一种用于青光眼治疗的药物及其制备方法与流程

文档序号:16785152发布日期:2019-02-01 19:22阅读:255来源:国知局

本发明涉及青光眼治疗领域,具体是一种用于青光眼治疗的药物。



背景技术:

随着人们工作压力的增大和人们不良习惯的增多,越来越多的人患上了各种疾病,眼科疾病就是常见的一种。眼科是研究发生在视觉系统,包括眼球及与其相关联的组织有关疾病的学科。眼科一般研究玻璃体、视网膜疾病,眼视光学,青光眼和视神经病变,白内障等多种眼科疾病。

青光眼就是常见的一种眼部疾病,是一组以视乳头萎缩及凹陷、视野缺损及视力下降为共同特征的疾病,病理性眼压增高、视神经供血不足是其发病的原发危险因素,视神经对压力损害的耐受性也与青光眼的发生和发展有关,青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一。

病理性眼压增高是青光眼的主要危险因素。增高的眼压通过机械压迫和引起视神经缺血两种机制导致视神经损害。眼压增高持续时间愈久,视功能损害愈严重。降低眼压成为治疗青光眼的主要方法,倍他洛尔是常用的治疗青光眼的药物,虽然具有一定的效果,但是治疗效果不佳,眼部、消化系统和呼吸系统均会有一定的不良反应,这就为人们的使用带来了不便。



技术实现要素:

本发明的目的在于提供一种用于青光眼治疗的药物,以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:

一种用于青光眼治疗的药物,包括以下重量份的原料:星星草12.4-16.6份、苦瓜提取物5.6-7.3份、海藻4-6份、醋氮酰胺2.4-3.3份、甘露醇4.6-7.2份、青蒿素1.25-1.86份、天南星粉末6.5-8.8份和龙葵10-12份。

作为本发明进一步的方案:苦瓜提取物为苦瓜洗净并且在零下10至零下2摄氏度冷冻干燥15-24分钟,破碎至80-120目并且加入其重量5-7倍的质量分数为45-66%的乙醇溶液回流提取,离心、过滤并且减压回收乙醇得到。

作为本发明进一步的方案:天南星粉末的粒径为70-110目。

所述用于青光眼治疗的药物的制备方法,具体步骤如下:

步骤一,将海藻洗净并且放入破壁机中破碎,滤去海藻膜,得到海藻汁液;

步骤二,将星星草和龙葵洗净并且破碎至60-90目,然后用蒸馏法蒸馏,得到挥发液,再将挥发液用乙醚提取并且回收乙醚,得到星星草挥发油和龙葵挥发油;

步骤三,将天南星粉末、醋氮酰胺、青蒿素、苦瓜提取物和龙葵挥发油低速搅拌均匀,得到第一混合物;

步骤四,将海藻汁液、星星草挥发油和甘露醇高速搅拌均匀,然后在电场中保持60-90秒,得到第二混合物;

步骤五,将第一混合物和第二混合物搅拌均匀,然后均质20-30分钟,再加入药学上可接受的载体,即得到成品。

作为本发明进一步的方案:步骤三中低速搅拌的转速为27-48rpm,低速搅拌的温度为32-48摄氏度。

作为本发明进一步的方案:步骤四中高速搅拌的转速为1260-1413rpm,高速搅拌的温度为50-60摄氏度,电场强度为18-24v/m,电压为36-50v。

作为本发明进一步的方案:步骤五中均质压力为10.8-14.7mpa,均质转速为630-750rpm。

与现有技术相比,本发明的有益效果是:本发明原料来源广泛,通过将部分原料采用不然的工艺进行提取,得到不同的产物,再将产物与剩余原料配合使用,彼此配合下,制备的成品能够有效降低眼压,抑制视网膜神经节细胞的凋亡,对青光眼治疗效果显著,安全无毒副作用,具有良好的使用前景。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本专利的技术方案作进一步详细地说明。

实施例1

一种用于青光眼治疗的药物,包括以下重量份的原料:星星草12.4份、苦瓜提取物5.6份、海藻4份、醋氮酰胺2.4份、甘露醇4.6份、青蒿素1.25份、天南星粉末6.5份和龙葵10份。苦瓜提取物为苦瓜洗净并且在零下6摄氏度冷冻干燥22分钟,破碎至90目并且加入其重量6倍的质量分数为54%的乙醇溶液回流提取,离心、过滤并且减压回收乙醇得到。

所述用于青光眼治疗的药物的制备方法,具体步骤如下:

