口腔用组合物的制作方法

文档序号:14025329阅读:267来源:国知局

本发明涉及口腔用组合物。



背景技术:

作为口腔用组合物,从简单地将牙齿上附着的污渍物理清除的口腔用组合物到期待各种药效、配合有药效成分的口腔用组合物,具有各种口腔用组合物。

特别提出了包含作为来自天然物的成分的植物成分(特别是具有很长历史的天然药物成分)的口腔用组合物(参考专利文献1、2)。

另外,作为用于食品用途等的生物膜抑制剂,也提出了包含植物成分的抑制剂(参考专利文献3)。

但是,近年来,对口腔用组合物要求进一步提高抑制牙周病菌斑形成的效果。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2015-54847号公报

专利文献2:日本特开平6-25000号公报

专利文献3:日本特开2014-34552号公报



技术实现要素:

发明要解决的问题

本发明的目的在于提供具有可抑制牙周病菌斑形成效果的口腔用组合物,通过配合多种天然药物,较之于使用单独的天然药物,能够以更少的药量得到所需的效果。

用于解决问题的方法

这样的目的通过下述(1)~(7)的本发明来实现。

(1)口腔用组合物,其特征在于,含有黄岑和桔梗。

(2)如上述(1)所述的口腔用组合物,其还含有地黄。

(3)如上述(2)所述的口腔用组合物,其中,将上述口腔用组合物中的上述黄岑的含有率设为xa[质量%]、将上述口腔用组合物中的上述地黄的含有率设为xc[质量%]时,满足0.0005≤xc/xa≤20000的关系。

(4)如上述(2)或(3)所述的口腔用组合物,其中,将上述口腔用组合物中的上述桔梗的含有率设为xb[质量%]、将上述口腔用组合物中的上述地黄的含有率设为xc[质量%]时,满足0.0005≤xc/xb≤20000的关系。

(5)如上述(1)至(4)中任一项所述的口腔用组合物,其中,将上述口腔用组合物中的上述黄岑的含有率设为xa[质量%]、将上述口腔用组合物中的上述桔梗的含有率设为xb[质量%]时,满足0.00005≤xb/xa≤20000的关系。

(6)如上述(2)至(4)中任一项所述的口腔用组合物,其含有上述地黄作为提取物。

(7)如上述(1)至(6)中任一项所述的口腔用组合物,其含有上述黄岑以及上述桔梗中的至少一种作为提取物。

发明效果

根据本发明,能够提供具有抑制牙周病菌斑形成效果的口腔用组合物,其中,通过配合多种天然药物,较之于使用单独的天然药物,能够以更少的药量得到所需的效果。

具体实施方式

以下,对本发明的优选实施方式进行详细的说明。

《口腔用组合物》

作为口腔用组合物,从简单地将牙齿上附着的污渍物理清除的口腔用组合物到期待各种药效、配合有药效成分的口腔用组合物,具有各种口腔用组合物。

特别是,具有记载了包含作为来自天然物的成分的植物成分(特别是具有很长历史的天然药物成分)的口腔用组合物的文献。

但是,近年来,要求进一步提高抑制牙周病菌斑形成的效果。

本发明人进行了深入的研究,结果发现,在口腔用组合物中,各种天然药物中通过将黄岑和桔梗组合使用,它们发生协同作用,可得到优良的效果。

即,本发明的口腔用组合物,含有黄岑和桔梗。通过同时含有这些,可得到优良的抑制牙周病菌斑形成的效果。特别是,即使在低含有率的情况下本发明对牙周病菌斑的形成也具有充分优良的抑制效果,但是,如果采用单独的天然药物成分,上述低含有率是完全没有效果的。

需要说明的是,上述文献中,虽然有关于各种天然药物的说明,但没有具体公开关于组合使用黄岑和桔梗的口腔用组合物。

本发明中,关于口腔用组合物中黄岑和桔梗的含有方式,例如,可以将干燥状态的植物粉碎后直接含有黄岑和桔梗,也可以含有通过使用水和有机溶剂等提取溶剂或超临界流体等提取介质进行提取所得到的提取物、或者、从提取物中清除提取介质后所得到的成分(以下,将这些总称为提取物)。

