用于使皮肤色泽变淡的化妆品组合物的制作方法

文档序号:12281874阅读:275来源:国知局
本发明涉及用于使皮肤色泽变淡的化妆品组合物,它的制备方法和它的用途。技术背景减少由于太阳或者衰老产生的在皮肤上的褐斑构成化妆品工业的重要目标。同样地,特别地在亚洲、拉丁美洲和非洲中,存在非常明显的使皮肤,特别地脸部色泽变淡的趋势。光甘草定(Glabridin),光果甘草(Glycyrrhizaglabra)根的提取物的疏水部分的主要成分,由于它的对皮肤的色泽变淡和脱色效果而已知。然而,这种物质在化妆产品中配制是棘手的,特别地由于它在某些醇溶剂中的有限溶解度。文件WO98/58628涉及用于使皮肤色泽变淡或者增白皮肤的化妆品组合物。该组合物包含增白剂、去角质素、用于该去角质素的吸附剂或者吸收性微粒载体和包含成膜剂的化妆基料。文件WO2006/037665公开了包含粉状相,脂肪相和至少一种湿气-敏感的活性化合物的无水化妆品组合物,该粉状相包含聚酰胺颗粒。目标用途例如为油性皮肤的护理或者皮肤的变白。而且,本申请人已知其它公开了颗粒和活性化合物的组合的文件。因此,文件WO96/21422描述了包含极性的活性皮肤病药剂,用于这种药剂的吸附剂或者吸收性微粒载体,和疏水化妆基料的无水化妆品组合物。文件US2002/0176843描述了聚酰胺颗粒作为抗刺激剂的用途,特别地在还包含刺激剂的组合物中的用途。文件EP1493433描述了负载有化妆或者药物活性化合物的多孔颗粒。文件FR2944443描述了用于制备包含化妆或者药物试剂的基于聚酰胺的自由粉末的颗粒的方法。存在提供各种用于使人类皮肤色泽变淡和减少在人类皮肤上的褐斑或者老年斑的新型化妆品组合物和使这种组合物的制备更容易的需要。发明简述本发明首先涉及一种组合物,其包含:-含多孔聚酰胺颗粒的载体,其具有大于或等于8m2/g的BET比表面积;-作为浸渍在载体上的活性化妆物质的光果甘草(Glycyrrhizaglabra)根的提取物。根据本发明的一个实施方案,该组合物呈粉末形式,优选地呈非附聚或者非聚集的粉末的形式。根据本发明的一个实施方案,使该光果甘草根的提取物与溶剂相结合,该溶剂优选地为醇,更特别优选地丁二醇。根据本发明的一个实施方案,该组合物包含50%至90%重量的聚酰胺颗粒和10%至50%重量的活性混合物,优选地70%至80%重量的聚酰胺颗粒和20%至30%重量的活性混合物,相对于该组合物的总重量。根据一种实施方案,该颗粒的聚酰胺包含聚酰胺12单元,优选地包含50%至100%,更特别优选地80%至100%的摩尔含量的聚酰胺12单元;该聚酰胺颗粒优选地选自聚酰胺12,共聚酰胺6/12,共聚酰胺8/12和共聚酰胺10/12的颗粒,和其混合物。根据一种实施方案,该聚酰胺颗粒通过使在有机液体中的溶液和/或悬浮液形式的内酰胺和/或内酯的阴离子聚合而获得,任选地通过使用无机或者有机填料的接种。根据一种实施方案,该聚酰胺颗粒具有在3-15微米之间,优选地在5-12微米之间的平均体积直径Dv50。根据本发明的另一个实施方案,使该载体的BET比表面积选择在8至30m2/g,优选地8至20m2/g,例如9m2/g至16m2/g的范围内。本发明还涉及化妆产品,其包含与一种或多种化妆可接受的载体,添加剂和/或其它活性物质组合的根据上面的组合物。根据一种实施方案,该化妆产品为呈洗液,霜,凝胶,自由粉末,压制粉末或者条状物形式。本发明还涉及上面的组合物或者上面的化妆产品用于使皮肤色泽变淡,减少皮肤的老年斑或者褐斑和/或使皮肤脱色的用途。