胶体粘合剂内精油的稳定化的制作方法_2

文档序号:8946681阅读:来源:国知局
维素聚合物的 交联产物和异下締-马来酸酢共聚物的交联产物及其组合物。
[0029] 超级吸收性聚合物通常为颗粒形式且优选球形并具有从约1微米(ym)到约 400 (ym)的平均粒径。颗粒优选具有从约20ym到约200ym的平均粒径,且更优选从 20ym到150ym的粒径。在一个实施例中,颗粒的粒径小于150ym,或小于100ym。有用的 市售超级吸水颗粒包括,例如,可W系列商品名AQUAKEEP从住友精化株式会社(Sumitomo Se化a化emicalCol,Ltd)(日本)获得的的聚丙締酸钢超级吸水颗粒,包括,可W商品名 AQUAKEEP1 0SH-NF获得的具有从约20ym到约30ym粒径的颗粒、可W商品名AQUAKEEP lOSH-P获得的具有从200ym到300ym粒径的颗粒、可W商品名AQUAKEEPSA60S获得的 具有从320ym到370ym粒径的颗粒、可W商品名AQUAKEEPSA60SX、SA55SXjt和SA60化 II获得的具有从350ym至Ij390ym粒径的颗粒、和可W商品名AQUAKEEPSA60NTYPEII 获得的具有从250ym到350ym粒径的颗粒。另外可用的超级吸水材料是来自德国路德维 希港己斯夫(BASFO的Luquasorb1010 和Luquasorb1030。
[0030] 总之,利用在本发明主题的粘合剂组合物中的吸收剂通常是从(i)不溶性的可溶 胀聚合物、(ii)能水合的聚合物、(iii)水溶性聚合物、(iv)合成吸收剂、(V)超级吸收性 聚合物、和/或(Vi) (i)-(v)中任何一种或更多种药剂。
[0031] 对于某些实施例,在本发明主题的组合物和方法中利用一种或更多类型或等级的 簇甲基纤维素(CMC)是有用的。CMC是包含重复纤维二糖单元的纤维素酸。运些是由两个 无水葡萄糖单元(P-化喃葡萄糖残基)组成的。在提及CMC的等级所使用的参数是聚合 度。运是通过1,4-糖巧键结合无水葡萄糖单元的数目。每个无水葡萄糖单元包含S个径 基基团。通过对一些径基基团的氨W簇甲基基团取代,可得到簇甲基纤维素钢。平均每个 无水葡萄糖单元上取代的径基基团数目称为"取代度"。如果所有S个径基都被取代,则最 大理论取代度为3. 0 (不可能实践)。
[0032] 提及CMC使用的另一个参数是平均链长或聚合度。平均链长度(或聚合度)和先 前所述的取代度可确定CMC聚合物的分子量。
[0033] 对于许多实施例,在本发明的主题中利用的CMC具有从约0. 2到约1. 5的取代度, 且在其他的实施例中,具有从约0. 7到约1. 2的取代度。在特定实施例中,CMC的取代度是 从约0. 65到约0. 90。CMC的分子量通常是在从约17000到约700000的范围内。本发明的 主题包括具有小于17000且大于700000分子量的CMC等级。
[0034] 在本发明主题的某些形式中,特别有用的吸收剂是来自各种来源市售的簇甲基纤 维素钢,例如来自亚什兰化工(Ashland化emical)的名为AQUAS0RBA500的簇甲基纤维素 钢。还可考虑代替,或额外地,簇甲基纤维素;径丙基纤维素、径丙基甲基纤维素、和其变体 可在本发明主题中使用。
[0035] 应该理解,虽然本发明的主题设及吸收性粘合剂,但是可W考虑,本主题还可适用 于无吸收剂的粘合剂。因此,在某些形式中,本发明主题包括稳定化和/或促进精油保持在 不含如运里所述吸收剂的粘合剂组合物中。
[0036] 精油
[0037] 本发明主题的粘合剂组合物包含至少一种精油。有用的精油不仅仅包括按树 酪(按叶油素)、百里酪、薄荷醇、水杨酸甲醋、冬青油、香芹酪、精脑、茵香脑、香芹酬、下子 香酪、异下子香酪、巧樣締、罗勒締(osimen)、正癸醇、香茅醒(citronel)、a-salpineol、 乙酸甲醋、香茅油醋酸醋、甲基下香酪、芳精醇、乙基芳精醇、黄精香兰素(sa化ola vanillin)、留兰香油、薄荷油、巧樣油、澄油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、甘椒油、月桂油、 雪松叶油、香叶醇(gerianol)、马鞭草締酬、茵香油、月桂叶油、苯安息香醒、香巧樣油、苦 杏仁、氯代百里酪、肉桂醒、香茅油、下香油、煤焦油、按树油、愈创木酪、薰衣草油、芥子油、 苯酪、水杨酸苯醋、松油、松针油、黄精油、穗薰衣草油、苏合香脂(storax)、百里香油、妥鲁 香脂、松节油、下香油、八角、或其中的组合。精油的额外非限制性实例包括杏仁油、页葛子 油(carawayoil)、小豆違油、芹菜油、甘菊油、完姜油、玉米油、棉巧油、枯茗油、巧萝油、茵 香油、大蒜油、香叶油、姜油、抽子油、酸澄油、亚麻巧油、薄荷油、荷兰芹油、辣椒油、玫瑰油、 芝麻油、大豆油、姜黄油(turmericoil)、或在精油内的天然或合成的活性成分中的任何一 种,如水杨酸乙醋、水杨酸丙基醋、黄精素、和D-巧樣締的。在本发明主题的某些形式中,在 粘合剂组合物中有用的特定精油是冬青油。在一个实施例中,精油组分(一种或多种)可W 从约0. 10%到约20%的量存在于总组成中。在另一个实施例中,精油组分可W从约0. 50% 到约5%的量存在于总组成中。 阳0測可选活性剂
