一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物及制备方法
【专利摘要】一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，涉及食用淀粉【技术领域】，由以下重量份数的组分组成，高强度变性淀粉10-70份、羟丙基-β-环糊精10-60份、硬脂酸10-60份、山嵛酸甘油酯10-20份、羟丙基纤维素5-20份、植物多糖1-10份。本发明组分简单，易于工业化，制备的药片具有很好的溶解性能，遇到水（唾液）时，便可立即溶解，易于吸收，且无异味，低成本，可再生，具有非常好的经济效益和社会效益。
【专利说明】一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药材料【技术领域】，具体涉及一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物及制备方法。
【背景技术】
[0002]包衣(coating)是现代制药最重要，也是最前沿的工艺之一，其是在特定的设备中，按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层，这个多功能保护层就叫做包衣。
[0003]药物活性化合物的口服用药剂型，例如片剂，为了以片剂形式给药，常需要掩蔽药物活性化合物的不愉快味道，例如苦味，同时提高片剂的表观性质使之更易于下咽，减少片剂对水或湿气的吸收。片剂吸收水分后或降低药物活性组分的活性，或者引起片剂结构发生其他不利的变化，以及损害片剂的外观。
[0004]薄膜包衣是掩蔽味道的一种方式，所述的薄膜包衣可溶于胃液，因此其不会消弱药物活性化合物的作用，反而会有缓释效果。
[0005]CN1391465A公开了一种包衣片芯的方法，该片芯含有有效量的至少一种药学活性化合物，该方法包括将含有糖、或淀粉、或糖与淀粉的混合物的包衣溶液或混悬液喷雾在片剂或片芯上，得到包衣片剂，条件是该包衣溶液或混悬液中不含有成膜剂。
[0006]包衣的另一重要作用是用来实现有效活性成分的缓释作用。例如CN1659196A公开了一种新的薄膜包衣分 散体，其可通过以下单体在水中聚合获得:40-80%重量的丙烯酸或其酯；20-60%重量的甲基丙烯酸或其酯；和0.01-9%重量的可聚合表面活性剂。所述分散体适用于包衣药物制剂而提供活性成分的控释。
[0007]药物包衣的另一个重要作用是提高片剂的整体性，没有包衣的片剂常常发生磨损或碎裂，在使用过程中造成药物活性组分的流失，甚至会破碎成两片或更多片。有用的包衣的一个度量标志是防止片剂发生任何物理破碎的能力。包衣材料防止片剂发生磨碎、破碎或断裂的有效性可以采用脆性试验来测定。
[0008]CN1384736A公开了一种可食、可硬化、速释包衣组合物，该组合物包含3%_40%的微晶纤维素、9%_25%的T角叉菜聚糖，以及至少一种补强聚合物、增塑剂或表面活性剂。当被摄入或置于水介质中时，所述包衣组合物不会显著延迟活性成分从裹有此包衣的底物中释放出来。
[0009]除此之外，有些药物不适合直接压片，因此可以采用包衣的形式使其成型。
[0010]现有技术的包衣，溶出度、崩解时限、脆碎度等性能不一，如何优化其性能，是所属【技术领域】面临的迫切技术问题。
【发明内容】
[0011]本发明所要解决的技术问题在于提供一种溶解快，可再生一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物及制备方法。
[0012]本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现:
[0013]一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，由以下重量份数的组分组成，
[0014]高强度变性淀粉10-70份、羟丙基-β -环糊精10-60份、硬脂酸10_60份、山嵛酸甘油酯10-20份、羟丙基纤维素5-20份、植物多糖1-10份。
[0015]各组分的优选份数为:
[0016]高强度变性淀粉30-60份、羟丙基-β -环糊精30-50份、硬脂酸30_50份、山嵛酸甘油酯15-20份、羟丙基纤维素15-20份、植物多糖5-10份。
[0017]各组分的优选份数为:
[0018]高强度变性淀粉50份、羟丙基-环糊精40份、硬脂酸40份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖5份。
[0019]所述高强度变性淀粉为玉米变性淀粉，是通过以下方式制得的:
[0020]I)中和反应
[0021]将玉米淀粉倒入反应釜中边搅拌边注入蒸气，在反应釜内的蒸气温度达到140°C的条件下，让玉米淀粉在反应釜中得到充分搅拌，使其受热均匀，约加热搅拌30-60分钟，至淀粉熟化；
