大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途

大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途
【专利摘要】本发明公开了大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途，大蒜素在制备药物中的用途，药物和食品及其在调节动物肠道菌群中的用途，以及调节动物肠道菌群的方法。发明人发现，大蒜素能显著提高动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量，从而能够显著调节动物的肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用而增强其免疫力，预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
【专利说明】大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途

【技术领域】
[0001] 本发明涉及大蒜素的新用途，具体地，涉及大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途。 更具体，本发明涉及大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途，大蒜素在制备药物中的用途，药 物和食品及其在调节动物肠道菌群中的用途，以及调节动物肠道菌群的方法。

【背景技术】
[0002] 正常人体内存在大量的共生菌群，这些细菌大部分寄生在人的肠道中，数量超过 1000万亿个，相当于人体细胞总数的10倍，其微生物基因数量约为300万个，大约是人类基 因组基因数量的100多倍。如此海量的基因能够帮助微生物适应多变的环境，同时形成了 与人体密不可分的互惠共生关系。人类基因组计划的完成，使得人类对自己的认识愈发深 亥IJ，但是了解人类的基因组并不能完全的把握人类的健康，在人体肠道内永久定居的微生 物群对人类健康的影响极其深远，小到消化道内环境，消化问题，大到胖瘦问题，高血压，糖 尿病，高血脂，癌症等，人类的生命健康已经与它们息息相关，因此人体肠道微生物基因组 也被誉为人类的第二套基因组。
[0003] 目前，研究证实人体的多种疾病如糖尿病、高血压、高血脂、癌症等都与肠道菌群 密切相关。肠道菌群发酵多糖代谢产物主要有短键脂肪酸（乙酸、丙酸、丁酸等)、气体(氢 气、二氧化碳、硫化氢和甲烷)和氨，其中氢气和二氧化碳是结肠中气体的主要成分。人肠道 体外研究表明，丁酸可促进肠黏膜修复及其功能恢复，并且抑制炎症细胞因子的形成，并且 可以减少肠道上皮细胞的肿瘤坏死因子的分泌，起着抗炎和抗肿瘤作用。此外，另有研究报 道肠道菌群中拟杆菌属和（或）梭菌属数量的变化以及细菌Uncultured bacterium clone nbwl009b01cl的出现，可能会影响新疆哈萨克族高血压的发生和发展。不同的肠道菌群谱 可以致病,亦可以防病。
[0004] 然而，目前调节动物肠道菌群方面的研究仍有待深入。