特别是,口腔用组合物优选含有黄岑和桔梗中的至少一种作为提取物,更优选含有黄岑和桔梗二者作为提取物。

由此,能够抑制制备批次间的品质的偏差,从而可以得到稳定的品质。

另外,在口腔用组合物中,能够以比较高的含有率含有来自天然物的成分中优选的成分,并可以减少不优选的成分的含有率。其结果,在防止例如口腔用组合物的色调、风味等降低的同时,可以更加确实地发挥期待的效果。另外,可以得到口腔用组合物中的有效成分的优良的稳定性。因此,作为口腔用组合物整体的保存稳定性提高,能够进一步延长口腔用组合物的使用期限,从而可以实现保存条件的缓和等。

作为用于得到黄岑和桔梗的提取物的提取溶剂,可以使用例如各种无机溶剂、各种有机溶剂。更具体而言,可以列举出:水;甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、辛醇、苯酚等一元醇;丙二醇、1,3-丁二醇、1,2-丁二醇、1,4-丁二醇、1,5-戊二醇、1,2-戊二醇、1,3-戊二醇、1,4-戊二醇、1,3,5-戊三醇、甘油、聚乙二醇(分子量100~10万)等多元醇;丙酮、甲基乙基酮等酮类;乙酸乙酯、乙酸甲酯等酯类;乙醚、二甲基醚、乙基甲基醚、二氧六环等醚类;乙腈等腈类;氯仿、四氯化碳等卤化物;己烷、辛烷、环己烷等脂肪族烃;二甲苯、甲苯、苯等芳香族烃等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。另外,作为提取溶剂,可以适当使用制备当量浓度的酸(例如盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸等)或碱(例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氨等)。

其中,作为用于得到黄岑的提取物的提取溶剂,优选使用乙醇水溶液。

由此,更显著地发挥如上所述的效果。

特别是,用于得到黄岑的提取物的提取溶剂的乙醇水溶液的浓度(乙醇的含有率)优选为30体积%以上且95体积%以下,更优选为40体积%以上且70体积%以下。

由此,更加显著地发挥如上所述的效果。

另外,作为用于得到桔梗的提取物的提取溶剂,优选使用包含水的溶剂。

由此,更显著地发挥如上所述的效果。

特别是,用于得到桔梗的提取物的提取溶剂中包含的水的含有率,优选为90质量%以上,更优选为95质量%以上。

由此,更加显著地发挥如上所述的效果。

在口腔用组合物中,黄岑和桔梗可以以任意的形态含有,例如可以以粉末、粒体状含有,也可以作为油状成分含有,也可以以溶解于其他成分的状态含有。

口腔用组合物中的黄岑的含有率(干燥状态的黄岑的含有率)没有特别限定,但优选为0.0001质量%以上且2质量%以下,更优选为0.0005质量%以上且0.5%质量%以下,进一步优选为0.005质量%以上且0.05质量%以下。

黄岑的含有率小于上述下限值时,根据桔梗的含有率等,有可能无法充分地发挥本发明带来的效果。

另外,黄岑的含有率超过上述上限值时,可能会明显地出现着色问题、苦味等异味等因素引起的使用感降低等问题。

口腔用组合物中的桔梗的含有率(干燥状态的桔梗的含有率)没有特别限定,但优选为0.0001质量%以上且2质量%以下,更优选为0.001质量%以上且1质量%以下,进一步优选为0.025质量%以上且0.5质量%以下。

桔梗的含有率小于上述下限值时,根据黄岑的含有率等,有可能无法充分地发挥本发明带来的效果。

另外,桔梗的含有率超过上述上限值时,可能会明显地出现着色问题、苦味等异味等因素引起的使用感降低等问题。

将口腔用组合物中的黄岑的含有率设为xa[质量%]、口腔用组合物中的桔梗的含有率设为xb[质量%]时,优选满足0.00005≤xb/xa≤20000的关系,更优选满足0.002≤xb/xa≤2000的关系,进一步优选满足0.5≤xb/xa≤100的关系。

由此,可以得到更优良的抑制牙周病菌斑形成的效果,并且也可以得到更优良的口腔用组合物的保存稳定性等。

本发明的口腔用组合物除了黄岑和桔梗之外,优选还含有地黄。

这样,通过将单独地具有牙周病菌斑形成抑制效果还未知的地黄与黄岑和桔梗组合使用,它们彼此协同作用,可以得到更加优良的抑制牙周病菌斑形成的效果。特别是,即使向口腔用组合物中加入单独完全无效的浓度的地黄的情况下,通过与黄岑和桔梗组合使用,得到特别优良的抑制牙周病菌斑形成的效果。

