闭花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制备抗鼻炎药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、 制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症 的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药 物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
[0003] 从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到 高效低毒的潜在药物最有重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone衍生物，并对其抗鼻炎活性进行了评价，其具有抗鼻炎活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone衍生物，其结构为：
【主权项】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其药学上可接受的盐在 抗鼻炎药物中的应用，
2. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述鼻炎为抗原所致的鼻炎。
3. 根据权利要求2所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述抗原为卵白蛋白。
4. 根据权利要求3所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致搔抓鼻部次数及打喷嚏反应。
5. 根据权利要求3所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致鼻腔血管通透性的升高。
6. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述鼻炎为组胺所致的鼻炎。
7. 根据权利要求6所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述衍生物可以抑制组胺所致搔 抓鼻部次数及打喷嚏反应。
8. 根据权利要求6所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及 其药学上可接受的盐在抗鼻炎药物中的应用，其特征为：所述衍生物可以抑制组胺所致鼻 腔血管通透性的升高。
【专利摘要】本发明是闭花木酮的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物在制备抗鼻炎药物中的应用，涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其在制备抗鼻炎药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone衍生物具有抗鼻炎作用，具有开发抗鼻炎药物的价值。
【IPC分类】A61P11-02, A61K31-58, C07J43-00
【公开号】CN104814967
【申请号】CN201510178931
【发明人】罗东君, 江春平, 吴俊华
【申请人】南京广康协生物医药技术有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年4月15日