闭花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制备防治肝脏损伤药物中的应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的 〇-(1Η-四氮唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 引起肝损伤的原因有多个：1、病毒感染：由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传 播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物：许多药物和化学毒物都可 引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒：酒精对肝脏的损害是很严重的，损 害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精（乙醇）及其代 谢产物乙醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因：原发和继发的肝脏肿瘤、心功 能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可以造成不同程度的肝损 害，这些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶）或胆红素的升高，不祛除病因，肝脏的损害 会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。急 需研发高效低毒的防治肝脏损伤药物。
[0003] 肝脏损伤的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中寻 找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物具有 重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al.,2011.Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011,Issue 22,paRes 4108 - 4111, August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物，并对其抗肝脏损伤活性进行了评价，其 具有抗肝脏损伤活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone的〇-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物，其结 构为：
[0006]
【主权项】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮挫基）乙基衍生 物及其药学上可接受的盐在防治肝脏损伤药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在防治肝脏损伤药物中的应用，其特征为：所述肝脏损伤为化学物质诱 导所致的肝脏损伤。
3. 如权利要求2所述的闭花木酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在治疗肝脏损伤药物中的应用，其特征为：所述化学物质为D-氨基半乳 糖胺。
4. 如权利要求2所述的闭花木酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在治疗肝脏损伤药物中的应用，其特征为：所述化学物质为四氯化碳。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物具有防治肝脏损伤的作用，具有开发防治肝脏损伤药物的价值。
【IPC分类】A61K31-58, A61P1-16
【公开号】CN104814969
【申请号】CN201510179839
【发明人】吴俊华, 王慧, 黄蓉
【申请人】南京大学
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年4月15日