] 本发明优选实施例1提供一种治疗胃黏膜和肝损伤的口服液，由下列重量份数比 的原料制成：黄芪120重量份、党参120重量份、葛根120重量份、红景天80重量份、三七50 重量份、沙棘50重量份。
[0023] 一种上述治疗胃黏膜和肝损伤的口服液的制备方法，其特征在于包括按顺序进行 的如下步骤：
[0024] 步骤1 :将黄芪、党参、葛根、红景天、三七、沙棘六种中药原料分别除杂、洗净、烘 干，然后按相应重量份数比精确称重。
[0025] 步骤2 :将称量好的中药原料混合煎煮两次，两次均加8倍于总重量的纯化水，每 次都煎煮1. 5小时，两次煎液分别滤过，合并滤液，减压浓缩（60°C，-0. 08MPa)至相对密度 为1. 10-1. 15(60°C )的清膏，放置至室温，加入乙醇至含醇量达到60 %，静置24h，滤过， 滤液减压（60°C，-0. 08MPa)回收乙醇至无醇味，加入甜菊苷0. 4重量份，山梨酸钾0. 5重量 份，搅拌使其溶解，加纯化水至1000重量份，搅匀，灌装，灭菌，制得所述治疗胃黏膜和肝损 伤的口服液。
[0026] 根据上述制备方法制得的中药组合物中黄芪甲苷转移率为93. 3%，毛蕊异黄酮葡 萄糖苷转移率为92. 5 %，葛根素转移率为94. 2 %，红景天苷转移率为95. 7 %，异鼠李素转 移率为94. 4%，人参皂苷Re的转移率为91. 3%。
[0027] 根据本发明制备方法制成中药口服液进行急性毒性最大耐受试验，小鼠灌胃给药 的日最大耐受量为成人临床日用量的482倍，在此剂量下未观察到任何毒性反应；小鼠骨 髓细胞微核试验及小鼠精子畸形试验结果皆为阴性；大鼠90天喂养试验，口服剂量为人曰 用量的120倍，各项指标检测均未观察到异常变化。
[0028] 本发明提供的制备方法制成的中药口服液对化学性肝损伤患者显效率为 89. 16%，有效率为98. 95% ;对胃粘膜损伤患者的显效率为87. 82%，有效率为95. 51 %，未 发现明显不良反应。常温库存条件下放置36个月，各项检测指标皆符合法定标准，说明本 品质量稳定。
[0029] 河南省疾病预防控制中心检验结论为：该口服液属无毒级。该口服液Ames试验， 小鼠骨髓细胞微核试验及小鼠精子畸形试验结果为阴性。大鼠90天喂养试验，在雌雄大鼠 口服高剂量组为成人日用量120倍时，各项指标检测均未观察到异常变化。
[0030] 本发明提供的制备方法采用正交实验，以六种药用活性有效成份为评价指标，设 计出合理的权重系数，并通过方差分析和验证实验，优选出最佳煎煮工艺，最大限度地将药 材中治疗本病的有效成份提取了出来。
[0031] 由于治疗本病的六种有效成份皆为水溶性，故采用水煎煮提取最为适宜。以加水 量、煎煮时间和煎煮次数为考察因素，进行三因素三水平L9(3 4)正交试验，以六种治疗本 病的有效成份作为设计权重系数的依据。黄芪所含的两种有效成份黄芪甲苷和毛蕊异黄酮 葡萄糖苷，其权重系数皆为0. 1，其余四种有效成份的权重系数皆为0. 2 ;将煎煮出的上述 六种有效成份分别在处方各药材中的百分含量为评价指标，最终筛选出最佳煎煮工艺为每 次加水量为药材总量的8倍，煎煮两次，每次I. 5h。
[0032] 每次取样量皆为处方量的1/10,即精密称取黄芪12g、党参12g、葛根12g、红景天 8g、三七5g、沙棘5g，混合。以加水量（为药材总重量的倍数）、煎煮时间（h)和煎煮次数 为考察因素，按正交试验条件进行水煎提取，煎液滤过，合并滤液并减压（60°C，-O.OSMPa) 浓缩至相对密度为I. 10-1. 15 (60°C )的清膏，放置至室温，加入乙醇至含醇量达到60%，静 置24h，滤过，滤液减压（60°C，-0.08MPa)回收乙醇至无醇味，即得药液。药液加纯化水至 l〇〇g，搅匀，滤过，取续滤液，即得。精密量取续滤液，分别采用高效液相色谱法测定上述六 种治疗本病的有效成份分别在处方各药材中的百分含量，结果见表1、2。
[0033] 表1水煎提取正交试验因素水平表
【主权项】
1. 一种治疗胃黏膜和肝损伤的口服液，其特征在于：由下列重量份数比的原料制成： 黄芪115?125重量份、党参115?125重量份、葛根115?125重量份、红景天75?85 重量份、三七45?55重量份、沙棘45?55重量份。
2. 根据权利要求1所述的一种治疗胃黏膜和肝损伤的口服液，其特征在于：由下列重 量份数比的原料制成：黄芪120重量份、党参120重量份、葛根120重量份、红景天80重量 份、三七50重量份、沙棘50重量份。
3. -种如权利要求1所述的治疗胃黏膜和肝损伤的口服液的制备方法，其特征在于： 包括按顺序进行的如下步骤： 步骤1 :将黄芪、党参、葛根、红景天、三七、沙棘六种中药原料分别除杂、洗净、烘干，然 后按相应重量份数比精确称重。 步骤2 :将称量好的中药原料混合煎煮两次，两次均加8倍于总重量的纯化水，每次都 煎煮1.5小时，两次煎液分别滤过，合并滤液，减压浓缩（60°C，-0.08MPa)至相对密度为 1. 10-1. 15 (60°C )的清膏，放置至室温，加入乙醇至含醇量达到60 %，静置24h，滤过，滤液 减压（60°C，-0. 08MPa)回收乙醇至无醇味，加入甜菊苷0. 4重量份，山梨酸钾0. 5重量份， 搅拌使其溶解，加纯化水至1000重量份，搅匀，灌装，灭菌，制得所述治疗胃黏膜和肝损伤 的口服液。
4. 根据权利要求3所述的一种治疗胃黏膜和肝损伤的口服液的制备方法，其特征在 于：所述灌装，每支灌装15ml。
【专利摘要】本发明提供了一种能够有效治疗胃黏膜和肝损伤的口服液及其制备方法。所述治疗胃黏膜和肝损伤的口服液，其特征在于由下列重量份数比的原料制成：黄芪120重量份、党参120重量份、葛根120重量份、红景天80重量份、三七50重量份、沙棘50重量份。本发明以加水量、煎煮时间和煎煮次数为考察因素，进行了三因素三水平L9(34)正交试验，以六种治疗本病的有效成份作为设计权重系数的依据，通过方差分析和验证实验，优选出了最佳煎煮条件。该制备方法使处方中的六种治疗本病的活性成份黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葛根素、红景天苷、异鼠李素和人参皂苷Re的转移率均提高到了90％以上，显著高于国内现有各种提取方法的转移率，提高了药效，降低了成本。
【IPC分类】A61P37-04, A61K9-08, A61P1-16, A61K36-488, A61P1-04
【公开号】CN104547013
【申请号】CN201410374799
【发明人】史萌, 史志辉
【申请人】陕西正晟康源生物医药有限公司, 史萌, 史志辉
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年8月1日