专利名称：刺五加注射用粉针剂生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用刺五加生产的药品的生产工艺。
刺五加作为一种中药用作口服、外用已有许多年，但这些使用方法使得有效物质进入心血管病的比例甚少，因而大大减弱了它在心血管治疗方面的效用。
本发明的目的在于提供一种可以直接进入血液的刺五加注射用粉针剂生产工艺，加强刺五加的药效、减少热源，保证质量。
本发明包括将刺五加茎、叶、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小时b减压浓缩至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量达75％以上；d将液体减压蒸馏至无醇味，得原生药；e加新鲜无热源注射水，到与原生药1∶1；f在110-120℃，热压灭菌30-50分钟；g在0-4℃冷藏20-30小时；h用大孔吸附树脂吸附脱色；i将吸附物用乙醇洗脱，再蒸去乙醇；j将蒸余物加水溶解；
k用乙酸乙酯萃取，蒸干；l将蒸余物加水溶解，并入脱色液，得刺五加提取物；m浓缩；h喷粉。
本发明的效果在于1、刺五加Acanthopanx senticosus (Rupr et maxim)Harms，是五加科五加属(Acanthopanx)的一种落叶灌木，国内应用多年，载入中国药店1977版，其中所述主要药用部分是根茎和根即地下部分，可以扶正固本，镇静安神，可制成各种口服液，主要用于镇静、安神，固正扶本。
本发明突破了长期以来形成的经典内容，经有关药效学试验证明，制成注射液直接进入心血管系统的刺五加成药有以下效果a能提高动物机体抗应变能力。经试验能提高小鼠耐缺氧能力，延长小鼠游泳时间。能清除超氧阴离子和羟基自由基，提高人体SOD水平和降低丙二醛。
b对心脑血管作用。对动物离体冠脉流量有显著增加作用，表明能扩张冠脉，对由脑垂体后叶引起的急性心肌梗塞和对猫实验性急性脑梗塞均有缩小梗死范围的良好的保护作用。
c对血液的影响。能降低血小板聚集功能，降低血液的粘度，能防止环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少。
d用做输液治疗，使缺血性心脑血管疾病有效率达94％以上，显现出显著的技术进步。
2、注射液制剂，可减少临时配制的麻烦，保证药品质量。在本发明以前，由于刺五加注射液要求PH值较高，而葡萄糖注射液要求PH值较低，按通常的方法配制混合液时，如果按葡萄糖要求的PH值配制时，混合液产生沉淀，如果按刺五加要求的PH值配制时，葡萄糖在灭菌工艺后分解产生毒性。本工艺从原生药生产到注射液产品采用特有工艺方法，从根本上解决了这一问题，而且混合液保持PH4.2性能稳定，产品存放二年不产生沉淀，该产品经过小鼠耐受量试验，长期毒性实验及稳定性试验(由哈尔滨医科大学药理教研室完成)并经过了各项药检，证明了该工艺达到了进行社会推广的成熟水平。
3、用该工艺生产的该产品，经吉林省电业职工医院194例临床使用，哈尔滨医科大学附属第一医院急性脑梗塞30例临床使用，上海市川沙县中医医院35例临床使用，并配1∶1对照组临床观察，其治愈率以1986年全国第二次脑血管病学术会议修订《临床疗效评定标准》规定的基本痊愈、显效、有效、无效分，结果如下
吉林组 哈医大上海治愈显效 146例 17例 22例有效 43例 7例 10例无效 5例 6例 3例总有效数 189例 24例 32例总有效率 97％ 80％91.4％通过对224例不同程度、不同阶段脑梗塞病例和35例不同程度冠心病患者临床治疗和观察，证实刺五加粉针剂对于恢复脑梗塞后神经功能，缓解心绞痛，改善心电图，均有明显作用。对于梗塞性脑血管病、冠心病、心绞痛等心脑血管缺血性疾病，有明显临床疗效，未发现有过敏及肝肾毒副作用，是达到推广程度的理想药物。
3、突破了传统的只使用地以下部分的习惯，可利用地面以上的茎叶制成原生药，有效的保护了珍贵的药源。并降低了保藏条件。
实施例1一种刺五加注射用粉针剂生产工艺，取新鲜刺五加，洗净，将剌五加茎、叶、根，加3-6倍水(以5倍为好)，煮2-5次，(如3次)每次2小时，然后减压浓缩至1∶1.5-3(如1∶2)，加9 5％乙醇使含醇量达75％以上，之后减压蒸馏至无醇味得原生药，再加无热源注射用水，达到与原生药1∶1，然后再在110-120℃，热压灭菌30-50分钟；在0-4℃冷藏20-30小时；用大孔吸附树脂(如D-101)吸附脱色，将脱色液保存，该脱色液即可做为刺五加提取物，为进一步利用药效将干性吸附物用95％乙醇洗脱，再蒸去乙醇，将蒸余物加水溶解，用乙酸乙酯萃取、蒸干，将蒸余物加水溶解，加水溶解后，并入脱色液中，得刺五加提取物。将其浓缩后喷粉、分装。
权利要求
1.一种刺五加注射用粉针剂生产工艺，包括a将刺五加茎、叶、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小时；b减压浓缩至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量达75％以上；d减压蒸馏至无醇味得原生药；e加无热源主射用水，到与原生药1∶1；f在110-120℃，加压灭菌30-50分钟；g在9-4℃冷藏20-19小时；h用大孔吸附树脂脱色，再将洗脱物用乙酸乙酯萃取蒸干、将蒸余物加水溶解后，并入脱色液中；i浓缩；j喷粉。
全文摘要
刺五加注射用粉针剂生产工艺。刺五加作为口服液已广泛应用，由于未能以成药直接进入心血管系统，疗效不理想。本发明提供了刺五加注射用粉针剂生产工艺，包括将刺五加水煎、浓缩、用乙醇沉淀，用水沉淀、热处理、冷藏、用大孔吸附树脂吸附脱色、浓缩、喷粉。经上海、哈尔滨、吉林等大型医院259例病例临床使用，总有效245例，并经药理检验，可用于脑梗塞、冠心病等心血管疾病治疗。
文档编号A61K9/08GK1133176SQ9510367
公开日1996年10月16日 申请日期1995年4月11日 优先权日1995年4月11日
发明者宋士岳 申请人:宋士岳