[0022]2)投料
[0023]把熟化淀粉从反应釜中取出，放入反应罐中注清水搅拌无颗粒，使液态淀粉浓度在60%左右；
[0024]3)沉淀
[0025]让淀粉浸泡充分、均匀将液态淀粉从反应罐中移出，放入水池中沉淀，经5-7天的沉淀后，取水池内最上面已澄清的淀粉溶液生产备用；水池内下层的淀粉渣再加水、加温搅拌，取上面已澄清的淀粉溶液备用，直至不能澄出液态清液为止；
[0026]4)保温水解灭酶
[0027]把已澄清淀粉溶液吸到反应罐中，向反应罐内注水蒸气，使已澄清的淀粉溶液加热至65°C，在不断搅拌中起到调浆和高温灭酶的作用，加热搅拌时间为20-40分钟；然后加入木碳灰脱色除渣；最后经过压滤机过滤，流出清彻见底的淀粉溶液；
[0028]5)收清水浓缩
[0029]将脱色除渣过滤后的淀粉溶液，注入真空浓缩罐中，浓缩淀粉溶液波美度在32度左右；
[0030]6)配料
[0031]把浓缩到波美度在32度左右的淀粉溶液从真空浓缩罐中吸入到搅拌罐中加热至65°C，按玉米淀粉和硼砂与苯钾酸钠质量比例为:50:1:0.5，倒入硼砂和苯钾酸钠，使硼砂和苯钾酸钠在加温搅拌下均匀无结块，并能充分溶解到淀粉液中；
[0032]7)高温离心喷雾
[0033]将已配料完毕的淀粉溶液用高压自吸泵注入到高温离心塔上的罐中待用，在保证淀粉溶液65 V温度条件下，用漏斗缓慢加入高温离心塔内高速离心机中，同时高温离心塔内蒸汽温度保持在150°C以上，使浓缩好的淀粉溶液在经过高速旋转离心机和高温气体的双重作用下形成雾化、粉化，最后落在塔底内部呈粉状，得高强度变性淀粉产成品。[0034]本发明的另一目的是提供一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物制备方法，步骤如下，
[0035]I)按处方量称取高强度变性淀粉50份、羟丙基-环糊精40份、硬脂酸40份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖5份；
[0036]2)将羟丙基-环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖加热熔融，待其熔化后，加入高强度变性淀粉混合均匀；
[0037]3)混合均匀后形成均一的熔融液，对该熔融液进行凝固，收集颗粒、筛分，取规定目数的颗粒，得到包衣组合物。
[0038]本发明的有益效果是:本发明组分简单，易于工业化，制备的药片具有很好的溶解性能，遇到水(唾液)时，便可立即溶解，易于吸收，且无异味，低成本，可再生，具有非常好的经济效益和社会效益。
【具体实施方式】
[0039]为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。
[0040]实施例1
[0041]一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，由以下重量份数的组分组成，
[0042]高强度变性淀粉50份、羟丙基-β -环糊精40份、硬脂酸40份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖5份。
[0043]所述高强度变性淀粉为玉米变性淀粉，是通过以下方式制得的:
[0044]I)中和反应
[0045]将玉米淀粉倒入反应釜中边搅拌边注入蒸气，在反应釜内的蒸气温度达到140°C的条件下，让玉米淀粉在反应釜中得到充分搅拌，使其受热均匀，约加热搅拌30-60分钟，至淀粉熟化；
[0046]2)投料
[0047]把熟化淀粉从反应釜中取出，放入反应罐中注清水搅拌无颗粒，使液态淀粉浓度在60%左右；
[0048]3)沉淀
[0049]让淀粉浸泡充分、均匀将液态淀粉从反应罐中移出，放入水池中沉淀，经5-7天的沉淀后，取水池内最上面已澄清的淀粉溶液生产备用；水池内下层的淀粉渣再加水、加温搅拌，取上面已澄清的淀粉溶液备用，直至不能澄出液态清液为止；
[0050]4)保温水解灭酶
[0051]把已澄清淀粉溶液吸到反应罐中，向反应罐内注水蒸气，使已澄清的淀粉溶液加热至65°C，在不断搅拌中起到调浆和高温灭酶的作用，加热搅拌时间为20-40分钟；然后加入木碳灰脱色除渣；最后经过压滤机过滤，流出清彻见底的淀粉溶液；
[0052]5)收清水浓缩
[0053]将脱色除渣过滤后的淀粉溶液，注入真空浓缩罐中，浓缩淀粉溶液波美度在32度左右；
[0054]6)配料[0055]把浓缩到波美度在32度左右的淀粉溶液从真空浓缩罐中吸入到搅拌罐中加热至65°C，按玉米淀粉和硼砂与苯钾酸钠质量比例为:50:1:0.5，倒入硼砂和苯钾酸钠，使硼砂和苯钾酸钠在加温搅拌下均匀无结块，并能充分溶解到淀粉液中；
[0056]7)闻温尚;L.、嗔务