【发明内容】

[0005] 本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明的一个目的 在于提出一种能够有效调节动物肠道菌群的手段。
[0006] 发明人研究发现，大蒜素能显著提高肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量， 调节动物的肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用而发挥增强免疫力、减肥、降血糖、降血压、 降血脂、抗肿瘤等功效，并且没有任何副作用，可以长期服用。已知，大蒜素（allicin)，化 学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜的主要有效成分，微溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶 齐U，现阶段并未见大蒜素在调节肠道菌群方面的研究和报道。
[0007] 因而，根据本发明的一个方面，本发明提供了大蒜素在调节动物肠道菌群中的用 途。根据本发明的实施例，大蒜素能显著提高动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的 数量，从而能够显著调节动物的肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用而发挥增强免疫力、减 月巴、降血糖、降血压、降血脂、抗肿瘤等功效。由此，对动物给药大蒜素能够有效地调节其肠 道菌群，从而增强其免疫力，预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
[0008] 需要说明的是，在本文中所使用的表达方式"大蒜素在调节动物肠道菌群中的用 途"中的术语"动物"所指的动物种类不受特别限制。根据本发明的实施例，该动物可以为 任何具有肠道器官的动物，优选哺乳动物，更优选大鼠、小鼠、人，最优选人。另外，在本文中 所使用的表达方式"预防或治疗"主要是指预防或辅助治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂以 及肿瘤等疾病。
[0009] 根据本发明的实施例，服用大蒜素没有任何副作用，因而大蒜素的给药剂量不受 特别限制，只要能够提高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量以及有效 调节动物的肠道菌群即可。根据本发明的一些具体示例，将所述大蒜素以〇. 3-1. Omg/kg的 剂量对所述动物进行给药。根据本发明的另一些实施例，将所述大蒜素以〇. 5mg/kg的剂量 对所述动物进行给药。由此，被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量增加明 显，即大蒜素调节动物肠道菌群的效果显著。
[0010] 根据本发明的实施例，大蒜素的来源即提供形式不受特别限制，例如可以直接通 过市购获得，也可以以富含大蒜素的大蒜制品提供。根据本发明的一些实施例，所述大蒜素 以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
[0011] 进一步，根据本发明的又一方面，基于上述的大蒜素在调节动物肠道菌群方面的 作用，本发明还提供了大蒜素在制备药物中的用途，所述药物用于调节动物肠道菌群。
[0012] 上述药物能够用于调节动物肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用能够发挥增强免 疫力、减肥、降血糖、降血压、降血脂、抗肿瘤等功效。因而，根据本发明的实施例，所述药物 用于增强免疫力，预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤。
[0013] 根据本发明的实施例，每日对所述动物给药(X 3-1. Omg/kg优选0? 5mg/kg的大蒜 素。由此，能够显著提高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量，调节动物 的肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用有效预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿 瘤等疾病。
[0014] 如前所述，大蒜素的来源即提供形式不受特别限制，可以直接通过市购获得，也可 以以富含大蒜素的大蒜制品提供。根据本发明的一些实施例，所述大蒜素以选自大蒜汁、大 蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
[0015] 根据本发明的另一方面，本发明还提供了一种药物。根据本发明的实施例，该药物 包含：大蒜素；以及药学上可接受的赋形剂。发明人惊奇地发现，本发明的药物能够显著提 高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量，调节动物的肠道菌群，进而通过 肠道菌群的作用有效预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
[0016] 如前所述，本发明的药物中所包含的大蒜素的来源即提供形式不受特别限制，可 以直接通过市购获得，也可以以富含大蒜素的大蒜制品提供。根据本发明的一些实施例，所 述大蒜素以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
[0017] 根据本发明的实施例，赋形剂的种类不受特别限制，只要能够使药物形成容易进 行给药的剂型即可。根据本发明的一些具体示例，所述赋形剂为选自粘合剂、填料、涂膜聚 合物、增塑剂、助流剂、崩解剂和润滑剂的至少一种。
[0018] 根据本发明的实施例，本发明的药物的剂型不受特别限制，只要能够便于进行给 药即可。根据本发明的一些具体示例，所述药物呈选自胶囊剂、丸剂、片剂、颗粒剂、口服液 体、内服膏剂、气雾剂以及喷雾剂的至少一种的形式。根据本发明的一些优选实施例，所述 药物呈胶囊剂的形式。由此，易于进行给药。
[0019] 根据本发明的实施例，本发明的药物的给药剂量不受特别限制，实际应用中，可以 根据给药对象的健康状况灵活选择。根据本发明的一些实施例，所述药物的给药剂量为 0. 3-1. Omg大蒜素/kg,优选0. 5mg大蒜素/kg。由此，被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球 菌等益生菌的数量显著增加，调节动物肠道菌群的效果显著。
[0020] 根据本发明的实施例，所述药物用于调节动物肠道菌群。进而，通过肠道菌群的作 用能够发挥增强免疫力、减肥、降血糖、降血压、降血脂、抗肿瘤等功效。因而，根据本发明 的另一些实施例，所述药物用于增强免疫力，预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿 瘤。
[0021] 根据本发明的再一方面，本发明还提供了一种食品。根据本发明的实施例，该食品 包含：大蒜素；以及食品学上可接受的添加剂。根据本发明的实施例，本发明的食品能够显 著提高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量，有效调节动物的肠道菌群， 进而通过肠道菌群的作用有效预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
[0022] 需要说明的是，在本文中所使用的术语"食品"应作广义理解，其可以是任何可被 食用的形式，即除了常规的食品形式外，本发明的食品还可以为保健品、饮品等。
[0023] 根据本发明的实施例，大蒜素的提供形式不受特别限制，可以直接通过市购获得， 也可以以富含大蒜素的大蒜制品提供。根据本发明的一些实施例，所述大蒜素以选自大蒜 汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
[0024] 根据本发明的另一方面，本发明还提供了前面所述的药物或者食品，在调节动物 肠道菌群中的用途。发明人发现，对动物给药前面所述的本发明的药物或食品，能够显著提 高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生菌的数量，有效调节动物的肠道菌群，进而 通过肠道菌群的作用有效预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
[0025] 需要说明的是，在本文中所使用的术语"给药"应作广义理解，除了常规的药物给 药外，针对食品时可以理解为对动物进行饲喂或提供该食品。
[0026] 根据本发明的又一方面，本发明还提供了一种调节动物肠道菌群的方法。根据本 发明的实施例，该方法是对所述动物给药大蒜素、前面所述的药物或者食品。根据本发明 的实施例，利用本发明的方法能够显著提高被给药动物肠道内双歧杆菌、瘤胃球菌等益生 菌的数量，有效调节动物的肠道菌群，进而通过肠道菌群的作用有效预防或治疗肥胖、糖尿 病、高血压、高血脂或肿瘤等疾病。
[0027] 此外，根据本发明的实施例，大蒜素以及包含大蒜素的本发明的食品或药物，增强 动物免疫力的作用优于单一成分的黄芪、低聚果糖、壳寡糖或酵母葡聚糖的作用效果。
[0028] 还需要说明的是，本发明的大蒜素的新用途--在调节动物肠道菌群中的用途， 正是本发明的发明人经过艰苦的创造性劳动和大量的实验工作才意外发现的。
[0029] 本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变 得明显，或通过本发明的实践了解到。

