用于治疗眼病的组合物、制剂和方法与流程

技术特征：

1.激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐以及环糊精在制备用于治疗疾病的药物中的应用，其中所述环糊精为2-羟基丙基-β-环糊精、磺基丁基醚-β-环糊精、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精或者2-羟基丙基-γ-环糊精，并且使该激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐在5℃、环境温度和50℃中的每一个温度下的水溶解度提高至少10％，其中所述激活Tie-2的化合物是下式的化合物：

或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐结合HPTP-β。

3.如权利要求1或2所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐抑制HPTP-β。

4.如权利要求1或2所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐以及所述环糊精通过非共价相互作用保持在复合物中。

5.如权利要求1或2所述的应用，其中所述环糊精使所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐的水溶解度提高至少25％。

6.如权利要求1所述的应用，其中所述环糊精使激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐的水溶解度提高至少50％。

7.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含0.1mg至100mg的所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含0.5mg至30mg的所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐。

9.如权利要求1所述的应用，其中所述化合物是：

10.如权利要求1或2所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐在所述受试者中的血浆浓度在施用后0.25小时不大于500ng/mL。

11.如权利要求1或2所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐在所述受试者中的血浆浓度在施用后0.25小时为50ng/mL至350ng/mL；在施用后1小时为30ng/mL至350ng/mL；在施用后2小时为10ng/mL至200ng/mL；且在施用后4小时为0ng/mL至50ng/mL。

12.如权利要求1或2所述的应用，其中所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐在所述受试者中的血浆浓度：

a)对于5mg剂量的施用，在施用后0.25小时为50ng/mL至100ng/mL；在施用后1小时为30ng/mL至80ng/mL；在施用后2小时为10ng/mL至50ng/mL；且在施用后4小时为0ng/mL至30ng/mL；

b)对于15mg剂量的施用，在施用后0.25小时为120ng/mL至180ng/mL；70ng/mL至130ng/mL在施用后1小时；在施用后2小时为20ng/mL至70ng/mL；且在施用后4小时为0ng/mL至40ng/mL；

c)对于22.5mg剂量的施用，在施用后0.25小时为190ng/mL至250ng/mL；在施用后1小时为170ng/mL至240ng/mL；在施用后2小时为70ng/mL至120ng/mL；且在施用后4小时为10ng/mL至60ng/mL；且

d)对于30mg剂量的施用，在施用后0.25小时为250ng/mL至330ng/mL；在施用后1小时为270ng/mL至330ng/mL；在施用后2小时为130ng/mL至180ng/mL；且在施用后4小时为25ng/mL至75ng/mL。

13.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物配制为局部施用。

14.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物配制为眼部局部施用。

15.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物配制为滴剂。

16.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物配制为滴剂，其中所述滴剂施用至眼部。

17.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含15mg至30mg的所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐。

18.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含30mg的所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐。

19.如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含15mg的所述激活Tie-2的化合物或其药学上可接受的盐。

20.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是眼部疾病。

21.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是糖尿病黄斑水肿。

22.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是糖尿病视网膜病变。

23.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是黄斑变性。

24.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是血管渗漏。

25.如权利要求1或2所述的应用，其中所述疾病是癌症。