一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂，所述组合物包括重量份如下的各组分：杜仲叶提取物20～90份、西洋参10～60份。本发明的组合物的有益效果是：杜仲叶提取物中绿原酸含量大于等于25％，绿原酸具有良好的清除自由基、抗氧化作用，其抗疲劳机制与其抗氧化性有关；该组合物中西洋参含西洋参皂苷，其含量大于等于8％。杜仲叶提取物和西洋参二者配伍，可以有效降低运动后心率及血乳酸水平，从而起到抗疲劳作用；本发明制备的产品携带方便，食用简单。天然的植物成分经过科学的提取和干燥处理，使包装后的本品易于携带。本品可多种方式食用，且方法简单。
【专利说明】一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于保健食品领域，涉及一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂。
【背景技术】
[0002] 运动性疲劳是指机体不能将其机能保持在某一特定水平和/或不能维持某一预 定的运动强度。在运动员进行运动训练的过程中，当训练强度和训练量不断接近人体极限 水平时，机体便极易产生疲劳。适度的疲劳是暂时的，是提高机体运动能力的有效刺激，并 可以通过营养、睡眠等手段消除。而若疲劳程度过深或未能得到及时恢复，逐渐积累，就会 造成机体过度疲劳。这不仅会影响运动员技术的发挥和运动水平的提高，也会对运动员的 身体健康造成极大危害，如代谢紊乱、内分泌失调、免疫力降低、神经衰弱等。因此，只有积 极探讨运动性疲劳的发生机制，并寻找安全有效的防治措施，才能帮助运动员消除运动性 疲劳，促进身体健康，从而提高运动成绩。
[0003] 乳酸是在人体剧烈运动时，氧气供应不足，糖经过一系列反应生成的，是糖酵解供 能的最终产物。血乳酸是骨骼肌中糖原经过糖酵解供能产生的。乳酸的堆积使人体产生疲 劳，导致运动能力下降。乳酸在体内大量堆积会抑制肌肉神经的正常活动，肌肉会很快出现 疲劳。
[0004] 目前市场常见的缓解疲劳保健品中，产品原料成分较为单一，且过于强调产品的 疗效，而忽视了人体的吸收与食品安全问题，不能充分满足各类人群的需求。而一些中药， 具有良好的提高耐力、降低运动后血乳酸水平的作用，可有效缓解运动疲劳。因此，将中药 与传统抗疲劳营养品相结合，提供一种多方位的抗疲劳组合物具有实际意义。目前，尚未 见到杜仲叶提取物和西洋参这两种活性成分合用，并且用在缓解运动性疲劳方面的相关报 道。
【发明内容】
[0005] 本发明的第一目的是提供一种缓解运动性疲劳的组合物，能够有效缓解由于运动 而产生的疲劳。
[0006] 本发明所述缓解运动性疲劳的组合物，包括重量份如下的各组分：杜仲叶提取物 20?90份、西洋参10?60份。
[0007] 优选地，所述组合物包括重量份如下的各组分：所述杜仲叶提取物30?60份、西 洋参20?50份。
[0008] 上述组合物中，
[0009] 本发明所述的重量份可以是μ g、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位。
[0010] 本发明中，所述杜仲叶提取物中绿原酸含量大于等于25%。
[0011] 本发明所述西洋参以原粉入药，原粉可以采用市售品，或者购买药材进行粉碎、过 筛而得。
[0012] 本发明所述杜仲叶提取物可以采用市售品，或通过常规方法提取得到，为了使本 发明的组合物的效果更好，更有利于缓解疲劳。本发明所述杜仲叶提取物优选通过以下方 法制得：
[0013] 1)将杜仲叶经烘干、粉碎后得杜仲叶粉，过50?100目筛，按液固体积比（4? 6) : 1加入石油醚浸提10?14 h后超声波提取0. 5?I. 5h，过滤，滤渣重复提取一次，合并 滤液；
[0014] 2)取步骤1)所得滤渣按液固体积比（8?12) : 1加入体积分数40 %?60%乙醇 浸提过夜后超声波提取0. 5?I. 5h，过滤，滤渣重复提取两次，合并滤液；
[0015] 3)在50?70°C、0. 05?0. IOMPa条件下减压浓缩步骤1)和步骤2)所得滤液至 干，在20?40°C、0. 5?1. 5个真空度条件下真空干燥成粉，即得所述杜仲叶提取物。
[0016] 更优选地，所述杜仲叶提取物通过以下方法得到：
[0017] 1)将杜仲叶经烘干、粉碎后得杜仲叶粉，过80目筛，按液固体积比5:1加入石油醚 浸提12h后超声波提取lh，过滤，滤渣重复提取一次，合并滤液；
[0018] 2)取步骤1)所得滤渣按液固体积比10:1加入体积分数50%乙醇浸提过夜后超 声波提取lh，过滤，滤渣重复提取两次，合并滤液；
[0019] 3)在60°C、0. 09MPa条件下减压浓缩步骤1)和步骤2)所得滤液至干，在30°C、1 个真空度条件下真空干燥成粉，即得所述杜仲叶提取物。
[0020] 本发明另一个目的是提供含上述组合物的制剂，所述制剂包括所述组合物和药学 上可接受的载体或稀释剂。
