一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E的药物组合物及其应用。本发明所提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E药物组合物，在治疗血管性痴呆和老年性痴呆引起的神经运动功能障碍和受损记忆功能障碍时具有协同作用，其中维生素E可以显著增加奥拉西坦的治疗效果，从而降低奥拉西坦起效剂量，减少用药量，长期应用降低不良反应的发生。故本发明药物组合物可以更有效的治疗痴呆症患者的智能障碍，可以在较小的剂量达到治疗效果，适合临床使用。
【专利说明】—种含有4-羟基-2-氧代-1 -吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于医药配制品【技术领域】，具体涉及一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用。
【背景技术】
[0002]痴呆是一种以认知功能缺损为核心症状的获得性智能损害综合征，认知损害可涉及记忆、学习、定向、理解、判断、计算、语言、视空间等功能，其智能损害的程度足以干扰日常生活能力或社会职业功能。痴呆病包括变性病和非变性病，前者包括阿尔茨海默症(Alzheimer, AD)、路易体痴呆，后者包括血管性痴呆(VD)。AD又称老年性痴呆，是一种以记忆认知功能障碍为首要临床表现并进行性加重的神经性疾病，是痴呆最常见的病因，目前仍属难治之症，近年来对AD的研究已扩展到神经病理学、遗传学、免疫学等方面，人们对此的认识已深入到分子水平和基因水平，但对该病的真正原因及发病机制还缺乏足够的认识。VD主要是指由缺血性卒中、出血性卒中和脑缺血缺氧均可造成血管性的严重认知功能障碍综合征。欧美国家的统计表明，60岁以上老年人6%~12%发生痴呆，85岁以上的老人则有20%~40%发生痴呆，其中半数以上为老年性痴呆。据报告，2010年全世界年龄大于60岁的老人达7.58亿，其中约3556万人患有不同程度的AD ;全球老年痴呆症患者人数将在未来显著增长，到2030年，患者人数将由2013年的4400万上升到7600万，而到2050年，这一数值将达到惊人的1.35亿。老年痴呆症将成为未来几十年全球面临的最大健康挑战，因此痴呆的治疗受到极大关注，寻找有效、高效的痴呆治疗药物以延缓、控制AD和VD病情的发展具有重要意义。
[0003]4-羟基-2-氧代-1-吡咯烧乙酰胺，通用名奥拉西坦(Oxiracetam),分子式C6H10N203，结构式如式I所示:
[0004]
【权利要求】
1.一种药物组合物，包括4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺选自其左旋体、右旋体、或左旋体与右旋体的混合物尤其是消旋体。
3.根据权利要求1所述的药物组合物中，其特征在于，所述的维生素E包括其粉、其油和其生理上可接受的盐及其衍生物。
4.根据 权利要求1-3任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E的重量比为1000:1~1:1000，优选5~500: 1，更优选10~200:1，最优选40~100:1。
5.根据权利要求1-2任一所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中还含有药学上可接受的辅料，制备成口服制剂或注射剂；所述的口服制剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液；所述注射剂包括注射用无菌粉末、水针注射液、氯化钠或葡萄糖静脉输液。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的注射剂中可以包含聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类、泊洛沙姆、苯甲酸、水杨酸钠、乙酰胺、乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一种或一种以上作为增溶剂或助溶剂，优选聚山梨酯80作为增溶剂。
7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的口服制剂中可包括添加剂，所述添加剂选自填充剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、表面活性剂、溶剂，矫味剂、稳定剂、着色剂、防腐剂中的至少一种。
8.权利要求1-7任一所述的药物组合物在制备用于治疗痴呆症药物中的应用。
9.权利要求1-7任一所述的药物组合物在制备用于治疗血管性痴呆和阿尔茨海默症药物中的应用。
【文档编号】A61P25/14GK104000815SQ201410263875
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年6月13日 优先权日:2014年6月13日
【发明者】高志峰, 张文静, 齐新英, 刘磊, 刘光苹 申请人:石药集团欧意药业有限公司