米级雾滴中载有治疗鼻炎的糖浆的药效成分。通过专利申请号为201410380290.7，名称《一种评价电子烟烟雾量的方法》中公开的测定气溶胶粒径的方法，测得其中载有治疗鼻炎的糖浆中的药效成分的雾滴的粒径范围为50-100nm，与常规电子烟烟油雾化后的4_1000nm的雾滴粒径分布相比，本发明的气雾剂前体雾化后的雾滴粒径分布更加集中，这可能是由于加入的治疗鼻炎的口服用药与烟油之间有某种未知的相互作用而导致的。
[0061]实施例2
[0062]—种包含治疗鼻炎的口服用药药效成分的气雾剂前体，其包含丙三醇、丙二醇、1，3-丁二醇、香味物质和治疗鼻炎的片剂浸膏，它们的质量比例为丙三醇:丙二醇:治疗鼻炎的片剂浸膏=40:20:lo
[0063]其中所述治疗鼻炎的口服用药浸膏通过包括以下步骤的方法得到:
[0064](I)除杂:将千柏鼻炎片研磨成粉状并溶解在食用级乙醇中，过滤，除去不溶杂质，得到治疗鼻炎的片剂的乙醇溶液；
[0065](2)脱色:将步骤(I)中得到的治疗鼻炎的片剂的乙醇溶液通过第一大孔树脂色谱柱，并用浓度为50体积％的乙醇-水溶液洗脱，除去其中的色素成分；其中所述第一大孔树脂色谱柱的型号优选为MCIGEL CHP20P (75-150 μ m)。
[0066](3)除糖:将步骤⑵中得到的乙醇水溶液通过第二大孔树脂色谱柱，并用浓度为70体积％的乙醇-水溶液洗脱，除去其中的糖类成分，并利用分子蒸馏除去溶剂，得到第一浸膏；其中分子蒸馏仪器条件为:进料速率0.8kg 进料温度30°C，蒸馏温度40°C，蒸馏的压力200Pa,刮板转速10r.min—1;
[0067](4)药效成分提取:用乙酸水溶液溶解步骤(3)中得到的第一浸膏，再利用乙酸乙酯从水溶液中萃取除杂，分层后保留水层，然后利用分子蒸馏除水，得到所述治疗鼻炎的片剂浸膏；其中分子蒸馏仪器条件为:进料速率0.5kg.1Γ1，进料温度30°C，蒸馏温度50°C，蒸饱的压力250Pa，刮板转速10r.mirT1。
[0068]将上述包含治疗鼻炎的片剂药效成分的气雾剂前体在包含电加热器件和超声波发生器件的电子烟烟具中加热，使其受热雾化成纳米级雾滴，该纳米级雾滴中载有治疗鼻炎的片剂的药效成分。通过专利申请号为201410380290.7，名称《一种评价电子烟烟雾量的方法》中公开的测定气溶胶粒径的方法，测得其中载有治疗鼻炎的片剂中的药效成分的雾滴的粒径范围为50-100nm，与常规电子烟烟油雾化后的4_1000nm的雾滴粒径分布相比，本发明的气雾剂前体雾化后的雾滴粒径分布更加集中，这可能是由于加入的治疗鼻炎的口服用药与烟油之间有某种未知的相互作用而导致的。
[0069]由实施例1和2可以看出，本发明的载有治疗鼻炎的口服用药中的药效成分的雾滴粒径范围为纳米级，更有利于被鼻腔粘膜吸收或进入人体呼吸道深处且被人体吸收，具有良好的应有价值。
【主权项】
1.一种包含治疗鼻炎的口服用药药效成分的气雾剂前体，其特征在于，其包含丙三醇、丙二醇、1，3-丁二醇、香味物质和治疗鼻炎的口服用药浸膏，它们的质量比例为丙三醇:丙二醇:1，3-丁二醇:香味物质:治疗鼻炎的口服用药浸膏=(40-45): (20-25):(0-10):(0-10):(1-10)。
2.根据权利要求1所述的气雾剂前体，其特征在于，所述治疗鼻炎的口服用药浸膏通过包括以下步骤的方法得到: (1)除杂:将治疗鼻炎的口服用药溶解在食用级乙醇中，过滤，除去不溶杂质，得到治疗鼻炎的口服用药的乙醇溶液； (2)脱色:将步骤(I)中得到的治疗鼻炎的口服用药的乙醇溶液通过第一大孔树脂色谱柱，并用乙醇-水溶液洗脱，除去其中的色素成分； (3)除糖:将步骤(2)中得到的乙醇水溶液通过第二大孔树脂色谱柱，并用乙醇-水溶液洗脱，除去其中的糖类成分，并利用分子蒸馏除去溶剂，得到第一浸膏； (4)药效成分提取:用乙酸水溶液溶解步骤(3)中得到的第一浸膏，再利用有机溶剂从水溶液中萃取除杂，分层后保留水层，然后利用分子蒸馏除水，得到所述治疗鼻炎的口服用药浸膏。