[0021] 所述药学上可接受的载体或稀释剂选自木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽 酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、大豆油、淀粉、白砂糖或硬脂酸镁 中的一种或多种。
[0022] 所述药学上可接受的载体或稀释剂优选为淀粉、乳糖、硬脂酸镁、白砂糖和异麦芽 酮糖中的一种或多种。
[0023] 本发明所述制剂优选为固体制剂；所述固体制剂为片剂、胶囊、粉剂或软胶囊。
[0024] 作为优选的方案，本发明所述制剂，包括按重量份计的如下的各组分：杜仲叶提取 物20?90份、西洋参20?60份、乳糖50?200份、微晶纤维素43. 6?57. 2份、硬脂酸 镁2. 8?6. 4份。采用上述优选方案的制剂，容易被人体吸收，药效释放快。
[0025] 作为更优选的方案，所述制剂包括按重量份计的如下的各组分：杜仲叶提取物90 份、西洋参60份、乳糖200份、微晶纤维素43. 6份、硬脂酸镁6. 4份。
[0026] 本发明还提供所述组合物或所述的制剂在制备缓解运动性疲劳的保健品中的应 用。
[0027] 本发明的组合物的有益效果是：
[0028] 1、杜仲叶提取物中绿原酸含量大于等于25%，绿原酸具有良好的清除自由基、抗 氧化作用，其抗疲劳机制与其抗氧化性有关；该组合物中西洋参含西洋参皂苷，其含量大于 等于8%。杜仲叶提取物和西洋参二者配伍，可以有效降低运动后心率及血乳酸水平水平， 从而起到抗疲劳作用。
[0029] 2、本发明制备的产品携带方便，食用简单。天然的植物成分经过科学的提取和干 燥处理，使包装后的产品易于携带。本发明可多种方式食用，且方法简单。
【具体实施方式】
[0030] 以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。若未特别指明，实施例 中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。
[0031] 对于杜仲叶提取物、西洋参的采购厂家是为了进一步说明本发明的可实现性，但 是不应用来限制本发明的范围。
[0032] 本发明原料：杜仲叶提取物购自长沙上禾生物科技有限公司，含质量百分含量为 35%的绿原酸；西洋参购自吉林省宏久生物科技股份有限公司，含质量百分含量为10%的 西洋参总皂苷。购买的原料也可以是其他常规规格的产品，用本发明限定的规格效果更好。
[0033] 本发明实施例中所述西洋参以原粉入药，原粉可以采用市售品，或者购买药材进 行粉碎、过筛而得。
[0034] 本发明所述杜仲叶提取物可以采用市售品，或通过常规方法提取得到，为了使本 发明的组合物的效果更好，更有利于缓解疲劳。本发明所述杜仲叶提取物优选通过以下方 法制得为：
[0035] 1)将杜仲叶经烘干、粉碎后得杜仲叶粉，过80目筛，按液固体积比5:1加入石油醚 浸提12 h后超声波提取I h，过滤，滤渣重复提取一次，合并滤液；
[0036] 2)取步骤1)所得滤渣按液固体积比10:1加入体积分数50%乙醇浸提过夜后超 声波提取lh，过滤，滤渣重复提取两次，合并滤液；
[0037] 3)在60°C、0. 09MPa条件下减压浓缩步骤1)和步骤2)所得滤液至干，在30°C、1 个真空度条件下真空干燥成粉，即得所述杜仲叶提取物。
[0038] 上述杜仲叶的提取方法只是最优的方案，在具体实施时，各步骤的工艺参数根据 需要，可根据
【发明内容】
中杜仲叶的提取方法的优选方案进行调整。
[0039] 实施例1 :胶囊剂
[0040] 1、本实施例处方：杜仲叶提取物600g、西洋参400g，制备2000粒，0. 5g/粒。
[0041] 2、制备方法：
[0042] 1)按照配方称取杜仲叶提取物、西洋参，分别过40目筛，备用；
[0043] 2)将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光， 分装。
[0044] 3、规格：每粒胶囊中含杜仲叶提取物300mg、西洋参200mg。
[0045] 4、服用剂量：每天口服3次，每次2粒。
[0046] 实施例2 :粉剂
[0047] 1、本实施例处方：杜仲叶提取物8000g、西洋参1500g、白砂糖9000g，异麦芽酮糖 1500g，制备 2000 袋，IOg/ 袋。
[0048] 2、制备方法：
[0049] 1)按照处方称取杜仲叶提取物、西洋参、白砂糖和异麦芽酮糖，分别过40目筛，备 用；
[0050] 2)将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，分装。
[0051] 3、规格：每袋含杜仲叶提取物4g、西洋参750mg。
[0052] 4、服用方法：每天服用3次，每次1袋。
[0053] 实施例3 :片剂
[0054] 1、本实施例处方：杜仲叶提取物200g、西洋参600g、乳糖600g、微晶纤维素572g、 硬脂酸镁28g，制备2500片，0. 8g/片。
[0055] 2、制备方法：
