2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于化工领域及医药领域，涉及2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的 应用。
【背景技术】
[0002] 肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对 其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。我国的肿瘤病例数相当庞 大，有资料显示占全世界病例数的55%。
[0003] 良性肿瘤对机体的影响较小，主要表现为局部压迫和阻塞症状。恶性肿瘤由于分 化不成熟、生长较快，浸润破坏器官的结构和功能，并可发生转移，因而对机体影响严重。恶 性肿瘤除可引起与上述良性肿瘤相似的局部压迫和阻塞症状外，还可有发热、顽固性疼痛， 晚期可出现严重消瘦、乏力、贫血和全身衰竭的状态。
[0004] 中医认为，癌症的起因首先是人体内阴阳平衡，组织细胞在不同的致癌因素长期 作用下，细胞突变而引起的。其实癌组织也是人体的一部分，只有在人本阴阳平衡失调，五 行生克乘侮发生变化的前提下，人体的免疫监控系统才会对其失去监控，任其发展。中草药 能够以调理气血、调整阴阳平衡、维持正常生命体征而保命；以培补正气、产生抗体，清理" 毒源"而治本。因而，中草药提取物成为治疗肿瘤一个重要方向。
[0005] 佩兰为菊科植物佩兰(兰草)的地上部分，以全草入药。其功能主治为外感暑湿；寒 热头痛；湿润内蕴；恶心呕吐；口中甜腻。用于湿浊中阻，脘痞呕恶，口中甜腻，口臭，多涎， 暑湿表症，头胀胸闷。又名：鸡骨香、水香、兰、兰草、水香、都梁香、大泽兰、兰泽、燕尾香、香 水兰、孩儿菊、千金草、省头草、女兰、香草、醒头草、石瓣、针尾凤。
[0006] 也有报道称，佩兰的鲜叶或干叶的醇浸出物含有一种有毒成分，具有急性毒性，家 兔给药后，能使其麻醉，甚至抑制呼吸，使心率减慢，体温下降，血糖过多及引起糖尿诸症。 动物试验表明，口服佩兰能引起小鼠动情周斯暂停，排卵受到抑制。对佩兰的化学成分进行 分离提纯，分门别类的研究其药理作用，将大大降低使用佩兰可能产生的副作用。
[0007] 2-羟基泽兰内酯是中草药佩兰的提取物，属于天然产物，生物利用度高、性质比较 稳定，具有临床使用价值。随着人们对其的化学和生物学研究的深入，其分子作用机制将 逐步明确，这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究，并有助于提高佩 兰的药用价值。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供2-羟基泽兰内酯的新的药物用途。
[0009] -方面，本发明提供了 2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的应用。其中，2-羟 基泽兰内酯的CAS号为72229-33-5。
[0010] 所述的2-羟基泽兰内酯的结构如下所示：
[0011]
【主权项】
1. 2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的应用； 所述的2-羟基泽兰内酯的结构如下所示：
2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是抗肝癌药物。
3. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是抗血癌药物。
4. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，该抗肿瘤药物为针剂或者片剂。
5. -种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，其特征在于，将2-羟基泽兰内酯加入肿瘤细胞 的培养液中。
6. 如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的肿瘤细胞是肝癌细胞、胃癌细胞、宫 颈癌细胞或者血癌细胞。
7. 如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的肿瘤细胞是SMMC-7721、K562、HGC或 者 Hela。
8. 如权利要求5所述的方法，其特征在于，加入2-羟基泽兰内酯的终浓度为 2_100 u M0
9. 一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述的抗肿瘤药物的活性成分是2-羟基泽兰内酯。
10. 如权利要求9所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的肿瘤是肝癌细胞、胃癌细胞、 宫颈癌细胞或者白血病细胞。
【专利摘要】本发明属于化工领域及医药领域，涉及2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了2-羟基泽兰内酯在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明还提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，即将2-羟基泽兰内酯加入肿瘤细胞的培养液中。2-羟基泽兰内酯是中草药佩兰的提取物，属于天然产物，生物利用度高、性质比较稳定,具有临床使用价值。
【IPC分类】A61K31-365, A61P35-00, A61P35-02, C12Q1-02
【公开号】CN104873493
【申请号】CN201410068174
【发明人】余龙, 解放
【申请人】复旦大学
【公开日】2015年9月2日
【申请日】2014年2月27日