【具体实施方式】
[0030] 下面详细描述本发明的实施例。下面描述的实施例是示例性的，仅用于解释本发 明，而不能理解为对本发明的限制。实施例中未注明具体技术或条件的，按照本领域内的 文献所描述的技术或条件(例如参考J.萨姆布鲁克等著，黄培堂等译的《分子克隆实验指 南》，第三版，科学出版社）或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者， 均为可以通过市购获得的常规产品，例如可以采购自Illumina公司。
[0031] 本发明所述大蒜素、大蒜、大蒜汁、大蒜粉、黑蒜、黑蒜汁、黑蒜粉均可从市场购得， 或按需要根据现有常规技术提取制备得到，在这里不一一累述。下面实施例1-5中介绍了 大蒜素I父囊、大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁、黑蒜粉的制备方法，但并不是对本发明的限制。
[0032] 实施例1 :大蒜素胶囊的制备
[0033] 原料：大蒜素8份，颗粒淀粉6份
[0034] 制备方法：称取大蒜素8份、颗粒淀粉6份，采用超细粉碎设备加工粉碎，使得所粉 碎的大蒜素、颗粒淀粉的颗粒粒径为100微米的细粉，均质成混合细粉，将内容物料置于软 胶囊压丸机中，按照现有软胶囊生产技术填充压制成软胶囊。
[0035] 实施例2 :大蒜汁的制备
[0036] 原料：新鲜大蒜
[0037] 制备方法：选用大小均匀的新鲜大蒜，去皮，洗净去皮的蒜瓣，并把衣膜去尽，用不 锈钢破碎机破碎5min。用榨汁机（8000rpm)榨汁IOmin,然后用60目网布经离心机过滤 5min后即得大蒜汁。
[0038] 实施例3 :大蒜粉的制备
[0039] 原料：新鲜大蒜
[0040] 制备方法：选用大小均勻的新鲜大蒜，去皮，洗净去皮的蒜瓣，并把衣膜去尽，将蒜 瓣置于低温干燥设备中，60°C条件下恒温5-6小时，至含水量低于5% ;将干燥后的蒜瓣筛 选除杂，用粉碎机粉碎直至成粉，用80-100目筛过筛即得大蒜粉。
[0041] 实施例4 :黑蒜汁的制备
[0042] 原料：新鲜黑蒜
[0043] 制备方法：选用大小均匀的新鲜黑蒜，去皮，洗净去皮的蒜瓣，并把衣膜去尽，用不 锈钢破碎机破碎5min。用榨汁机（8000rpm)榨汁IOmin,然后用60目网布经离心机过滤 5min后即得黑蒜汁。
[0044] 实施例5 :黑蒜粉的制备
[0045] 原料：新鲜黑蒜
[0046] 制备方法：选用大小均勻的新鲜黑蒜，去皮，洗净去皮的蒜瓣，并把衣膜去尽，将蒜 瓣置于低温干燥设备中，60°C条件下恒温5-6小时，至含水量低于5% ;将干燥后的蒜瓣筛 选除杂，用粉碎机粉碎直至成粉，用80-100目筛过筛即得黑蒜粉。
[0047] 然后，以实施例1-5中制备获得的大蒜素I父囊、大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉， 进行以下实验：
[0048] 实施例6 :本发明所述的大蒜素食品调节人体肠道菌群影响的研究
[0049] 1?试食实验的分组
[0050] 将实施例1-5所得产品依据卫生部《保健食品检验与评价技术规范（2003年)》的 调节肠道菌群功能人体试食实验评价办法进行评价。
[0051] 下面是试食实验的分组：
[0052] 表1试食实验分组表

