专利名称：降血脂抗动脉粥样硬化药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种降血脂抗动脉粥样硬化药物。
临床上对高脂血症的治疗使用中药引剂月见草油，疗效不显著，除此之外尚无疗效确切的降血脂和抗动脉粥样硬化的中药制剂问世。对此病的治疗西药常用降脂宁和烟酸，但动物实验证明其效果不如姜黄提取物，目前国外进口的舒降之对降胆固醇作用较明显，而降甘油三酯作用也不明显。
本发明的目的是提供一种降血脂抗动脉粥样硬化药物(姜黄素胶囊又称脂乐胶囊)。
下面结合实施例加以说明。
降血脂抗动脉粥样硬化药物，特征是以姜黄为原料按照下述方法制成的药物1)将生药姜黄粉碎至通过2mm孔径筛子的粉末；2)姜黄粉末用乙醇或丙酮以1∶2～1∶10重量比回流三次，每次时间为0.5～1.5小时，提取液静止或过滤，去除不溶性沉淀物，上清液回收乙醇；3)残液在搅拌下加入1∶2～1∶10的石油醚或食用油，溶剂性汽油，出现黑黄色粘稠状沉淀物，此沉淀物再加石油醚或食用油，溶剂性汽油反复搅拌，去除沉淀物中油状物；4)沉淀物在100～160℃温度下真空干燥，干燥物粉碎至60～80目；5)经含量测定后的干燥粉末加入辅料，使总姜黄素含量达30～50％，灌装胶囊或片剂或颗粒剂即可。
或者是1)将生药姜黄粉碎至通过2mm孔径筛子的粉末；
2)姜黄粉末用乙醇或丙酮以1∶4～1∶6；重量比回流三次，每次时间为0.9～1.2小时，提取液静止或过滤，去除不溶性沉淀物，上清液回收乙醇；3)残液在搅拌下加入1∶3～1∶5的石油醚或食用油，溶剂性汽油，出现黑黄色粘稠状沉淀物，此沉淀物再加石油醚或食用油，溶剂性汽油反复搅拌，去除沉淀物中油状物；4)沉淀物在140～150℃温度下真空干燥，干燥物粉碎至60～80目；5)经含量测定后的干燥粉末加入辅料，使总姜黄素含量达30～50％，灌装胶囊或片剂或颗粒剂即可。
上述含量测定为精确称取含有25mg姜黄索提取物，至25mg的容量瓶中，加无水乙醇适量，摇动，待溶解后加无水乙醇至刻度，精取5ul、10ul、20ul于试管中，加1.2mol/L硼酸甲醇液1.0ml，浓硫酸∶冰醋酸(1∶1)3ml，摇匀后在72分光光度计515nm处测OD值，以5、10、15、20ug分析纯姜黄素，制备的标准曲线，求得总姜黄素含量。
实施例1)药材的筛选必须附合中国药典85年第一版有关对姜黄的质量要求，去杂质及变质的饮片，泥砂等。将生药姜黄粉碎至通过2mm孔径筛子的粉末；2)姜黄粉末用乙醇或丙酮以1∶5重量比回流三次，每次时间为1小时，提取液静止或过滤，去除不溶性沉淀物，上清液回收乙醇；3)残液在搅拌下加入1∶4的石油醚或食用油，溶剂性汽油，出现黑黄色粘稠状沉淀物，此沉淀物再加石油醚或食用油，溶剂性汽油反复搅拌，去除沉淀物中油状物；4)沉淀物在150℃温度下真空干燥，干燥物粉碎至60～80目；5)经含量测定后的干燥粉末加入辅料，使总姜黄素含量达30～50％，灌装胶囊或片剂或颗粒剂即可。
6)上述含量测定为精确称取含有25mg姜黄素提取物，至25mg的容量瓶中，加无水乙醇适量，摇动，待溶解后加无水乙醇至刻度，精取5ul、10ul、20ul于试管中，加1.2mol/L硼酸甲醇液1.0ml，浓硫酸∶冰醋酸(1∶1)3ml，摇匀后在72分光光度计515nm处测OD值，以5、10、15、20ug分析纯姜黄素，制备的标准曲线，求得总姜黄素含量。
中药材植物名称姜黄(Curcuma longa L.)药材名称黄郁金。别名黄丝郁金，川郁金，色姜黄。为姜科多年生宿根草本植物姜黄的根茎，主产于四川和福建等地，块根呈卵形或长卵形，表面黄棕色，有极细密的皱纹，近于平滑，块根两端常切平。质坚硬，断面棕黄色，角质状，有光泽，中柱部分鲜黄色。秋冬采集，洗净，煮熟至透心为度，晒干，撞去外皮，捣碎或研粉用。姜黄除药用外，多作食品添加剂或染料。应用时须与姜科类的其它植物块根，如郁金和莪术相区别。
文献记载姜黄辛，苦，寒，无毒。入脾，肝经，是一味活血化瘀药，主治心腹结积疰忤，下气破血，除风热，消痈肿，功力烈于郁金。治症瘕血块，通月经，治扑损瘀血，止暴风痛冷气，下食。祛邪辟恶，治气胀，产后贩血攻心。治风痹臂痛。
现代研究1)姜黄油和30％姜黄酊外用治疗带状疱疹和单纯疱疹疗效满意。
2)姜黄对食饵性高脂血症大鼠血清，主动脉和肝胆固醇，甘油三酯含量升高有明显的抑制作用。