[0039] 更进一步,多种活性剂可视需要用在本发明主题的组合物中。通常,可利用任何活 性物、活性剂、或活性物和/或活性剂的组合,其具有生物活性且可W稳定的方式或形式渗 入粘合剂组合物内。应该理解,活性剂是可选的。在本发明主题的某些形式中,活性剂可溶 于赋形剂中且特别当多元醇中在该组合物中用作载体时可溶于多元醇中。在本发明主题的 某些形式中,活性剂形成与聚乙締化咯烧酬或其它试剂的络合物,下面进行更详细地描述。 络合物通常是由于活性物和抑制剂之间的氨键导致。
[0040] 在某些方面,活性剂可W是例如止痛药或止痛药芬太尼、布托菲诺、吗啡、下丙诺 啡、纳洛酬、可待因;可W是麻醉剂例如利多卡因、抗瘦疮药物如视黄酸;可W是抗屯、绞痛 药物如硝酸甘油、硝酸异山梨醇醋、硝苯地平、尼卡地平;可W是抗屯、律失常药物如嚷吗洛 尔;抗细菌药如阿米卡星、头抱菌素类、大环内醋类、四环素类、哇诺酬类、巧喃妥因;抗抽 摇药(anti-convulsives)如卡马西平、苯己比妥、硝西泮;抗抑郁药如S环抗抑郁剂、安 非他酬、舍曲林、培高利特、氣西汀;抗风湿药如双氯芬酸、布洛芬、化罗昔康、酬洛芬、硫秋 水仙巧、甲氨蝶岭;性激素如孕酬、睾酬、雌二醇、左诀诺孕酬;抗真菌剂如克霉挫、酬康挫、 咪康挫;抗高血压药如索他洛尔、阿普洛尔、卡托普利、依那普利、非洛地平、尼卡地平、利 血平;抗甲状腺功能减退的药物如甲状腺素;抗追疾药如葛甲酸(artemesine)、辛可尼下、 伯氨哇;抗偏头痛药物如麦角胺、舒马曲坦、利扎曲普坦;抗恶屯、药物如多潘立酬、氯丙嗦、 胃复安、东良窘碱、四氨大麻(tetr址y化ocann油inoids);皮肤美白剂如氨酿、氨化奎宁; 多己胺受体括抗剂如培高利特、漠隐亭;肌肉松弛剂如硫秋水仙巧、地西泮;硬化剂如乙醇 胺、藍麻油酸钢;维生素如维生素A、维生素B、维生素C、维生素E及其前体或各种药剂如奥 昔布宁、非那雄胺、促血红细胞生长素(e巧thropoetine)。运些活性物中的一种或更多的组 合也考虑包含运些试剂与其他成分的组合。 阳〇4U 聚乙締化咯烧酬
[0042] 聚乙締化咯烧酬(PV巧是白色、具有弱特征气味的吸湿性聚合物。虽然PVP可W 是在溶液中,但其通常是粉末形式且包含作为基本单元的单体N-乙締基化咯烧酬。通过选 择合适的聚合条件,可W得到宽范围的分子量,从几千道尔顿低值延伸到约220万道尔顿, 即 2200kDa。
[0043] PVP可W是均聚物也可W是共聚物,通常由在水或醇中与作为单体单元的乙締化 咯烧酬(也称为N-乙締基化咯烧酬、N-乙締基-2-化咯烧酬和N-乙締基-2-化咯烧酬)的 合适引发剂自由基聚合反应合成。PVP聚合物包括可溶性和不溶性均聚PVP,W及共聚物, 如乙締基化咯烧酬/乙酸乙締醋和乙締基化咯烧酬/二甲基氨基-丙締酸乙醋。PVP的基本 交联的均聚物是不溶性的且通常在制药工业中名称为聚乙締化咯烧酬、交联聚乙締化咯烧 酬和PVP。共聚物乙締基化咯烧酬-乙酸乙締醋通常在制药工业中名称为Copolyvidon(e)、 Copolyvidonum或VP-VAc。
[0044] 在本发明主题的某些方面,PVP是可溶性的。当参照PVP使用时,术语"可溶性" 意味着聚合物在水中是可溶性的且通常没有显著交联,并具有小于约2200000的重均分子 量。与大多数聚合物相比,可溶性的PVP是易溶于水的并还易溶于大量的有机溶剂,如醇、 胺、酸、氯化控、酷胺和内酷胺。可溶性PVP聚合物在制药工业中已有多种名称,最常用的包 括F*ovidone、Polyvidon(e)、F*olyvidonum、Polyvidonum、聚(N-乙締基-2-R比咯烧酬)、聚 (N-下基内酷胺)、聚(1-乙締基-2-化咯烧酬)、聚[1-(2-氧代-1-化咯烷基)乙締]。 PVP均聚物通常是不溶于常见的醋、酸、控和酬中。干燥时,可溶性PVP均聚物是发光的片状 粉末,其吸收多达其重量的40%的水。
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