【权利要求】
1. 大蒜素在调节动物肠道菌群中的用途。
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于，将所述大蒜素以0. 3-1. Omg/kg的剂量对 所述动物进行给药， 任选地，将所述大蒜素以0. 5mg/kg的剂量对所述动物进行给药， 任选地，所述大蒜素以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
3. 大蒜素在制备药物中的用途，所述药物用于调节动物肠道菌群。
4. 根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述药物用于增强免疫力，预防或治疗肥 胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤， 任选地，每日对所述动物给药0. 3-1. Omg/kg优选0. 5mg/kg的大蒜素， 任选地，所述大蒜素以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
5. -种药物，其特征在于，包含： 大蒜素；以及 药学上可接受的赋形剂。
6. 根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述大蒜素以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜 汁和黑蒜粉的至少一种形式提供， 任选地，所述赋形剂为选自粘合剂、填料、涂膜聚合物、增塑剂、助流剂、崩解剂和润滑 剂的至少一种， 任选地，所述药物呈选自胶囊剂、丸剂、片剂、颗粒剂、口服液体、内服膏剂、气雾剂以及 喷雾剂的至少一种的形式， 任选地，所述药物的给药剂量为0. 3-1. Omg大蒜素/kg,优选0. 5mg大蒜素/kg。
7. 根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述药物用于调节动物肠道菌群， 任选地，所述药物用于增强免疫力，预防或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂或肿瘤。
8. -种食品，其特征在于，包含： 大蒜素；以及 食品学上可接受的添加剂， 任选地，所述大蒜素以选自大蒜汁、大蒜粉、黑蒜汁和黑蒜粉的至少一种形式提供。
9. 权利要求5-7任一项所述的药物或者权利要求8所述的食品，在调节动物肠道菌群 中的用途。
10. -种调节动物肠道菌群的方法，其特征在于， 对所述动物给药大蒜素、权利要求5-7任一项所述的药物或者权利要求8所述的食品。
【文档编号】A61P3/04GK104415027SQ201310390605
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年8月30日 优先权日:2013年8月30日
【发明者】刘传, 李晓平, 赵荣淞, 过敏, 张海峰, 朱江阳, 丁淑娟, 张耕耘, 金桃, 邱学兵 申请人:深圳华大基因科技有限公司, 深圳华大农业与循环经济科技有限公司