步骤一,将海藻洗净并且放入破壁机中破碎,滤去海藻膜,得到海藻汁液;

步骤二,将星星草和龙葵洗净并且破碎至70目,然后用蒸馏法蒸馏,得到挥发液,再将挥发液用乙醚提取并且回收乙醚,得到星星草挥发油和龙葵挥发油;

步骤三,将天南星粉末、醋氮酰胺、青蒿素、苦瓜提取物和龙葵挥发油在44摄氏度下以36rpm的转速搅拌均匀,得到第一混合物;

步骤四,将海藻汁液、星星草挥发油和甘露醇高速搅拌均匀,然后在电场中保持75秒,得到第二混合物;

步骤五,将第一混合物和第二混合物搅拌均匀,然后均质24分钟,均质压力为12.3mpa,均质转速为690rpm,再加入药学上可接受的载体,即得到成品。

实施例2

一种用于青光眼治疗的药物,包括以下重量份的原料:星星草13.75份、苦瓜提取物6.2份、海藻4.7份、醋氮酰胺2.68份、甘露醇5.37份、青蒿素1.44份、天南星粉末7.15份和龙葵10.8份。天南星粉末的粒径为100目。

所述用于青光眼治疗的药物的制备方法,具体步骤如下:

步骤一,将海藻洗净并且放入破壁机中破碎,滤去海藻膜,得到海藻汁液;

步骤二,将星星草和龙葵洗净并且破碎至70目,然后用蒸馏法蒸馏,得到挥发液,再将挥发液用乙醚提取并且回收乙醚,得到星星草挥发油和龙葵挥发油;

步骤三,将天南星粉末、醋氮酰胺、青蒿素、苦瓜提取物和龙葵挥发油低速搅拌均匀,得到第一混合物;

步骤四,将海藻汁液、星星草挥发油和甘露醇高速搅拌均匀,高速搅拌的转速为1413rpm,高速搅拌的温度为58摄氏度,然后在电场中保持84秒,电场强度为21v/m,电压为45v,得到第二混合物;

步骤五,将第一混合物和第二混合物搅拌均匀,然后均质24分钟,均质压力为13.5mpa,均质转速为675rpm,再加入药学上可接受的载体,即得到成品。

实施例3

一种用于青光眼治疗的药物,包括以下重量份的原料:星星草15.32份、苦瓜提取物7.08份、海藻5.84份、醋氮酰胺3.15份、甘露醇6.9份、青蒿素1.72份、天南星粉末8.45份和龙葵11.66份。苦瓜提取物为苦瓜洗净并且在零下5摄氏度冷冻干燥19分钟,破碎至100目并且加入其重量6倍的质量分数为62%的乙醇溶液回流提取,离心、过滤并且减压回收乙醇得到。天南星粉末的粒径为80目。

所述用于青光眼治疗的药物的制备方法,具体步骤如下:

步骤一,将海藻洗净并且放入破壁机中破碎,滤去海藻膜,得到海藻汁液;

步骤二,将星星草和龙葵洗净并且破碎至90目,然后用蒸馏法蒸馏,得到挥发液,再将挥发液用乙醚提取并且回收乙醚,得到星星草挥发油和龙葵挥发油;

步骤三,将天南星粉末、醋氮酰胺、青蒿素、苦瓜提取物和龙葵挥发油低速搅拌均匀,低速搅拌的转速为42rpm,低速搅拌的温度为44摄氏度,得到第一混合物;

步骤四,将海藻汁液、星星草挥发油和甘露醇高速搅拌均匀,高速搅拌的转速为1356rpm,高速搅拌的温度为54摄氏度,然后在电场中保持65秒,电场强度为21v/m,电压为44v,得到第二混合物;

步骤五,将第一混合物和第二混合物搅拌均匀,然后均质26分钟,均质压力为13.8mpa,均质转速为720rpm,再加入药学上可接受的载体,即得到成品,成品可以为滴眼液、眼用凝胶和口服液。

实施例4

一种用于青光眼治疗的药物,包括以下重量份的原料:星星草16.6份、苦瓜提取物7.3份、海藻6份、醋氮酰胺3.3份、甘露醇7.2份、青蒿素1.86份、天南星粉末8.8份和龙葵12份。苦瓜提取物为苦瓜洗净并且在零下5摄氏度冷冻干燥20分钟,破碎至110目并且加入其重量5倍的质量分数为48%的乙醇溶液回流提取,离心、过滤并且减压回收乙醇得到。天南星粉末的粒径为90目。

所述用于青光眼治疗的药物的制备方法,具体步骤如下:

步骤一,将海藻洗净并且放入破壁机中破碎,滤去海藻膜,得到海藻汁液;

步骤二,将星星草和龙葵洗净并且破碎至70目,然后用蒸馏法蒸馏,得到挥发液,再将挥发液用乙醚提取并且回收乙醚,得到星星草挥发油和龙葵挥发油;

步骤三,将天南星粉末、醋氮酰胺、青蒿素、苦瓜提取物和龙葵挥发油低速搅拌均匀,得到第一混合物;

步骤四,将海藻汁液、星星草挥发油和甘露醇高速搅拌均匀,高速搅拌的转速为1371rpm,高速搅拌的温度为58摄氏度,然后在电场中保持80秒,电场强度为22v/m,电压为43v,得到第二混合物;

步骤五,将第一混合物和第二混合物搅拌均匀,然后均质28分钟,均质压力为13.4mpa,均质转速为750rpm,再加入药学上可接受的载体,即得到成品。

对比例1

采用倍他洛尔作为对比例1的产品。

对比例2

除不含有星星草,其余原料和制备方法均与实施例3相同。

对比例3

除不含有青蒿素,其余原料和制备方法均与实施例3相同。

对比例4

除不含有星星草和青蒿素,其余原料和制备方法均与实施例3相同。

对比例5

除不采用电场处理,其余原料和制备方法均与实施例3相同。

选择2000只大鼠,普通饲料喂养4周后,随机平均分为10组,雌雄各半,第1组作为空白对照组,第2-10组依次以组为单位进行青光眼模型的建立。腹腔注射100g*l-1水合氯醛麻醉大鼠,沿眼睑内缘滴入4g*l-1奥布卡因滴眼液进行局部麻醉,于颞上、颞下和鼻上象限沿角膜缘剪开相应的球结膜,分离显示巩膜上静脉,采用激光灼烧巩膜缘周围巩膜浅层静脉环与分支,每眼光凝360°,约100个点,大鼠的平均眼压在建模一周后维持在22mmhg以上为造模标准。2-5组大鼠给予药物灌胃给实施例1-4的产品,6-10组大鼠给予药物灌胃给对比例1-5的产品,每日一次,25ml/kg,共计4周;其中1组给予25ml/kg生理盐水,实验期间大鼠标准饮食、自由饮水。4周后,测定各组大鼠眼压,并统计视网膜神经节细胞密度。眼压测定时,100g*l-1水合氯醛腹腔注射麻醉大鼠,于双眼滴入4g·l-1奥布卡因滴眼液,眼压计测量头迅速触碰角膜表面,读数。之后迅速分离眼肌,摘取眼球,氯化钠盐水冲洗后置40g·l-1多聚甲醛中固定30min,沿角膜缘去除角膜,去除晶状体和玻璃体,继续固定10h。梯度乙醇脱水,二甲苯透明,石蜡包埋,切片后冷冻备用。将视网膜铺片于倒置荧光显微镜下观察,以视盘为中心,将视网膜分为颞上、颞下、鼻上、鼻下四个象限,每个象限距视盘中心1mm、2mm、3mm各选3个区域进行荧光拍照,计数每个视野视网膜上标记的视网膜神经节细胞数目,计算12个区每个视野平均计数。具体测定结果见表1。

表1

从表1中可以看出,2-5组的效果明显优于6-10组,表明本发明的药物对于治疗大鼠青光眼具有明显疗效,其中4组的治疗效果最佳,治疗过程中大鼠均未发现有不良反应。

选择450名青光眼患者,随机平均分为9组,每组50名,1-4组的患者服用实施例1-4的产品,5-9组的患者服用对比例1-5的产品,每天2次,持续两周,测定每组患者治疗前和治疗后的眼压与矫正视力,统计青光眼改善的人数,结果见表2。

表2

从表2中可以看出,1-4组的治疗效果优于5-9组,表明本发明的产品能够有效降低眼压,抑制视网膜神经节细胞的凋亡,对青光眼治疗效果显著,而且1-4组和6-9组的患者没发现有任何不良反应,5组有2名患者感到眼睛疼痛。

对于本领域技术人员而言,显然本发明不限于上述示范性实施例的细节,而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下,能够以其他的具体形式实现本发明。因此,无论从哪一点来看,均应将实施例看作是示范性的,而且是非限制性的,本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定,因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

此外,应当理解,虽然本说明书按照实施方式加以描述,但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案,说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见,本领域技术人员应当将说明书作为一个整体,各实施例中的技术方案也可以经适当组合,形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

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