多拉菌素注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种多拉菌素注射液，其特征在于，包括以下质量百分比的成分：多拉菌素0.1％；油酸乙酯10～40％；三醋酸甘油酯2～5％；苯甲酸苄酯5～10％；防腐剂1～10％；抗氧剂0.005～0.5％；注射用油加至100％。本发明还提供了一种多拉菌素注射液的制备方法。采用本发明的多拉菌素注射液及其制备方法，不仅使用油酸乙酯和注射用油作为多拉菌素的溶剂，本发明中同时添加了三醋酸甘油酯和苯甲酸苄酯作为混合溶剂，提高了多拉菌素的溶解性，不易析出。避免了所制备的注射液容易析出，不够稳定的问题，并且有利于增加药物制剂的稳定性，且制备工艺简单，原料廉价易得，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。
【专利说明】多拉菌素注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及兽医学领域，特别涉及兽用药物，具体涉一种多拉菌素注射液及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 多拉菌素（Doramectin)为20世纪90年代研制开发的新一代大环内酯类抗寄生 虫药，是以环已烧羧酸（Cyclohexanecarboxylicacid)为前体，通过基因重组的阿维链霉 菌（Streptomycete avermitilis)新菌株发酵而成的一种阿维菌素类抗生素，它与伊维菌 素的驱虫机制相同，都是通过加强γ-氨基丁酸（GABA)的作用来实现，GABA是一种抑制性 神经递质，在大脑GABA主要抑制突触后神经传导，GABA释放量增加，使突触后细胞的正常 休止电位提高，神经难以将刺激传递给肌肉，使肌肉不能收缩，导致寄生虫麻痹而被驱除。 被认为是目前阿维菌素族中最优秀的抗寄生虫药物之一，为内外兼杀剂，对线虫、节肢动物 均有良好的驱杀效果。最早发现它驱杀寄生虫的能力是在驱鼠继代的蛇形毛圆线虫和杀兔 痒螨的动物模型中，与其他市售的伊维菌素类产品比较，其抗寄生虫范围更广泛、效果更 好，而且预防寄生虫再感染的有效时间更长，是目前具有开发潜力的兽用抗寄生虫药物之 〇
[0003] 多拉菌素作为目前的一种优良的抗寄生虫药物，其制剂的研宄也取得了一定进 展，但由于其本身的水溶性差，生产注射剂时常常加有助溶剂等刺激性较强的有机溶剂，因 此临床应用时有一定刺激性。且其制剂也不稳定，在应用方面具有一定的困难。
[0004] 所以一种药物溶解性较好、制剂性质稳定、刺激性小的多拉菌素是十分具有实用 价值的。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是为了克服上述现有技术中的缺点，提供一种药物溶解性较好、制 剂性质稳定、刺激性小的多拉菌素注射液及其制备方法。
[0006] 为了实现上述目的，本发明一方面提供了一种多拉菌素注射液，其特点在于，包括 以下质量百分比的成分：
【权利要求】
1. 一种多拉菌素注射液，其特征在于，包括以下质量百分比的成分：
2. 根据权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的防腐剂为苯酚或苯甲 醇。
3. 根据权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的抗氧剂为叔丁基-4-羟 基茴香醚或2, 6-二叔丁基对甲酚。
4. 根据权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的注射用油为大豆油、蓖 麻油中的至少一种。
5. -种根据权利要求1所述的多拉菌素注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： 步骤（1):按所述的质量百分比取所述的油酸乙酯、所述的三醋酸甘油酯、所述的苯甲 酸苄酯，与20%的所述的注射用油混合后加热，用氮气吹扫，得到热油； 步骤（2):在所述的热油中加入所述的质量百分比的所述的多拉菌素和所述的抗氧 剂，搅拌溶解并迅速冷却至室温，得到溶液； 步骤（3):在所述的溶液中加入所述的质量百分比的所述的防腐剂，搅拌均匀后加入 剩下的注射用油，搅拌均匀后得到所述的多拉菌素注射液。
6. 根据权利要求5所述的多拉菌素注射液的制备方法，其特征在于，步骤（1)中的加热 温度为60?100 °C。
【文档编号】A61P33/14GK104490768SQ201410714387
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月1日 优先权日:2014年12月1日
【发明者】何林华, 方玮, 秦佳琪 申请人:上海同仁药业有限公司