3)姜黄素对大鼠胆汁排出量有明显增加作用。
4)姜黄具有抗炎作用。对抗角叉菜胶诱发的大鼠脚趾肿胀，可逆地抑制尼古丁，乙酰胆碱，5-羟色胺，氯化钡及组胺诱发的离体豚鼠回肠收缩和治疗风湿性关节炎等。
5)姜黄能减轻癌症病人的临床症状，抑制癌细胞生长，减少突变原致癌的可能性和能够抑制前列腺素的合成。
6)姜黄能抑制血小板聚集，提高纤溶活性，防止或减轻心肌梗塞的发生。
7)姜黄对心、脑、肝、肾、脾等重要脏器都具有显著的抗氧化作用。能拮抗指质过氧化。
8)6g/kg姜黄测不出小鼠半致死量。亚急性毒性试验表明对大鼠食欲，体重，一般状况，血液生化学指标有肝肾重量均无明显影响。
我们的研究证明1)姜黄能降低小鼠食饵性高脂血症动物模型肝脏和血清中的胆固醇和甘油三酯含量，减少血清β脂蛋白含量，其作用大于降脂宁和烟酸。
2)姜黄能降低正常大鼠的血清甘油三酯含量，对大鼠食饵性高胆固醇血症，高甘油三酯血症有明显的治疗作用。使血脂降低，肝脂肪化减轻。
3)姜黄能对抗铜离子引起的低密度脂蛋白的过氧化作用。抑制巨噬细胞对氧化低密度脂蛋白的摄取。
4)姜黄对巨噬细胞和血管平滑肌细胞合成mRNA有抑制作用，减少泡沫细胞的形成和抑制平滑肌细胞的增生。
5)姜黄能降低高脂血症病人血清甘油三酯，胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，增加高密度脂蛋白胆固醇。
结论综上所述，人们认为姜黄提取物(姜黄素)具有降血脂抗动脉粥样硬化作用，可降低血清和肝脏中胆固醇和甘油三酯含量，降低血清低密度脂蛋白胆固醇含量和增加高密度脂蛋白胆固醇含量，特别适用于临床治疗高甘油三酯血症和脂肪肝。
权利要求
1.一种降血脂抗动脉粥样硬化药物，其特征在于是以姜黄为原料按照下述方法制成的药物1)将生药姜黄粉碎至通过2mm孔径筛子的粉末；2)姜黄粉末用乙醇或丙酮以1∶2～1∶10重量比回流三次，每次时间为0.5～1.5小时，提取液静止或过滤，去除不溶性沉淀物，上清液回收乙醇；3)残液在搅拌下加入1∶2～1∶10的石油醚或食用油，溶剂性汽油，出现黑黄色粘稠状沉淀物，此沉淀物再加石油醚或食用油，溶剂性汽油反复搅拌，去除沉淀物中油状物；4)沉淀物在100～160℃温度下真空干燥，干燥物粉碎至60～80目；5)经含量测定后的干燥粉末加入辅料，使总姜黄素含量达30～50％，灌装胶囊或片剂或颗粒剂即可。
2.根据权利要求1所述的一种降血脂抗动脉粥样硬化药物，其特征在于1)将生药姜黄粉碎至通过2mm孔径筛子的粉末；2)姜黄粉末用乙醇或丙酮以1∶4～1∶6重量比回流三次，每次时间为0.9～1.2小时，提取液静止或过滤，去除不溶性沉淀物，上清液回收乙醇；3)残液在搅拌下加入1∶3～1∶5的石油醚或食用油，溶剂性汽油，出现黑黄色粘稠状沉淀物，此沉淀物再加石油醚或食用油，溶剂性汽油反复搅拌，去除沉淀物中油状物4)沉淀物在140～150℃温度下真空干燥，干燥物粉碎至60～80目；5)经含量测定后的干燥粉末加入辅料，使总姜黄素含量达30～50％，灌装胶囊或片剂或颗粒剂即可。
3.根据权利要求1或2所述的一种降血脂抗动脉粥样硬化药物，其特征在于上述含量测定为精确称取含有25mg姜黄素提取物，至25mg的容量瓶中，加无水乙醇适量，摇动，待溶解后加无水乙醇至刻度，精取5ul、10ul、20ul于试管中，加1.2mol/L硼酸甲醇液1.0ml，浓硫酸冰醋酸(1∶1)3ml，摇匀后在72分光光度计515nm处测OD值，以5、10、15、20ug分析纯姜黄素，制备的标准曲线，求得总姜黄素含量。
全文摘要
本发明公开了一种降血脂抗动脉粥样硬化药物是以姜黄为原料，按照下述方法制成的药物，它是将生药姜黄粉碎，用乙醇以1∶2～1∶10重量比回流三次，静止动沉淀物，上清液回收乙醇。残液在搅拌下加入1∶2～1∶10的石油醚，出现黑黄色粘稠状沉淀，再加石油醚反复搅拌，去除沉淀物中油状物。沉淀物真空干燥，干燥物破碎，含量测定，加填料，灌装即可。姜黄提取物(姜黄素)具有降血脂抗动脉粥样硬化作用，特别适用于临床治疗高甘油三脂血症和脂肪肝。
文档编号A61K9/14GK1143518SQ96107698
公开日1997年2月26日 申请日期1996年6月28日 优先权日1996年6月28日
发明者沃兴德, 洪行球 申请人:浙江中医学院