[0057]将已配料完毕的淀粉溶液用高压自吸泵注入到高温离心塔上的罐中待用，在保证淀粉溶液65 V温度条件下，用漏斗缓慢加入高温离心塔内高速离心机中，同时高温离心塔内蒸汽温度保持在150°C以上，使浓缩好的淀粉溶液在经过高速旋转离心机和高温气体的双重作用下形成雾化、粉化，最后落在塔底内部呈粉状，得高强度变性淀粉产成品。
[0058]本发明的另一目的是提供一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物制备方法，步骤如下，
[0059]I)按处方量称取高强度变性淀粉50份、羟丙基-环糊精40份、硬脂酸40份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖5份；
[0060]2)将羟丙基-环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖加热熔融，待其熔化后，加入高强度变性淀粉混合均匀；
[0061]3)混合均匀后形成均一的熔融液，对该熔融液进行凝固，收集颗粒、筛分，取规定目数的颗粒，得到包衣组合物。
[0062]实施例2
[0063]一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，由以下重量份数的组分组成，
[0064]高强度变性淀粉30份、羟丙基-β -环糊精50份、硬脂酸30份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖10份。
[0065]所述高强度变性淀粉为玉米变性淀粉，是通过以下方式制得的:
[0066]I)中和反应
[0067]将玉米淀粉倒入反应釜中边搅拌边注入蒸气，在反应釜内的蒸气温度达到140°C的条件下，让玉米淀粉在反应釜中得到充分搅拌，使其受热均匀，约加热搅拌30-60分钟，至淀粉熟化；
[0068]2)投料
[0069]把熟化淀粉从反应釜中取出，放入反应罐中注清水搅拌无颗粒，使液态淀粉浓度在60%左右；
[0070]3)沉淀
[0071]让淀粉浸泡充分、均匀将液态淀粉从反应罐中移出，放入水池中沉淀，经5-7天的沉淀后，取水池内最上面已澄清的淀粉溶液生产备用；水池内下层的淀粉渣再加水、加温搅拌，取上面已澄清的淀粉溶液备用，直至不能澄出液态清液为止；
[0072]4)保温水解灭酶
[0073]把已澄清淀粉溶液吸到反应罐中，向反应罐内注水蒸气，使已澄清的淀粉溶液加热至65°C，在不断搅拌中起到调浆和高温灭酶的作用，加热搅拌时间为20-40分钟；然后加入木碳灰脱色除渣；最后经过压滤机过滤，流出清彻见底的淀粉溶液；
[0074]5)收清水浓缩
[0075]将脱色除渣过滤后的淀粉溶液，注入真空浓缩罐中，浓缩淀粉溶液波美度在32度左右；[0076]6)配料
[0077]把浓缩到波美度在32度左右的淀粉溶液从真空浓缩罐中吸入到搅拌罐中加热至65°C，按玉米淀粉和硼砂与苯钾酸钠质量比例为:50:1:0.5，倒入硼砂和苯钾酸钠，使硼砂和苯钾酸钠在加温搅拌下均匀无结块，并能充分溶解到淀粉液中；
[0078]7)高温离心喷雾
[0079]将已配料完毕的淀粉溶液用高压自吸泵注入到高温离心塔上的罐中待用，在保证淀粉溶液65 V温度条件下，用漏斗缓慢加入高温离心塔内高速离心机中，同时高温离心塔内蒸汽温度保持在150°C以上，使浓缩好的淀粉溶液在经过高速旋转离心机和高温气体的双重作用下形成雾化、粉化，最后落在塔底内部呈粉状，得高强度变性淀粉产成品。 [0080]本发明的另一目的是提供一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物制备方法，步骤如下，
[0081]I)按处方量称取高强度变性淀粉30份、羟丙基-环糊精50份、硬脂酸30份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖10份；
[0082]2)将羟丙基-环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖加热熔融，待其熔化后，加入高强度变性淀粉混合均匀；
[0083]3)混合均匀后形成均一的熔融液，对该熔融液进行凝固，收集颗粒、筛分，取规定目数的颗粒，得到包衣组合物。
[0084]实施例3
[0085]一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，由以下重量份数的组分组成，
[0086]高强度变性淀粉60份、羟丙基-β -环糊精30份、硬脂酸50份、山嵛酸甘油酯15份、羟丙基纤维素20份、植物多糖5份。
[0087]所述高强度变性淀粉为玉米变性淀粉，是通过以下方式制得的:
[0088]I)中和反应