3.根据权利要求2所述的气雾剂前体，其特征在于，所述步骤(2)中洗脱大孔树脂色谱柱的乙醇-水溶液浓度范围为50-60体积独立地，所述步骤(3)中洗脱大孔树脂的乙醇-水溶液浓度范围为10-90体积％ ;独立地，所述步骤⑷中的有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿或石油醚。
4.根据权利要求2所述的气雾剂前体，其特征在于，所述步骤(3)中分子蒸馏仪器条件为:进料速率0.8-1.0kg.1Γ1，进料温度30-50°C，蒸馏温度40-50°C，蒸馏的压力200-300Pa,刮板转速100_150r.min—1;独立地，所述步骤(4)中分子蒸馏仪器条件为:进料速率0.5-1.0kg.h—1，进料温度30-40°C，蒸馏温度50-70°C，蒸馏的压力250_300Pa，刮板转速 100-150r.min 1O
5.根据权利要求1或2所述的气雾剂前体，其特征在于，所述治疗鼻炎的口服用药的剂型包括糖浆剂、片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂；其中所述糖浆剂包括芩芷鼻炎糖浆和/或鼻渊糖浆；所述片剂包括千柏鼻炎片、通窍鼻炎片、鼻炎片、小儿鼻炎片、防芷鼻炎片、胆香鼻炎片、苍鹅鼻炎片、康乐鼻炎片或鼻炎康片中的一种或多种；所述胶囊剂包括通窍鼻炎胶囊、辛芳鼻炎胶囊、藿胆鼻炎胶囊、苍耳子鼻炎胶囊或千柏鼻炎胶囊中的一种或多种；所述丸剂包括辛夷鼻炎丸和/或鼻炎灵丸；所述颗粒剂包括通窍鼻炎颗粒或鼻炎宁冲剂。
6.—种将治疗鼻炎的口服用药中的药效成分分散成纳米级雾滴的方法，其特征在于，在包含电加热器件的电子烟烟具中加热如权利要求1-5中任一项所述的包含治疗鼻炎的口服用药药效成分的气雾剂前体，使其受热雾化成纳米级雾滴，该纳米级雾滴中载有治疗鼻炎的口服用药中的药效成分。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述电子烟烟具还具有超声波发生器件。
8.—种包含纳米级雾滴的气雾剂，所述纳米级雾滴包含治疗鼻炎的口服用药药效成分，其特征在于，其中所述纳米级雾滴的粒径范围为50-100nm。
9.一种包含纳米级雾滴的气雾剂，所述纳米级雾滴包含治疗鼻炎的口服用药药效成分，其特征在于，其通过将权利要求1-5中任一项所述的包含治疗鼻炎的口服用药药效成分的气雾剂前体进行加热雾化而得到。
10.一种电子烟烟油，其特征在于，其包含权利要求1-5中任一项所述的气雾剂前体。
【专利摘要】本发明涉及一种包含治疗鼻炎的口服用药药效成分的气雾剂前体，其包含丙三醇、丙二醇、1,3-丁二醇、香味物质和治疗鼻炎的口服用药浸膏，它们的质量比例为丙三醇：丙二醇：1,3-丁二醇：香味物质：治疗鼻炎的口服用药浸膏＝(40-45)：(20-25)：(0-10):(0-10):(1-10)。本发明还涉及将治疗鼻炎的口服用药中的药效成分分散成纳米级雾滴的方法，也涉及包含纳米级雾滴的气雾剂。本发明的气雾剂前体包含治疗鼻炎的口服用药药效成分，将其置于包含电加热器件的电子烟烟具中加热可以得到纳米级雾滴，更有利于人体对药效成分的吸收。
【IPC分类】A61K47-10, A61K45-00, A61K9-12, A61P11-02
【公开号】CN104688688
【申请号】CN201510136005
【发明人】缪明明, 赵伟, 杨柳, 尚善斋, 韩敬美, 雷萍, 段沅杏, 杨继, 田永峰, 汤建国, 郑绪东, 陈永宽
【申请人】云南中烟工业有限责任公司
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年3月26日