口腔用组合物含有地黄的情况下,关于口腔用组合物中含有地黄的形式,例如,可以将干燥状态的植物粉碎而直接含有地黄,也可以含有通过使用水和有机溶剂等提取溶剂或超临界流体等提取介质而从植物中提取的提取物、或者从该提取物中清除提取介质后所得到的成分(提取物)。

特别优选的是,口腔用组合物含有地黄的提取物。

由此,能够抑制制备批次间的品质的偏差,从而可以得到稳定的品质。

另外,在口腔用组合物中,能够以比较高的含有率含有作为天然物的地黄中包含的优选的成分,从而可以将不优选的成分抑制在较低的含有率。其结果,在防止例如口腔用组合物的色调、风味等降低的同时,可以更加确实地发挥期待的效果。另外,口腔用组合物中的有效成分能够具有更优良的稳定性。因此,作为口腔用组合物整体的保存稳定性提高,能够进一步延长口腔用组合物的使用期限,从而可以实现保存条件的缓和等。

作为用于得到地黄的提取物的提取溶剂,例如可以使用作为用于得到黄岑和桔梗的提取物的提取溶剂而例示出的溶剂。

其中,作为用于得到地黄的提取物的提取溶剂,优选使用乙醇水溶液。

由此,更显著地发挥如上所述的效果。

特别是,用于得到地黄的提取物的提取溶剂的乙醇水溶液的浓度(乙醇的含有率)优选为30体积%以上且95体积%以下,更优选为40体积%以上且70体积%以下。

由此,更加显著地发挥如上所述的效果。

口腔用组合物中,地黄可以以任意的形态含有,例如可以以粉末、粒体状含有,也可以作为油状成分含有,也可以以溶解于其他成分的状态含有。

口腔用组合物中的地黄的含有率(干燥状态的地黄的含有率)没有特别限定,但优选为0.001质量%以上且2质量%以下,更优选为0.05质量%以上且1质量%以下,进一步优选为0.2质量%以上且0.6质量%以下。

地黄的含有率小于上述下限值时,有可能无法充分发挥含有地黄而带来的效果。

另外,地黄的含有率超过上述上限值时,有时更加显著地发生着色问题、或苦味等异味等因素引起的使用感降低等问题。

在将口腔用组合物中的黄岑的含有率设为xa[质量%]、将口腔用组合物中的地黄的含有率设为xc[质量%]时,优选满足0.0005≤xc/xa≤20000的关系,更优选满足0.1≤xc/xa≤2000的关系,进一步优选满足4≤xc/xa≤120的关系。

由此,可以得到更优良的抑制牙周病菌斑形成效果,并且也可以得到更优良的口腔用组合物的保存稳定性等。

在将口腔用组合物中的桔梗的含有率设为xb[质量%]、将口腔用组合物中的地黄的含有率设为xc[质量%]时,优选满足0.0005≤xc/xb≤20000的关系,更优选满足0.05≤xc/xb≤1000的关系,进一步优选满足0.4≤xc/xb≤24的关系。

由此,可以得到更优良的抑制牙周病菌斑形成效果,并且也可以得到更优良的口腔用组合物的保存稳定性等。

本发明的口腔用组合物可以含有上述以外的成分。

作为这样的成分(其他成分),例如可以列举出研磨剂、湿润剂、溶剂、粘结剂、香料、赋形剂、甜味剂、ph调节剂、防腐剂、乳化剂、增溶剂、发泡剂、润滑剂、油、表面活性剂、着色剂、抗氧化剂、螯合剂、矫味剂、保湿剂、抗菌剂、抗炎症剂、氟化物、维生素制剂、上述以外的天然药物等。