本发明还涉及根据本发明的组合物的制备方法,包括:-将包含光果甘草根的提取物的液态活性混合物逐滴地或者通过喷射加入到聚酰胺颗粒中;-在聚酰胺颗粒开始附聚之前停止添加活性混合物;和-维持搅拌,优选地持续至少5分钟的时间段。本发明允许满足上面表达的需求。它更特别地提供用于使皮肤色泽变淡和减少在皮肤上的褐斑或者老年斑的化妆产品,其制备得到简化。这借助于光果甘草根的提取物(作为活性物质)与具有相对高的比表面积的多孔聚酰胺粉末的组合得到实现。这两种要素以组合物的形式进行组合,该组合物因此可以容易地被配制在各种化妆产品中。它为不要求预先溶解的即时使用的组合物。该光果甘草根的提取物特别地包含光甘草定作为它的疏水部分的主要成分,所述光甘草定为对于所期望的效果为特别地有利的活性化合物。因此,本发明使得节省时间和简化乳化液类型产品的配制,并且提供用于无水产品(如压制粉末,自由粉末,浇铸制品或者条状物)的新型技术方案。根据某些实施方案,光甘草定在皮肤的角质层中的扩散和/或光甘草定在使皮肤色泽变淡或者减少斑点中的效力由于本发明而得到提高。本发明的实施方案的说明本发明现在在下面说明书中更详细并且非限定性地进行描述。比例、百分比或者比率,除非另作说明,为按重量计。本发明提出了一种组合物,其包含多孔聚酰胺颗粒(作为载体)和浸渍在该载体上的光果甘草根的提取物(作为活性化妆物质)。该颗粒的孔隙度通过比表面积(还被称为SSA)进行表征。本发明的多孔颗粒具有大于或等于8m2/g的根据BET法测量的SSA。BET(Brunauer-Emmet-Teller)方法为本领域的技术人员已知的方法。它特别地描述在JournaloftheAmericanChemicalSociety,第60卷,第309页,February1938中,并且符合于国际标准ISO5794/1(附件D)。根据BET法测量的比表面积对应于总比表面积,即它包括由孔隙形成的表面积。该颗粒有利地呈自由粉末的颗粒的形式,即它们不再聚集成附聚物或者聚集体形式。在本发明的组合物中,该聚酰胺颗粒有利地具有为3-15微米,优选地5-12微米的平均体积直径Dv50。这种平均体积直径可以根据通常的技术,例如借助于CoulterMultisizerII粒度计根据标准ISO13319进行测量。基于粒度分布,可以测定平均直径以及该粒度分散(标准偏差),其度量该分布的收缩,具有在1至3微米之间,甚至通常低于2微米的标准偏差。这种与该颗粒的孔隙度有关的粒度范围允许活性剂通过慢扩散在该表皮的角质层中的优良渗透。有利地,该聚酰胺颗粒是球状的,即具有球形状,其表示:几乎球形状的固体。在本申请中使用的术语“聚酰胺”具有一般意义,即它同时地覆盖均聚酰胺、共聚酰胺和共聚酯酰胺和它们的混合物。根据本发明的聚酰胺对应于内酰胺、氨基酸和/或二酸与二胺的缩合产物,更一般地对应于由通过酰胺基彼此连接的单元形成的聚合物。根据本发明的聚酰胺还可以如在专利EP1172396中描述的由一种或多种内酰胺与一种或多种内酯共聚合反应(产生共聚酯酰胺)产生。在本说明书中,术语共聚酰胺的“单体”应该取“重复单元”的意义。其中聚酰胺的重复单元由二酸与二胺的组合组成的情况是特定的。认为这是二胺和二酸的结合,即二胺-二酸对(以等摩尔量),其对应于单体。这通过二酸或者二胺分别地仅仅是结构单元的事实进行解释,该结构单元本身单独不足以进行聚合。在其中根据本发明的颗粒包含至少两种不同单体的情况下,它们形成共聚物如共聚酰胺或共聚酯酰胺。作为内酰胺的实例,可以提到在主环上具有3至12个碳原子并且可以被取代的那些。例如可以提到β,β-二甲基丙内酰胺、α,α-二甲基丙内酰胺、戊内酰胺、己内酰胺、辛内酰胺、庚内酰胺、2-吡咯烷酮和十二碳内酰胺。