一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及兽药制备【技术领域】，具体涉及一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂及其制备方法。本发明提供的可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂在原有药物有效成分的基础上添加了柠檬酸钾、助悬剂和润湿剂，通过合理的药物配比，提供了一种使用方便、利于动物吸收、毒副作用小的可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂，与市售复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉相比，可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂使用方便、治疗效果好。本发明还提供了一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
【专利说明】—种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及兽药制备领域，特别涉及一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]磺胺间甲氧嘧唳(sulfamonomethoxine, SMM),又称制菌磺、长效磺胺C、Ds36、磺胺-6-甲氧嘧啶、4-磺胺-6-甲氧嘧啶，化学名称为N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺，是一种无臭、几乎无味的白色或类白色的结晶性粉末，且遇光色渐变暗。磺胺间甲氧嘧啶在稀盐酸或碱溶液中易溶，略溶于丙酮或乙醇，不溶于水，熔点为204°C~206°C。
[0003]磺胺间甲氧嘧啶为长效磺胺药，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用；对球虫、住白细胞虫和弓形虫也有显著抗虫作用。磺胺间甲氧嘧啶口服后经胃肠道吸收良好，4小时后达血药峰浓度，持续时间长，血消除半衰期(T1/2 β )为30小时左右，血浆蛋白结合率为85%~90%。磺胺间甲氧嘧啶口服后可广泛分布在组织和体液中，也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙酰化率均较低，且在尿中的溶解度较大，因而不易引起结晶尿和血尿。兽医临床将磺胺间甲氧嘧啶主要用于防治猪萎缩性鼻炎，仔猪红、黄、白痢，水肿病，禽大肠杆菌病及鸡、鸭下痢，牛羊肠炎、肺炎、子宫炎、乳房炎，猪弓形体病、猪附红细胞体病、球虫病，鸡球虫病、白冠病等疾病。
[0004]磺胺间甲氧嘧唳钠(Sulfamonomethoxine Sodium)为一种白色结晶或结晶性粉末，分子式为C11H11N4NaO3S.H2O,分子量为320.29，易溶于水。磺胺间甲氧嘧啶钠为新一代长效磺胺类药物，从抗菌作用来讲，名列磺胺药的首位。磺胺间甲氧喃唳钠既能抗菌，又能抗原虫，兽医临床主要用于治疗由敏感菌引起的仔猪水肿病、猪萎缩性鼻炎、放线杆菌性胸膜肺炎、仔猪黄白痢、猪弓形体病、猪附红细胞体病、猪大肠杆菌病、鸡白痢、禽伤寒、禽大肠杆菌病、鸡传染性鼻炎等疾病，同时对禽的白冠病(鸡卡氏细胞原虫病)和鸡球虫病也有特效。
[0005]磺胺间甲氧嘧啶(钠)与二甲苄啶(DVD)、甲氧苄啶(TMP)等抗菌增效剂合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高，可使磺胺间甲氧嘧啶(钠)的抗菌效力提高数十倍，而且对其呈现耐药的菌株也相应减少。
[0006]作为疗效确切的广谱抗菌药，磺胺间甲氧嘧啶(钠)以单方或复方形式在畜牧养殖生产已被大量应用，现有磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉、磺胺间甲氧嘧啶(钠)预混剂、复方磺胺间甲氧嘧啶(钠)注射液、复方磺胺间甲氧嘧啶(钠)可溶性粉、复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液等剂型。虽然剂型种类较多，但每一种都存在一定程度的局限性或缺点。如片剂使用时投药不方便，不适用于数量较多的群养动物；粉剂、预混剂使用时需要通过饲料给药，饲料给药要求药物和饲料混合均匀，而实际操作时混合均匀比较困难，易造成动物摄药量过多中毒或摄药量过少无疗效的情况；注射液剂型治疗效果好，但费时费力，不适用于大规模养殖；可溶性粉剂可以饮水给药，使用方便，但由于其中的有效成分脂溶性差，不利于动物的吸收；复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液由于其配方中加入了有机溶剂，毒副作用较大。
[0007]为了更好的推广该产品在畜牧养殖生产中的应用，克服现有剂型的不足，研制一种使用方便、利于动物吸收且毒副作用小的磺胺间甲氧嘧啶新剂型非常必要。
【发明内容】