[0056] 分别称取各成分，然后将上述原、辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均 匀，使用水作为粘合剂，制软材；将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒 置入多功能沸腾干燥机中，在50°C沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在 颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；
[0057] 3、规格：每片含杜仲叶提取物80mg，西洋参240mg。
[0058] 4、服用剂量：每天3次，每次服用2片。
[0059] 实施例4 :片剂
[0060] 1、本实施例处方：杜仲叶提取物900g、西洋参600g、乳糖2000g、微晶纤维素436g、 硬脂酸镁64g，制备5000片，0. 8g/片。
[0061] 2、制备方法：
[0062] 分别称取各成分，然后将上述原、辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均 匀，使用水作为粘合剂，制软材；将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒 置入多功能沸腾干燥机中，在50°C沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在 颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；
[0063] 3、规格：每片含杜仲叶提取物180mg，西洋参120mg。
[0064] 4、服用剂量：每天3次，每次服用2片。
[0065] 实施例5 :片剂
[0066] 1、本实施例处方：杜仲叶提取物800g、西洋参200g、乳糖500g、微晶纤维素436g、 硬脂酸镁64g，制备2500片，0. 8g/片。
[0067] 2、制备方法：
[0068] 分别称取各成分，然后将上述原、辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均 匀，使用I. 2kg水作为粘合剂，制软材；将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒， 将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50°C沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒， 然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；
[0069] 3、规格：每片含杜仲叶提取物320mg，西洋参80mg。
[0070] 4、服用剂量：每天2次，每次服用2片。
[0071] 实施例6:胶囊剂
[0072] 本实施例与实施例1的区别仅在于：杜仲叶提取物900g、西洋参100g。
[0073] 实施例7 :片剂
[0074] 本实施例与实施例3的区别仅在于：杜仲叶提取物600g、西洋参200g。
[0075] 实施例8 :片剂
[0076] 本实施例与实施例5的区别仅在于：杜仲叶提取物600g、西洋参400g。
[0077] 实施例9 :片剂
[0078] 本实施例与实施例5的区别仅在于：杜仲叶提取物375g、西洋参625g。
[0079] 实施例10 :片剂
[0080] 本实施例与实施例5的区别仅在于：杜仲叶提取物500g、西洋参500g。
[0081] 实验例I :试用实验
[0082] 1、实验对象
[0083] 以某体育大学64名男子场地自行车运动员（平均年龄18. 5±0. 67岁）为研宄对 象。
[0084] 2、实验分组
[0085] 分组：64名受试者随机分为8组，
[0086] 阴性对照组（N = 8):服用淀粉胶囊作为安慰剂，每天服用3次，每次2粒；
[0087] 阳性对照组1 :服用杜仲叶提取物片剂（所述片剂组成与制备方法参照实施例5， 其与实施例5的不同之处为：不含西洋参，杜仲提取物的重量调整为1250g，每片含杜仲叶 提取物500mg)，每天服用2次，每次2片；
[0088] 阳性对照组2 :服用西洋参片剂（所述片剂组成与制备方法参照实施例5,其与实 施例5的不同之处为：不含杜仲提取物，西洋参的重量调整为1250g，每片含西洋参500mg) 每天服用2次，每次2片；
[0089] 阳性对照组3服用已公开发明专利CN104127577A中实施例1的产品，为含枸杞提 取物、灵芝提取物和西洋参的胶囊剂。其中，每粒胶囊中各原料药的重量为：枸杞子提取物 200mg、灵芝提取物80mg、西洋参170mg，4粒/天；
[0090] 实验组1 :服用本发明的组合物片剂组（实施例3,每片含杜仲叶提取物80mg，西 洋参240mg)，每天服用3次，每次2片；
