使用(+)-1,4-二氢-7-[(3s,4s)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑 ...的制作方法
【专利说明】使用（+) _1,4-二氢-7-[ (3s, 4s) -3-甲氧基-4-(甲氨 基）-1 -吡咯烷基]-4-氧代-1 - (2-噻唑基）-1,8-萘 啶-3-羧酸治疗癌症的方法
[0001] 本申请是申请日为2006年09月05日、申请号为200680039484. 4、名称为"使用 (+)-1，4-二氢-7-[ (3s，4s)-3-甲氧基-4-(甲氨基）-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑 基）-1，8-萘啶-3-羧酸治疗癌症的方法"的发明申请的分案。
[0002] 本申请要求2005年9月2日申请的美国专利申请号11/218, 387和 11/218,653(且现转为美国临时申请），和2006年4月3日申请的美国临时申请号 60/789, 093和60/788, 927以及2006年6月1日申请的美国临时申请60/810, 285的优先 权。所有上述申请均全文引入本文作为参考。 1.
技术领域
[0003] 本发明提供了通过给予光学纯的（+)_1，4-二氢-7-[(3s，4s)-3-甲氧基-4-(甲 氨基）-1_吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1，8-萘啶-3-羧酸，又称为SNS-595或 AG-7352来治疗、预防或控制包括特定白血病的癌症的方法。还提供了 SNS-595及其给药的 剂量、给药方案和用量。 2.
【背景技术】
[0004] SNS-595 的化学命名为（+) -1，4-二氢-7- [ (3s，4s) -3-甲氧基-4-(甲氨基）-1-吡 咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1，8-萘啶-3-羧酸，其具有如下结构式：
[0005]
【主权项】
1. 治疗急性髓性白血病的方法，其包括向患有急性髓性白血病的人给予剂量为 5〇-9〇11^/1112的光学纯的（+)-1，4-二氢-7-[(35,45)-3-甲氧基-4-(甲氨基）-1-吡咯烷 基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1，8-萘啶-3-羧酸。
2. 权利要求1的方法，其中所述急性髓性白血病是成髓细胞白血病或早幼粒细胞白血 病。
3. 权利要求1的方法，其中所述白血病是复发的、难治性的或者对选自外科手术、化学 疗法、放射疗法、激素疗法、生物疗法、免疫疗法、输血及其组合的疗法具有耐受性。
4. 权利要求1的方法，其中所述剂量为50mg/m2到80mg/m2,每周给予一次，至少持续两 周。 5?权利要求的方法4,其中所述剂量为55mg/m 2到75mg/m 2。
6. 权利要求的方法5,其中所述剂量为60mg/m 2。
7. 权利要求的方法5,其中所述剂量为65mg/m 2。
8. 权利要求的方法5,其中所述剂量为70mg/m 2。
9. 权利要求的方法5,其中所述剂量为75mg/m 2。
10. 权利要求1的方法，其中所述剂量每周给予一次，至少持续三周。
11. 权利要求1的方法，其中所述剂量每周给予两次。 12?权利要求11的方法，其中所述剂量为80mg/m2到90mg/m2。 13?权利要求11的方法，其中所述剂量为65mg/m2到75mg/m2。
14. 权利要求11的方法，其中所述剂量被给予两周。
15. 权利要求1的方法，其中所述光学纯的（+)-1,4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧 基-4-(甲氨基）_1 -吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1,8-萘啶-3-羧酸作为IV注 射剂给予。
16. 权利要求1的方法，其中所述剂量以10-15分钟IV推注给予。
17. 治疗急性髓性白血病的方法，其包括向患有急性髓性白血病的人给予剂量为 85-9511^/1112的光学纯的（+)-1，4-二氢-7-[(35,45)-3-甲氧基-4-(甲氨基）-1-吡咯烷 基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1，8-萘啶-3-羧酸。
18. 治疗急性髓性白血病的方法，其包括向患有急性髓性白血病的人给予剂量为 90-10011^/1112的光学纯的（+)-1，4-二氢-7-[(35,45)-3-甲氧基-4-(甲氨基）-1-吡咯烷 基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1，8-萘啶-3-羧酸。
19. 权利要求17或18的方法，其中所述急性髓性白血病是成髓细胞白血病或早幼粒细 胞白血病。
20. 权利要求17或18的方法，其中所述白血病是复发的、难治性的或者对选自外科手 术、化学疗法、放射疗法、激素疗法、生物疗法、免疫疗法、输血及其组合的疗法具有耐受性。
21. 权利要求17或18的方法，其中所述剂量每周给予一次，持续三周。
22. 权利要求17或18的方法，其中所述剂量每周给予两次。
23. 权利要求17或18的方法，其中所述光学纯的（+)-1，4-二氢-7-[ (3S，4S)-3-甲氧 基-4-(甲氨基）_1 -吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基）-1,8-萘啶-3-羧酸作为IV注 射剂给予。
24. 权利要求17或18的方法，其中所述剂量以10-15分钟IV推注给予。
【专利摘要】本发明公开了治疗、预防或控制癌症，包括某些白血病的方法。该方法包括给予光学纯的(+)-1,4-二氢-7-[(3s,4s)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸。也提供了将该化合物与化学疗法、放射疗法、激素疗法、生物疗法或免疫疗法相联合的治疗方法。还公开了所述方法中适用的药物组合物和单一单位剂型。
【IPC分类】A61K31-4375, A61P35-02
【公开号】CN104873502
【申请号】CN201510179121
【发明人】丹尼尔·C·阿德尔曼, 杰弗里·A·西佛曼, 迈克尔·阿金, 詹尼弗·海德, 邓肯·沃克, 贾斯迈·莱特
【申请人】逊尼希思制药公司
【公开日】2015年9月2日
【申请日】2006年9月5日