作为二酸(或者二羧酸)的实例,可以提到具有4至18个碳原子的酸。例如可以提到己二酸、癸二酸、壬二酸、辛二酸、间苯二酸、丁二酸、1,4-环己基二酸、对苯二酸、磺基间苯二酸的钠或者锂盐、二聚脂肪酸(这些二聚脂肪酸具有至少98%的二聚物含量并且优选地进行氢化)和十二烷二酸HOOC-(CH2)10-COOH。作为二胺的实例,可以提到具有6至12个原子的脂族二胺。它们可以是丙烯类和/或饱和环状的。举例来说,可以提到己二胺、哌嗪、丁二胺、八亚甲基二胺、癸二胺、十二烷二胺、1,5-二氨基己烷、2,2,4-三甲基-1,6-二氨基己烷、多元醇二胺、异氟尔酮二胺(IPD)、甲基戊二胺(MPDM)、双(氨基环己基)甲烷(BACM)、双(3-甲基-4-氨基环己基)甲烷(BMACM)、间二甲苯二胺、双-对-氨基环己基甲烷和三甲基己二胺。作为氨基酸的实例,可以提到α,ω-氨基酸,如氨基己酸,7-氨基庚酸,11-氨基十一烷酸,正-庚基-11-氨基十一烷酸和12-氨基十二烷酸。作为内酯的实例,可以提到己内酯,戊内酯和丁内酯。优选地在本发明中使用的单体选自内酰胺,如,例如,十二碳内酰胺,己内酰胺,庚内酰胺,辛内酰胺或者它们的混合物。优选地,十二碳内酰胺单独或者作为与己内酰胺的混合物进行使用。优选地,根据本发明的聚酰胺颗粒包含,在浸渍之前,在50%至100%,优选地80%至100%范围中的摩尔百分比含量的聚酰胺12。根据一种实施方案,该聚酰胺颗粒是聚酰胺12颗粒,或者共聚酰胺6/12颗粒,或者共聚酰胺8/12颗粒,或者共聚酰胺10/12颗粒。优选地,它们是聚酰胺12颗粒和/或共聚酰胺6/12颗粒。优选地,所述基于聚酰胺的粉末的颗粒至少部分地通过在有机液体中的溶液形式和/或悬浮液形式的内酰胺(一种或多种)和/或内酯(一种或多种)的阴离子聚合,任选地通过使用无机或者有机填料的接种来获得。例如可以参考在文件EP0192515和FR2910900中描述的方法。聚酰胺颗粒可以对应于由Arkema以商标名Orgasol®销售的粉末。使用由聚酰胺12制成的或者主要包含聚酰胺12单元的聚酰胺颗粒的一个益处是这种聚合物与皮肤的表面的组分非常高的相容性。聚酰胺12的链的分子结构在多个方面与神经酰胺、胆甾醇和脂肪酸(它们是表皮的上层的主要组分)相似。该聚酰胺12的链包含具有12个碳原子的烃单元,其形成的亲脂性脂肪链与皮肤的类脂组分的亲脂性脂肪链相似。它们因此提供与皮肤的高相容性:柔软性、无刺激作用,优异的持久性。最后,聚酰胺12的链的酰胺官能团是极性官能团,其与皮肤的神经酰胺的酰胺官能团建立氢键,增强在本发明的颗粒和皮肤的表面之间的相容性,并且使颗粒与皮肤表面的粘合作用延长。这允许延长在负载有活性剂的颗粒和皮肤的表面之间的接触并且使活性剂在皮肤的表面上的效力最优化。在本发明中使用的光果甘草(甘草)根的提取物特别地包含光甘草定作为活性剂,即具有以下式的化合物:。光果甘草根的提取物以与溶剂组合进行提供,由此形成“活性混合物”。该溶剂优选地是醇,更特别优选地植物来源的醇,特别地丁二醇。还可以使用乙醇,乙二醇,丙二醇和各种醇的混合物。光果甘草根的提取物在该溶剂中的质量浓度可以例如是0.1%至20%,特别地0.5%至12%,或者1%至10%,例如大约3%至8%。在根据本发明的组合物中,聚酰胺颗粒的质量比例可以是50%至90%和活性混合物的质量比例可以是与10%至50%;优选地,聚酰胺颗粒的质量比例可以是70%至80%和活性混合物的质量比例可以是20%至30%。优选地,在根据本发明的组合物中的光甘草定的质量比例可以是0.05%至1%,特别地0.1%至0.5%。