一种烯丙雌醇片及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种烯丙雌醇片及其制备方法。本发明的烯丙雌醇片包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比为2：1～1：3。本发明的烯丙雌醇片具有溶出迅速、完全的特点。
【专利说明】一种烯丙雌醇片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及制药领域，具体涉及一种烯丙雌醇片。
【背景技术】
[0002]烯丙雌醇，gp (17β)-17-(2-丙烯基)雌留-4-烯-17-醇，是一种保胎药物，其有效性是孕酮的数倍。烯丙雌醇可使胎盘滋养层的内分泌活性增强，刺激功能不佳的胎盘，使胎盘功能正常化，同时增高催产素酶的浓度和活性，降低体内催产素的水平，并且拮抗前列腺素对子宫产生的刺激作用，抑制宫缩从而维持妊娠。烯丙雌醇无雌激素或雄激素样作用，亦无肾上腺和性腺的抑制作用。适应症为先兆流产、习惯性流产、先兆早产。
[0003]目前，国内已有厂家开发烯丙雌醇片，经过国家有关部门审查，已获准上市。烯丙雌醇几乎不溶于水，但口服药物溶出后才能吸收，溶出的速度和程度均均严重制约烯丙雌醇片疗效的发挥。因此，制备一种溶出迅速、完全的烯丙雌醇片是需要本领域技术人员着力解决的技术问题。
【发明内容】
[0004]经过大量研究，我们惊奇地发现，烯丙雌醇与泊洛沙姆的重量含量比例控制特定范围内，特别是在某一特定比例时，本发明制得的烯丙雌醇片具有极高的溶出性能。
[0005]基于此，我们制备了溶出迅速、完全的烯丙雌醇片，进而完成本发明。
[0006]具体地，本发明 提供了:
[0007]I) 一种烯丙雌醇片，包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比为2:1~1: 3。
[0008]2)根据项I)所述的烯丙雌醇片，其中烯丙雌醇和泊洛沙姆重量含量之比为1: 1.5。
[0009]3)根据项I)所述的烯丙雌醇片，其特征在于，还包括崩解剂，所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素之一或其混合物，所述烯丙雌醇、泊洛沙姆与所述崩解剂的重量含量之比为1-10:1.5-30:10-30。
[0010]4)根据项1)-3)任一所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的组份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-30重量份，崩解剂10-30重量份，填充剂50-150重量份，润滑剂1-5重量份。
[0011]5)根据项4)所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的组份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-15重量份，崩解剂15-25重量份，填充剂80-120重量份，润滑剂1-3重量份。
[0012]6)根据项4)或5)所述的烯丙雌醇片，其中填充剂选自甘露醇、蔗糖、乳糖、山梨醇、微晶纤维素之一或其混合物。
[0013]7)根据项4)或5)所述的烯丙雌醇片，其中润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、聚乙二醇之一或其混合物。
[0014]8)根据项4)或5)所述的烯丙雌醇片，还含有助流剂二氧化硅0.5-10重量份。[0015]9)根据项4)或5)所述的烯丙雌醇片，还含有选自聚维酮、高取代羟丙纤维素之一的粘合剂1-10重量份。
[0016]在【具体实施方式】部分，其中实施例1-6的烯丙雌醇片处方是本发明特别优选的技术方案，实施例1-3的烯丙雌醇片处方是本发明更优选的技术方案，而实施例1的烯丙雌醇片处方是本发明最优选的技术方案。
[0017]另外，本发明还涉及所述烯丙雌醇片在制备抗流产、抗早产药物中的用途。
[0018]本发明烯丙雌醇片的给药剂量需要根据临床医生的判断而定，例如，日剂量可以是 5mg ~15mg。
[0019]本发明烯丙雌醇片的组方科学、合理，与国内上市的唯一一种烯丙雌醇片相比，本发明的烯丙雌醇片极大地提高了烯丙雌醇的溶出速率和溶出度，产生了预料不到的技术效果O
【专利附图】
【附图说明】
[0020]图1:烯丙雌醇片溶出曲线，①一⑥分别代表实施例1-6制备的烯丙雌醇片，⑦代表市售的烯丙雌醇片(5mg/片)。
【具体实施方式】
[0021]【具体实施方式】仅为进一步解释或说明本发明，不应被解释为对本发明的任何限制。
[0022]实施例1~6本发明烯丙雌醇片的制备
[0023]烯丙雌醇片处方:
[0024]
实施例丨1| 2 |3| 4 |5丨6
烯丙雌 <I1Λ, _ 5gIgIOg5g7.5g IOg
泊洛沙泊洛'沙泊洛沙姆泊洛沙泊洛沙姆泊洛沙泊洛沙I 姆 188，? 姆 338， = C 姆 181，姆 124，
姆 7.5g 術’ L5g 15g 237，2.5g 7.5g30r
交联聚维酮
轻丙纤 Sg竣甲基竣甲基纤堆irS交联聚
崩解剂维素交联竣甲基淀粉钠 HSZtzi维酮
25g纤维麵20g素钠158维内30g
___IOg____108__
埴摘山梨醇微晶维素乳糖萍糖恤甘露醇纤
填充剂100s40g120ε庶糖50gIOO2维素
1(KJg乳糖 40g12Ug_ 10°g150g
[0025]
【权利要求】
1.一种烯丙雌醇片，包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比为2: I~1:3。
2.根据权利要求1所述的烯丙雌醇片，其中烯丙雌醇和泊洛沙姆重量含量之比为1:1.5。
3.根据权利要求1所述的烯丙雌醇片，其特征在于，还包括崩解剂，所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素之一或其混合物，所述烯丙雌醇、泊洛沙姆与所述崩解剂的重量含量之比为1-10:1.5-30:10-30。
4.根据权利要求1-3任一所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的组份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-30重量份，崩解剂10-30重量份，填充剂50-150重量份，润滑剂1-5重量份。
5.根据权利要求4所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的组份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-15重量份，崩解剂15-25重量份，填充剂80-120重量份，润滑剂1-3重量份。
6.根据权利要求4或5所述的烯丙雌醇片，其中填充剂选自甘露醇、蔗糖、乳糖、山梨醇、微晶纤维素之一或其混合物。
7.根据权利要求4或5所述的烯丙雌醇片，其中润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、聚乙二醇之一或其混合物。
8.根据权利要求4或5所述的烯丙雌醇片，还含有助流剂二氧化硅0.5-10重量份。
9.根据权利要求4或5所述的烯丙雌醇片，还含有选自聚维酮、高取代羟丙纤维素之一的粘合剂1-10重量份。
10.权利要求1-9任一所述的烯丙雌醇片在制备抗流产、抗早产药物中的用途。
【文档编号】A61K31/565GK103550179SQ201310529983
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年10月31日 优先权日:2013年10月31日
【发明者】刘淑景 申请人:河北创健药业有限公司