[0008]有鉴于此，本发明提供的可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂在原有药物有效成分的基础上添加了柠檬酸钾、助悬剂和润湿剂，通过合理的药物配比，提供了一种使用方便、利于动物吸收、毒副作用小的可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂，与市售复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉相比，可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂使用方便、治疗效果好。本发明还提供了一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
[0009]为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案:
[0010]本发明提供了一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂，包含如下重量份的原料:
[0011]
【权利要求】
1.一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺臉间甲氧嘧咬或磺胺间甲氧嘧咬钠5~20重量份
增效剂1~4重量份 柠檬酸钾5~30重量份 助悬剂2~12重量份 润湿剂0-10重量份。
2.根据权利要求1所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺胺间甲氧嘧啶或磺胺间甲氣嘧啶钠6~19重量份 增效剂2~3.8重量份 柠檬酸钾10~25重量份 助悬剂3-11重量份 润湿剂3.5~8.5重量份
3.根据权利要求1所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
磺胺间甲氧嘧啶或磺胺间甲氧嘧咬钠12.5~15重量份 增效剂2.5~3重量份 柠樣酸钾15-20重量份 助悬剂6~8重量份 润湿剂4~6重量份。
4.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述增效剂为三甲氧苄氨嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶或二甲氧甲基苄氨嘧啶中的一种或两者以上的混合物。
5.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述助悬剂为羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、阿拉伯胶或西黄蓍胶中的一种或两者以上的混合物。
6.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述润湿剂为泊洛沙姆188、吐温-60、十二烷基磺酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或两者以上的混合物。
7.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述原料还包括矫味剂或载体中的一种或两者的混合物。
8.根据权利要求7所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述矫味剂为鲜奶香精、水果香精、纽甜、糖精或糖精钠中的一种或两者以上的混合物。
9.根据权利要求7所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述矫味剂为鲜奶香精和糖精钠的混合物。
10.根据权利要求9所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述鲜奶香精和所述糖精钠的质量比为1:1。
11.根据权利要求7所述的可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂，其特征在于，所述载体为滑石粉、糖粉或微晶纤维素中的一种或两者以上的混合物。
12.—种如权利要求1所述可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
磺胺间甲氧嘧啶或磺胺间甲氧嘧啶鈉5~20重量份
增效剂1~4重量份 柠檬酸钾5-30重量份 助悬剂2~12重量份 润湿剂0~10重量份; b)将所述原料混合，粉碎至625目~6250目的细粉即得。
13.—种如权利要求2所述可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
磺胺间甲氯嘧啶或磺驗间甲氧嘧啶鈉 6~19重量份
增效剂2~3.8重量份 柠檬酸钾10-25重量份 助悬剂3~11重量份 润湿剂3.5~8.5重量份； b)将所述原料混合，粉碎至625目~6250目的细粉即得。
14.一种如权利要求3所述可湿性磺胺间甲氧嘧啶粉剂或可湿性磺胺间甲氧嘧啶钠粉剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
磺胺间甲氧嘧啶或磺胺间甲氧嘧啶钠12.5~15重量份
增效剂2.5~3重量份
柠檬酸钾15~20重量份
助悬削6~8重量份
润湿剂4~6重量份； b)将所述原料混合，粉碎至625目~6250目的细粉即得。
【文档编号】A61P31/04GK103536603SQ201310529812
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月31日 优先权日:2013年10月31日
【发明者】丁晓刚, 房春林, 李犹平, 吴学渊 申请人:成都乾坤动物药业有限公司, 上海西默农生物科技有限公司