作为研磨剂,例如可以列举出硅胶、沉淀性二氧化硅、火成性二氧化硅、含水硅酸、无水硅酸、硅酸铝、硅酸锆等二氧化硅系研磨剂;磷酸氢钙二水合物、磷酸氢钙无水合物等洁齿用磷酸氢钙;轻质碳酸钙、重质碳酸钙等碳酸钙;磷酸钙、磷酸镁、磷酸钙、不溶性偏磷酸钙、焦磷酸钙、氢氧化铝、氧化铝、碳酸镁、硅酸锆、二氧化钛、合成树脂系研磨剂、沸石等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

特别优选的是,口腔用组合物包含由多孔体构成的研磨剂。

由此,在研磨剂(多孔体)的空穴内担载上述天然药物成分(特别是黄岑的提取物、桔梗的提取物),能够使天然药物的苦味减轻。

上述各种研磨剂中,特别优选使用沸石。

通过使用沸石,可以在研磨剂(多孔体)的空穴内更适当地担载天然药物成分(特别是黄岑的提取物、桔梗的提取物),从而能够使天然药物的苦味减轻。

作为湿润剂,例如可以列举出甘油、山梨糖醇、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇、1,3-丁二醇、聚丙二醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇等多元醇等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为溶剂,优选为例如醇等有机溶剂或水,例如可以列举出乙醇、丙醇、异丙醇等,特别优选为乙醇。

作为粘结剂,例如可以列举出:角叉菜胶、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物;藻酸钠等碱金属藻酸盐;黄原胶、黄蓍胶、阿拉伯胶等橡胶类;聚乙烯醇、聚丙烯酸钠等合成粘结剂等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为香料,例如可以列举出:l-薄荷醇、l-碳、肉桂醛、橙油、茴香脑、1,8-桉树脑、水杨酸甲酯、丁香酚、百里酚、沉香醇、柠檬烯、薄荷酮、醋酸薄荷酯、柠檬醛、樟脑、冰片、蒎烯、千日菊素、乙酸乙酯、丁酸乙酯、乙酸异戊酯、己醛、已烯醛、氨茴酸甲酯、甲基苯基代去水甘油酸乙酯(ethylmethylphenylglycidate)、苯甲醛、香草醛、乙基香草醛、呋喃酮、麦芽酚、乙基麦芽酚、γ/δ-癸内酯、γ/δ-十一内酯、n-乙基-对甲烷-3-酰胺、乳酸薄荷酯、乙二醇-l-碳酸薄荷酯等香料成分;薄荷油、留兰香油、桉树油、丁香油、百里香油、鼠尾草油、小豆蔻油、迷迭香油、马郁兰油、柠檬油、肉豆蔻油、薫衣草油、千日菊油等天然精油;苹果、香蕉、草苺、蓝苺、芒果、桃、菠萝、葡萄、奶葡萄、葡萄酒、樱桃、汽水、咖啡、白兰地、酸奶等调合风味等公知的香料原材料等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为赋形剂,例如可以列举出:蔗糖、乳糖、淀粉、葡萄糖、结晶性纤维素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藻糖醇、异麦芽糖醇、异麦芽酮糖、麦芽糖醇、海藻糖、乳糖醇、乳果糖、还原淀粉糖、还原异麦芽寡糖、偶联糖、口香糖基料、阿拉伯胶、明胶、十六烷基甲基纤维素、轻质无水硅酸、铝酸镁、偏硅酸铝酸钙、碳酸氢钠、磷酸钙等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为甜味剂,例如可以列举出:异麦芽糖醇、天冬酰苯丙氨酸甲酯、糖精钠、乙酰舒泛钾、甜菊苷、新橙皮基二氢査耳酮、甘草甜素、紫苏、祝马丁、天冬氨酰苯基丙氨酰基甲基酯、ρ-甲氧基肉桂醛等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为ph调节剂,例如可以列举出:柠檬酸、磷酸、泛酸、苹果酸、焦磷酸、乳酸、酒石酸、甘油磷酸、乙酸、硝酸、或磷酸氢二钠等这些化学上能够实现的盐或氢氧化钠等。为了使组合物的ph达到适当的范围,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为防腐剂,例如可以列举出:对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、水杨酸及其盐、山梨酸及其盐、苯氧基乙醇、盐酸烷基二氨基乙基甘氨酸等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为乳化剂,例如可以列举出:聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯固化蓖麻油、硬脂酰乳酸钠、大豆磷酯、氯化烷基三甲基铵等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为增溶剂,例如可以列举出:酯类、聚乙二醇衍生物、聚氧乙烯固化蓖麻油、脱水山梨糖醇的脂肪酸酯类、硫酸化脂肪醇类等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为发泡剂,例如可以列举出:月桂基硫酸钠、月桂酰肌氨酸钠、烷基磺基琥珀酸钠、椰子油脂肪酸单甘油磺酸钠、α-烯烃磺酸钠、n-酰基谷氨酸盐等n-酰基氨基酸盐、2-烷基-n-羧甲基-n-羟基乙基咪唑鎓甜菜碱、麦芽糖醇脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、脂肪酸二乙醇酰胺、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯固化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为润滑剂,例如可以列举出:硬脂酸镁、蔗糖脂肪酸酯、滑石、固化油等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为油,例如可以列举出:椰子油、橄榄油、芝麻油、落花生油、欧芹油、欧芹籽油、红花油等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为表面活性剂,例如可以列举出:月桂基硫酸钠、α-烯烃磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、月桂基磺基乙酸钠、n-月桂酰肌氨酸钠、n-酰基谷氨酸盐、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯固化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、烷基糖苷类、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、烷基二甲基氧化胺、月桂基乙醇酰胺、椰油酰基肌氨酸钠、n-月桂酰甲基牛磺酸钠液等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为着色剂,例如可以列举出:青色1号等色素、二氧化钛等颜料、各种染料等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为抗氧化剂,例如可以列举出:二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、异抗坏血酸、五倍子酸丙酯、五倍子酸辛酯、d-δ-生育酚、维生素c、维生素e、依地酸二钠、葡糖酸钙等。