光甘草定可以通过高效液相色谱法(HPLC)定量地进行定量。根据本发明的组合物可以基本上由聚酰胺颗粒和如上所述的活性混合物组成,甚至由它们组成。或者,这种组合物可以包含各种添加剂,如颜料或者防腐剂。这种组合物还可以包含一种或多种其它活性物质,特别地化妆活性物质,如,例如,其它促进皮肤色泽变淡或者减少皮肤的斑点的物质。这些活性物质特别地可以包含曲酸,鞣花酸,熊果苷和其衍生物,氢醌,氨基苯酚衍生物,特别地N-胆固醇氧基羰基-对氨基苯酚和N-乙氧基羰基-对氨基苯酚,亚氨基苯酚衍生物,L-2-氧噻唑烷-4-羧酸或者丙环司坦,和其盐和酯,D-泛酰巯基乙胺磺酸钙,熊果苷和其它光果甘草衍生物,抗坏血酸和其衍生物,特别地抗坏血酸基葡萄糖苷,和植物提取物,如黑莓,黄芩和假马齿苋(Bacopamonnieri)的提取物。根据一种特别的实施方案,上面的组合物不含脂肪相(特别地如油和/或蜡,更通常在该25℃的温度下为脂肪的并且由无表面活性性质(在McCutcheon和CTFA词典的意义上)的化合物组成的相)。根据本发明的组合物可以通过使聚酰胺颗粒与如上所述的活性混合物接触进行制备。特别地,可以通过以下来进行:-在搅拌下,逐滴地或者通过喷射将活性混合物(为液态)添加至聚酰胺颗粒,该聚酰胺颗粒为自由粉末形式;-在粉末颗粒开始附聚之前停止添加;-维持搅拌至少5分钟,优选地至少20分钟;然后-回收该获得的用活性混合物浸渍的自由粉末。文件FR2944443提供了这种类型方法的实施例。特别地参考该文件的实施例1。根据本发明的组合物可以被掺入化妆产品(或者化妆品组合物),特别地洗液、霜、凝胶、水/油或者油/水乳状液(油是硅油或者非硅油)、自由粉末、压制粉末(或者压型粉末)、浇铸制品(粉底、口红等等)或者条状物类型的化妆产品中。根据本发明的组合物可以被掺入除味剂或者止汗剂产品中或者与它们混合。该化妆产品可以是掩饰用(anticerne)化妆产品,或者用于身体和/或脸部的化妆产品,或者粉底,或脸部或者身体的护理产品。该化妆产品还可以包含,除根据本发明的组合物之外,一种或多种适合于化妆用途的载体,特别地液体类型的载体,如水,水-醇溶剂,一种或多种油,或者它们的组合。作为油,可以使用植物或者动物来源的天然油或者合成油。还可以包括一种或多种蜡(合成蜡或者植物蜡或者动物蜡)。它还可以包含一种或多种附加活性物质(特别地化妆活性物质)。它还可以包含填料,例如滑石,纤维素或者氟金云母。它还可以包含添加剂,如增稠剂(特别地黄原胶),表面活性剂,染料,颜料,香料,防腐剂,物理和化学防晒剂,螯合剂,保湿剂如多元醇,特别地丙三醇,pH调节剂(酸和/或碱),或者抗氧化剂。根据一种实施方案,该化妆产品不含白颜料。该化妆产品然而可以包含纳米颗粒作为防晒剂。根据本发明的化妆产品可以通常通过简单地混合各种化合物进行制备。根据本发明的组合物可以例如在该化妆产品中以0.1%至20%,优选地0.5%至15%,更特别优选地1%至10%,特别地2%至8%,例如大约3%至5%的质量比例存在。根据本发明的组合物,正如由它们制备的化妆产品,可用于获得均匀的和发光的肤色,使皮肤色泽变淡,使该皮肤脱色,或者减少或者预防在皮肤上的褐斑或者老年斑。优选地,根据本发明的组合物,正如由它们制备的化妆产品,提供长时间的持久性。优选地,在本发明中使用光甘草定以便抑制酪氨酸酶活性和/或抑制超氧阴离子的产生和/或抑制环加氧酶活性。本发明的组合物还在皮肤上提供“软焦”效果,皮脂吸收效果,和粘合或者压实效果(在呈压型粉末形式的产品的情况下)和它具有改善的感官品质。实施例以下实施例可以举例说明本发明而不限制它。