[0091] 实验组2 :服用本发明的组合物片剂组（实施例4,每片含杜仲叶提取物180mg，西 洋参120mg)，每天服用3次，每次2片；
[0092] 实验组3 :服用本发明的组合物片剂组（实施例5,每片含杜仲叶提取物320mg，西 洋参80mg)每天服用2次，每次2片；
[0093] 实验组4 :服用本发明的组合物片剂组（实施例8,每片含杜仲叶提取物240mg，西 洋参160mg)，每天服用2次，每次2片；
[0094] 均连续服用4周。整个实验期间禁服其他抗疲劳食品和药品。
[0095] 3、实验方法
[0096] 要求受试者在试验前空腹来到实验室取安静时静脉血，运动前进行运动负荷（在 Monark功率计上运动），先作准备活动Imin (0负荷），然后以50W功率开始蹬车，逐步递增 负荷，3分钟左右达到70% Hrmax (由预试验测定得出），此后即不再增加负荷量，持续蹬车 60分钟。运动中心率采用Polar表监测。控制实验室的气温及湿度。受试者在服用4周营 养品后，再次进行测试。
[0097] 4、指标和方法
[0098] 测试指标：运动后即刻、运动后第3、9、15分钟取耳血测乳酸。运动后即刻、运动后 第3分钟测量恢复心率。
[0099] 测试方法：血乳酸采用YSI1500SP0RT LACTATE ANALYZER测定，方法为酶电极法。
[0100] 5、结果统计
[0101] 数据处理采用SPSS13. 0软件，所有数据用均值土标准差来表示，采用方差及配对 T检验方法。
[0102] 6、实验结果
[0103] 6. 1血乳酸浓度的比较：结果见表I
[0104] 表1 :各组运动后血乳酸浓度变化（mmol/1)
【权利要求】
1. 一种缓解运动性疲劳的组合物，其特征在于：包括重量份如下的各组分：杜仲叶提 取物20?90份、西洋参10?60份。
2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：包括重量份如下的各组分：杜仲叶提取 物30?60份、西洋参20?50份。
3. 根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：所述杜仲叶提取物中绿原酸含量 大于等于25%。
4. 根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：所述杜仲叶提取物通过以下方法 得到： 1) 将杜仲叶经烘干、粉碎后得杜仲叶粉，过50?100目筛，按液固体积比（4?6) : 1加 入石油醚浸提10?14h后超声波提取0. 5?1. 5h，过滤，滤渣重复提取一次，合并滤液； 2) 取步骤1)所得滤渣按液固体积比（8?12) : 1加入体积分数40 %?60%乙醇浸提 过夜后超声波提取〇. 5?1. 5h，过滤，滤渣重复提取两次，合并滤液； 3) 在50?70°C、0. 05?0. lOMPa条件下减压浓缩步骤1)和步骤2)所得滤液至干，在 20?40°C、0. 5?1. 5个真空度条件下真空干燥成粉，即得所述杜仲叶提取物。
5. 根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：所述杜仲叶提取物通过以下方法得 到： 1) 将杜仲叶经烘干、粉碎后得杜仲叶粉，过80目筛，按液固体积比5:1加入石油醚浸提 12h后超声波提取lh，过滤，滤渣重复提取一次，合并滤液； 2) 取步骤1)所得滤渣按液固体积比10:1加入体积分数50%乙醇浸提过夜后超声波 提取lh，过滤，滤渣重复提取两次，合并滤液； 3) 在60°C、0. 09MPa条件下减压浓缩步骤1)和步骤2)所得滤液至干，在30°C、1个真 空度条件下真空干燥成粉，即得所述杜仲叶提取物。
6. 含权利要求1至5中任一项所述的组合物的制剂，其特征在于：所述制剂包括所述 组合物和药学上可接受的载体或稀释剂。
7. 根据权利要求6所述的制剂，其特征在于：所述药学上可接受的载体或稀释剂选自 木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基 纤维素、大豆油、淀粉、白砂糖或硬脂酸镁中的一种或多种。
8. 根据权利要求7所述的制剂，其特征在于：包括按重量份计的如下的各组分：杜仲叶 提取物20?90份、西洋参20?60份、乳糖50?200份、微晶纤维素43. 6?57. 2份、硬 脂酸镁2. 8?6. 4份。
9. 根据权利要求8所述的制剂，其特征在于：所述制剂包括按重量份计的如下的各组 分：杜仲叶提取物90份、西洋参60份、乳糖200份、微晶纤维素43. 6份、硬脂酸镁6. 4份。
10. 根据权利要求1至5中任一项所述组合物或权利要求6至9中任一项所述的制剂 在制备缓解运动性疲劳的保健品中的应用。
【文档编号】A61K36/46GK104489674SQ201410784188
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月16日 优先权日:2014年12月16日
【发明者】徐月 申请人:北京康比特体育科技股份有限公司