 1~1. 0重量份 粘合剂 1. 5~7. 5重量份 蔗糖脂肪酸酯 l.(T2.0重量份。
4. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的填充剂选自 淀粉、微晶纤维素、糖粉中的一种或几种。
5. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的崩解剂选自 羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
6. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的润滑剂选自 微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或几种。
7. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的所述粘合剂 为聚维酮和十二烷基硫酸钠。
8. 根据权利要求7所述的含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于所述的所述粘合剂 为重量比为（1~7): ((T0. 5)的聚维酮和十二烷基硫酸钠。
9. 根据权利要求1所述的含有缬沙坦的药物组合物制备成胶囊剂，其制备方法包括以 下步骤： (1) 将聚维酮和/或十二烷基硫酸钠加水溶解； (2) 将缬沙坦、填充剂、崩解剂过80目筛，混合； (3) 向步骤（2)所得的混合物中加入蔗糖脂肪酸酯，混合均匀； (4) 向步骤（3)所得的混合物中加入步骤（1)所得的粘合剂，制粒； (5) 向步骤（4)的混合物加入润滑剂，混均，装胶囊，即得。
【文档编号】A61K31/41GK104415032SQ201310377116
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年8月27日 优先权日:2013年8月27日
【发明者】张春苗, 王小雪, 徐璐, 郝昕, 孙晓霞 申请人:长春海悦药业有限公司