作为螯合剂,例如可以列举出依地酸盐等。

作为矫味剂,例如可以列举出茶叶提取物、茶叶干馏液、谷氨酸钠等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为保湿剂,例如可以列举出:氨基酸或其盐、吡咯烷酮碳酸、粘蛋白、透明质酸或其盐、软骨素硫酸等粘多糖类、乳酸钠、尿素、泛酰醇、芦荟提取物、迷迭香提取物、百里香提取物、茶叶提取物(茶叶干馏提取物)等天然提取物成分、胶原蛋白、弹性蛋白等所谓的细胞外基质等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为抗菌剂,例如可以列举出:异丙基甲基苯酚、三氯生、桧醇、百里酚等酚系抗菌剂;氯化十六烷基吡啶鎓、氯苄烷铵、苄索氯铵、地喹氯铵、氯己定盐酸盐、氯己定葡糖酸钠、没药醇氯己定、乳铁蛋白、对羟基苯甲酸酯、对羟基苯甲酸丁酯等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为抗炎症剂,例如可以列举出:氯化溶菌酶、ε-氨基己酸、铝羟基尿囊素、甘草次酸、甘草甜素酸盐类、愈创蓝油烃磺酸、乙酸dl-α-生育酚等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

另外,作为氟化物,例如可以列举出:氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟化亚锡等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为维生素制剂,例如可以列举出:视黄酸、β-胡萝卜素等维生素a类、泛酸或其盐类、烟酸、生物素等维生素b类、抗坏血酸或其盐类、衍生物等维生素c类、α-生育酚等维生素e类、叶酸等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

作为上述以外的天然药物,例如可以列举出:洋甘菊、缬草根、枣、啤酒花、薰衣草、椴树、柑橘、金银花、山白竹、茱萸、丁香、田七人参、鼠尾草、无患子、月桂、茯苓、白芍、山楂、当归、茶叶、白背栎、大麦、白桦、人参、儿茶、姜黄、迷迭香等,可以组合使用选自这些中的1种或2种以上。

口腔用组合物包含如上所述的天然药物的情况下,关于口腔用组合物含有这些天然药物的形式,例如,可以将干燥状态的植物粉碎而直接含有这些天然药物,也可以通过使用水和有机溶剂等提取溶剂或超临界流体等提取介质而提取的提取物或者从该提取物中清除提取介质后所得到的成分(提取物)。

口腔用组合物的形态,没有特别限定,例如可以列举出液体(乳化形、可溶化形)、液状、凝胶状、糊状、片剂、发泡片、粉末状、颗粒状等。

作为口腔用组合物的用途,例如可以列举出:牙膏、洁牙粉、液状洁齿剂、液体牙膏等洁齿剂类;锭剂;片剂(包括泡腾片等);膏剂;软膏剂;贴剂;口腔湿润剂;嗽口剂;口中清涼剂;漱口用片剂;假牙稳定剂;假牙清洗剂;口香糖等。