实施例1-化妆产品的配制剂制备用于化妆霜的水包油型配制剂A,用于使皮肤色泽变淡,其具有下列质量组成:-水:83.44%;-氯苯丁胺乙酯(Chlorophenesin):0.28%;-黄原胶:0.2%;-丙烯酸羟乙基酯和丙烯酰牛磺酸酯-二甲基钠共聚物:0.5%;-花生醇和山俞醇和二十烷基葡萄糖苷:3.0%;-辛酸/癸酸甘油三酯:5.0%;-环己硅氧烷:1.0%;-苯氧乙醇和乙基己基甘油:0.5%;-抗氧化剂:0.08%;-甘油:3.0%;-根据本发明的组合物:3.0%。制备具有下列质量组成的用于化妆条状物的配制剂B,该化妆条状物用于减少在皮肤上的褐斑:-辛基十二醇:21.1%;-霍霍巴酯:13.0%;-地蜡:2.0%;-白蜂蜡:8.9%;-辛酸/癸酸甘油三酯:4.1%;-异硬脂酸异硬脂基酯:10.5%;-季戊四醇基四辛酸酯/癸酸酯:35.6%;-抗氧化剂:0.05%;-聚二甲基硅氧烷/硬脂酰谷氨酸二钠/氢氧化铝:1.5%;-合成氟金云母,二氧化钛:0.25%;-根据本发明的组合物:3.0%。制备具有下列质量组成的用于压制化妆粉末的配制剂C,该化妆粉末用于使皮肤色泽变淡和使缺陷平滑:-辛基十二烷基木糖苷:5.0%;-异硬脂酸异硬脂基酯:3.0%;-滑石:44.7%;-云母:30.0%;-滑石和硬脂酰谷氨酸二钠/氢氧化铝:5.0%;-纤维素:5.0%;-水杨酸:0.2%;-颜料:2.1%;-根据本发明的组合物:5.0%。制备用于含醇洗液的配制剂D,该洗液用于使皮肤色泽变淡,用于在清洁皮肤之后并且在任选的施用霜之前进行施用:-1,3-丁二醇:7.00%;-醇:8.00%;-PEG-40氢化蓖麻油:1.00%;-聚丙烯酸酯交联聚合物-6:0.10%;-黄原胶:0.10%;-纤维素:5.0%;-乙二胺四乙酸二钠:0.05%;-水:79.15%;-PEG/PPG-17/6共聚物:3.00%;-苯氧乙醇,甲基异噻唑啉酮:0.60%;-根据本发明的组合物:1.0%。在上面三种配制剂中,根据本发明的组合物由共聚酰胺6/12颗粒(75%重量)和在丁二醇中的光果甘草根的提取物(25%)制成。该颗粒具有10微米的平均直径Dv50。该组合物具有5至9,例如7.5的pH。实施例2-有效性试验实施例1的配制剂A对用于降低皮肤褐斑的可见性的主题方面进行测试,与对照配制剂A’(其和配制剂A相同,但除本发明的组合物之外,本发明的组合物用3%水替换)相比较。该配制剂通过日常施用由志愿者进行测试,其中配制剂A施用在一半脸部上和配制剂A’施用在另一半脸部上以及施用在手上。志愿者是二十名女性,她们在脸上和在手上具有斑点。以三种不同的方式评估了降低褐斑的可见性的有效性:通过图像分析、通过使用色度计的测量,和通过临床评估。在开始该处理之后在28天和在56天实施该评估。结果概括在以下表中(作为与在开始该处理时的初始值相比较的变化):配制剂A(本发明)配制剂A’(对照)在28天时通过图像分析测定的斑点的可见性–14.3%+4.2%在56天时通过图像分析测定的斑点的可见性–18.8%+3.2%在28天时通过色度计测定的斑点的强度+17.8%–1%在56天时通过色度计测定的斑点的强度+30%–2.5%在28天时显示出减少的色素沉着的对象(临床评估)+35%+5%在56天时显示出减少的色素沉着的对象(临床评估)+60%+5%关于通过色度计评估斑点的强度,应该规定的是,指出的参数是ITA角度。高的值对应于低斑点强度,反之亦然。当前第1页1 2 3 
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