[0089]将玉米淀粉倒入反应釜中边搅拌边注入蒸气，在反应釜内的蒸气温度达到140°C的条件下，让玉米淀粉在反应釜中得到充分搅拌，使其受热均匀，约加热搅拌30-60分钟，至淀粉熟化；
[0090]2)投料
[0091]把熟化淀粉从反应釜中取出，放入反应罐中注清水搅拌无颗粒，使液态淀粉浓度在60%左右；
[0092]3)沉淀
[0093]让淀粉浸泡充分、均匀将液态淀粉从反应罐中移出，放入水池中沉淀，经5-7天的沉淀后，取水池内最上面已澄清的淀粉溶液生产备用；水池内下层的淀粉渣再加水、加温搅拌，取上面已澄清的淀粉溶液备用，直至不能澄出液态清液为止；
[0094]4)保温水解灭酶
[0095]把已澄清淀粉溶液吸到反应罐中，向反应罐内注水蒸气，使已澄清的淀粉溶液加热至65°C，在不断搅拌中起到调浆和高温灭酶的作用，加热搅拌时间为20-40分钟；然后加入木碳灰脱色除渣；最后经过压滤机过滤，流出清彻见底的淀粉溶液；
[0096]5)收清水浓缩
[0097]将脱色除渣过滤后的淀粉溶液，注入真空浓缩罐中，浓缩淀粉溶液波美度在32度左右；
[0098]6)配料
[0099]把浓缩到波美度在32度左右的淀粉溶液从真空浓缩罐中吸入到搅拌罐中加热至65°C，按玉米淀粉和硼砂与苯钾酸钠质量比例为:50:1:0.5，倒入硼砂和苯钾酸钠，使硼砂和苯钾酸钠在加温搅拌下均匀无结块，并能充分溶解到淀粉液中；
[0100]7)高温离心喷雾
[0101]将已配料完毕的淀粉溶液用高压自吸泵注入到高温离心塔上的罐中待用，在保证淀粉溶液65 V温度条件下，用漏斗缓慢加入高温离心塔内高速离心机中，同时高温离心塔内蒸汽温度保持在150°C以上，使浓缩好的淀粉溶液在经过高速旋转离心机和高温气体的双重作用下形成雾化、粉化，最后落在塔底内部呈粉状，得高强度变性淀粉产成品。
[0102]本发明的另一目的是提供一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物制备方法，步骤如下，
[0103]I)按处方量称取高强度变性淀粉60份、羟丙基-环糊精30份、硬脂酸50份、山嵛酸甘油酯15份、羟丙基纤维素20份、植物多糖5份；
[0104]2)将羟丙基-β -环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖加热熔融，待其熔化后，加入高强度变性淀粉混合均匀；
[0105]3)混合均匀后形成均一的熔融液，对该熔融液进行凝固，收集颗粒、筛分，取规定目数的颗粒，得到包衣组合物。
[0106]以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。
【权利要求】
1.一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，其特征在于:由以下重量份数的组分组成， 高强度变性淀粉10-70份、羟丙基-β -环糊精10-60份、硬脂酸10-60份、山嵛酸甘油酯10-20份、羟丙基纤维素5-20份、植物多糖1-10份。
2.根据权利要求1所述的一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，其特征在于:由以下重量份数的组分组成， 高强度变性淀粉30-60份、羟丙基-β -环糊精30-50份、硬脂酸30-50份、山嵛酸甘油酯15-20份、羟丙基纤维素15-20份、植物多糖5-10份。
3.根据权利要求1所述的一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，其特征在于:由以下重量份数的组分组成， 高强度变性淀粉50份、羟丙基-β -环糊精40份、硬脂酸40份、山嵛酸甘油酯20份、羟丙基纤维素15份、植物多糖5份。
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物，其特征在于:所述高强度变性淀粉为玉米变性淀粉。
5.一种制备权利要求1-3任一项所述一种含有变性淀粉的药物用包衣组合物的方法，其特征在于:步骤如下， 1)按处方量称取高强度变性淀粉、羟丙基-β-环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖； 2)将羟丙基-β-环糊精、硬脂酸、山嵛酸甘油酯、羟丙基纤维素、植物多糖加热熔融，待其熔化后，加入高强度变性淀粉混合均匀； 3)混合均匀后形成均一的熔融液，对该熔融液进行凝固，收集颗粒、筛分，取规定目数的颗粒，得到包衣组合物。
【文档编号】A61K47/36GK103599545SQ201310529612
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2013年10月30日 优先权日:2013年10月30日
【发明者】张力, 周小斐, 徐洪海 申请人:界首市东亚淀粉出品有限公司