《口腔用组合物的制备方法》

本发明的口腔用组合物可以通过将如上所述的各成分混合来得到。

特别是,口腔用组合物包含多孔体的情况下,优选预先将如上所述的天然药物与多孔体混合后,再与其他成分混合。

由此,能够在多孔体的空穴内更合适地担载天然药物。

以上,对本发明的优选的实施方式进行了说明,但本发明不限于上述说明。

实施例

以下,基于实施例以及比较例对本发明详细地进行说明,但本发明不限于此。

《1》液状组合物的制备

如下操作来制备各实施例以及各比较例的液状组合物。

(实施例1)

使作为黄岑提取物的黄岑提取液-j(丸善制药公司制)的冻干粉末、以及作为桔梗提取物的桔梗干燥提取物-s(alps药品工业公司制)仅以预定量(参照表1)在水中溶解,得到液状组合物。

(实施例2)

使作为黄岑提取物的黄岑提取液-j(丸善制药公司制)的冻干粉末、作为桔梗提取物的桔梗干燥提取物-s(alps药品工业公司制)、以及作为地黄提取物的地黄提取液-j(丸善制药公司制)的冻干粉末仅以预定量(参照表1)在水中溶解,得到液状组合物。

(实施例3~11)

除了使作为原料的各成分的含有率如表1所示以外,与上述实施例2同样操作,制备液状组合物。

(比较例1)

除了作为原料没有使用桔梗以外,与上述实施例1同样操作,制备液状组合物。

(比较例2)

除了作为原料没有使用黄岑以外,与上述实施例1同样操作,制备液状组合物。

(比较例3)

除了作为原料没有使用黄岑和桔梗以外,与上述实施例1同样操作,得到液状组合物。即,本比较例的液状组合物为水。

(比较例4)

除了作为原料没有使用桔梗以外,与上述实施例2同样操作,制备液状组合物。

(比较例5)

除了作为原料没有使用黄岑以外,与上述实施例2同样操作,制备液状组合物。

(比较例6)

除了作为原料没有使用黄岑和桔梗以外,与上述实施例2同样操作,制备液状组合物。

将上述各实施例以及各比较例的液状组合物的组成等总结示于表1。需要说明的是,表1中,将液状组合物中的黄岑的含有率用xa[质量%]表示,将液状组合物中的桔梗的含有率用xb[质量%]表示,将液状组合物中的地黄的含有率用xc[质量%]表示。

表1

《2》评价

使用上述实施例以及上述比较例的液状组合物,进行以下的评价。

《2-1》生物膜的形成抑制试验

将牙龈卟啉单胞菌(porphyromonasgingivalisjcm12257)用gam培养基(和光纯药工业公司制)、在37℃下前培养24小时,得到前培养菌液。

将所得到的前培养菌液以细菌数达到107cfu/ml的方式添加到包含氯化血红素·甲萘醌的培养基中,得到培养菌液。然后,将该培养菌液在48孔板中每次0.5ml进行接种。

在此,将液状组合物0.5ml添加到48孔板中,在37℃下厌氧培养24小时。

24小时后,用磷酸缓冲生理盐水(pbs)将48孔板清洗2次,清除浮游菌,所述磷酸缓冲生理盐水(pbs)是按照用法对pbs(-)粉末(日水制药公司制)进行调制所得到的。

向其中添加0.1质量%结晶紫(和光纯药工业公司制)溶液,将所形成的生物膜染色。

然后,用pbs清洗生物膜,用乙醇提取结晶紫。接着,用吸光度计将生物膜的量定量,基于以下的基准进行评价。吸光度越小,生物膜量越少,可以说能够抑制牙周病菌斑的形成。

a:吸光度小于1.0。

b:吸光度为1.0以上且小于5.5。

c:吸光度为5.5以上且小于7.0。

d:吸光度为7.0以上且小于9.5。

e:吸光度为9.5以上。

《2-2》色调

关于上述实施例以及上述比较例的液状组合物,测定波长286nm的光的吸光度,基于以下的基准进行评价。吸光度大时,液状组合物的外观变差,吸光度小时,其外观优良。

a:吸光度小于25.0。

b:吸光度为25.0以上。

将这些结果示于表2。另外,表2中,也同时示出上述试验时的各成分的浓度(含有率)。

表2

由表2所示,本发明中,得到优良的结果,相对于此,比较例中,不能得到令人满意的结果。更具体而言,由表2的实施例1和比较例1、2所示,即使是对于黄岑、桔梗单独而言完全无效的浓度,通过将它们并用,也得到显著的效果。另外,由实施例2和比较例4、5所示,像黄岑和地黄、桔梗和地黄那样,对于2成分而言完全无效的浓度,通过将3成分混合,得到显著的效果。

另外,如下进行操作,使用上述实施例2的液状组合物,制备作为口腔用组合物的牙膏。然后,进行关于使用感的评价。

<处方a>

首先,将上述实施例2的液状组合物加入到预定量的作为多孔体的沸石中。

接着,使该混合物干燥,使天然药物的提取物在多孔体的空穴内担载。

然后,根据以下的处方(单位:质量%),通过常规方法制备作为口腔用组合物的牙膏。

黄岑:0.01

桔梗:0.05

地黄:0.4

碳酸钙:30.0

无水硅酸:5.0

沸石:5.0

山梨醇液:15.0

浓甘油:10.0

羧甲基纤维素钠:1.0

月桂基硫酸钠:0.5

糖精钠:0.05

香料:1.0

水:余量

<处方b>

首先,将上述实施例2的液状组合物与以下的质量%的各成分混合。然后,根据以下的处方(单位:质量%),通过常规方法制备作为口腔用组合物的牙膏。

黄岑:0.01

桔梗:0.05

地黄:0.4

碳酸钙:30.0

无水硅酸:5.0

山梨醇液:15.0

浓甘油:10.0

羧甲基纤维素钠:1.0

月桂基硫酸钠:0.5

糖精钠:0.05

香料:1.0

水:余量

即,处方b的牙膏不含作为多孔体的沸石而相应地增多了水的含有率,这些与处方a的牙膏不同。

15名成人将如上所述得到的2种牙膏(口腔用组合物)适量(约1g)挤到市售牙刷上进行使用,评价此时的使用感。

其结果,15名全部回答:处方a的牙膏(口腔用组合物)较之于处方b的牙膏(口腔用组合物),其使用时苦味等不快感更少。

另外,使用上述实施例以及比较例的液状组合物(包含水的组合物),根据以下的处方(单位:质量%),通过常规方法制备作为口腔用组合物的漱口液(嗽口剂)、假牙清洗剂以及假牙稳定剂。

<漱口液>

黄岑:0.01

桔梗:0.05

地黄:0.4

改性醇56号:5.0

聚氧乙烯固化蓖麻油:0.5

浓甘油:5.0

木糖醇:5.0

氯化十六烷基吡啶鎓:0.05

甘草甜素酸二钾:0.05

对羟基苯甲酸乙酯:0.05

对羟基苯甲酸丙酯:0.05

柠檬酸:0.03

柠檬酸钠:0.12

香料:1.0

水:余量

<假牙清洗剂>

黄岑:0.01

桔梗:0.05

地黄:0.4

无水硅酸:3.0

含水硅酸:10.0

聚乙二醇400:5.0

浓甘油:35.0

60质量%山梨醇液:30.0

月桂基硫酸钠:2.0

羧甲基纤维素钠:1.5

香料:1.0

碳酸钠:适量

水:余量

<假牙稳定剂>

黄岑:0.01

桔梗:0.05

地黄:0.4

沸石:5.0

浓甘油:30.0

羧甲基纤维素钠:3.0

聚氧乙烯固化蓖麻油:1.0

氯化十六烷基吡啶鎓:0.05

香料:1.0

碳酸钠:适量

水:余量

关于这些,与上述进行同样的评价,得到了与上述同样的结果。

产业上的可利用性

本发明的口腔用组合物,其特征在于,含有黄岑和桔梗。因此,具有抑制牙周病菌斑形成的效果,较之于使用单独的天然药物,能够以更低的药量得到所需的效果。因此,本发明的口腔用组合物具有产业上的可利用性。

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