抗肿瘤的中药组合物及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种抗肿瘤的中药组合物及其医药用途。
【背景技术】
[0002] 癌症是严重威胁人类健康和生命的主要疾病之一。在癌症治疗中，尽管传统的放、 化疗已经取得了很大的进展，但由于其在杀伤癌细胞的同时，也对人体产生不同程度的毒 副作用，其中主要是骨髓抑制和免疫功能低下，可造成白细胞减少症等，有时甚至不得不中 断治疗，从而也限制了药物的疗效。为了克服传统的放、化疗所带来的一系列弊病，近年来 药学工作者不断的探索，应用植物药进行防治癌症成为了当前研究的热点领域
[0003] 黄药子为薯截科薯截属植物黄独Dioscorea bulbifera L.的干燥块莖，在亚洲的 热带和亚热带地区分布广泛，也存在于非洲的部分地区，而传统将其作为药用的主要在中 国。早在公元500-600年，黄药子粉、汤剂或酊剂，就已被用于诸如现代医学中的甲状腺肿 (瘤）、胃癌、直肠癌、喉痛、咽炎、子宫出血等病症的治疗，而其中尤以甲状腺肿（瘤）和多 型癌症的治疗最为常用；现代临床上常将黄药子用于食管癌、胃癌、肝癌、直肠癌、乳腺癌、 肺癌、宫颈癌、鼻咽癌、上颌窦癌、膀胱癌等多型癌症的治疗，应用广泛，疗效确切。然而，有 报道发现黄药子在临床使用中引起中毒性肝炎甚至死亡，从而大大限制了其临床良好功效 的发挥。
[0004] 配伍是中医用药的特色之一，通过配伍可以起到解毒增效的作用。半枝莲为唇形 科黄苳属植物半枝莲Scutellaria barbata D. Don的干燥全草，原产于南美洲，主要分布于 阿根廷、巴西南部、乌拉圭以及中国大陆等地。其味辛、苦，性寒，具有清热解毒、化瘀利尿的 功效，临床上主要用于治疗疔疮肿毒、咽喉肿痛、跌扑伤痛、水肿、黄疸及虫蛇咬伤。化学成 分分离鉴定显示，半枝莲的主要化学成分为黄酮类化合物，还含有二萜类化合物、多糖类、 生物碱及留体等成分。其中野黄芩苷是黄酮类化合物中含量最多的化合物，也是半枝莲的 有效成分。现代药理学研究表明，半枝莲具有抗菌、抗肿瘤、保肝及抗肝纤维化等活性。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的旨在提供一种抗肿瘤的中药组合物及其用途。
[0006] 具体地说，本发明的第一方面是提供了一种抗肿瘤的中药组合物，其特征在于，所 述中药组合物由下列重量百分比的原料药制成：黄药子10%~70%，半枝莲30%~90%， 且所述中药组合物为黄药子和半枝莲的全粉混悬液，或其20%~80%乙醇提取物、乙酸乙 酯提取物、丙酮提取物或石油醚提取物。
[0007] 在一优选例中，所述中药组合物中的黄药子成分含黄独素 B 1%~17%，且所述 中药组合物中的半枝莲成分含野黄芩苷1 %~15%。
[0008] 本发明的第二方面是提供了上述中药组合物在制备防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、食管癌、皮肤癌、甲状腺癌、白血病或宫颈癌的 药物或保健品中的应用。
[0009] 本发明的第三方面是提供了一种半枝莲提取物的用途，所述半枝莲提取物可用于 提高黄药子提取物的抗肿瘤活性，所述半枝莲提取物和黄药子提取物分别为半枝莲20 %~ 80 %乙醇提取物和黄药子20 %~80 %乙醇提取物。
[0010] 在一优选例中，所述半枝莲提取物和黄药子提取物的重量比为1:2~2:1。
[0011] 在另一优选例中，所述半枝莲提取物含野黄芩苷1 %~6 %，且所述黄药子提取物 含黄独素 B 1 %~7%。
[0012] 本发明的第三方面是提供了一种抗肿瘤的中药组合物，所述中药组合物由下列重 量比的成分组成：黄药子20 %~80 %乙醇提取物：半枝莲20 %~80 %乙醇提取物=1:2~ 2:1。
[0013] 在一优选例中，所述黄药子提取物含黄独素 B 1 %~7%，且所述半枝莲提取物含 野黄芩苷1 %~6%。
[0014] 本发明的第四方面是提供了上述中药组合物在制备防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、食管癌、皮肤癌、甲状腺癌、白血病或宫颈癌的 药物或保健品中的应用。
[0015] 本发明的第五方面是提供了一种野黄芩苷的用途，所述野黄芩苷可用于提高黄独 素 B的抗肿瘤活性
[0016] 在一优选例中，所述野黄苳苷和黄独素 B的重量比为1:1~2:1。
[0017] 本发明的第六方面是提供了一种抗肿瘤的药物组合物，所述中药组合物由下列重 量比的成分组成：黄独素 B:野黄芩苷=1:1~1:2。
[0018] 本发明的第七方面是提供了上述药物组合物在制备防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、食管癌、皮肤癌、甲状腺癌、白血病或宫颈癌的 药物或保健品中的应用。
[0019] 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求 的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
【具体实施方式】
[0020] 本发明的问世部分是基于这样一个意外发现：黄药子和半枝莲或其提取物的组合 可以显著抑制多种肿瘤的生长。因此，上述组合物可有望开发成为一种预防或者治疗肿瘤 的药物。而特定配比的黄药子和半枝莲的提取物或其活性成分的组合更是具有协同增效抗 肿瘤的意想不到的效果。
[0021] 本发明具有防治癌症作用的中药组合物的制备过程并无特别之处。可将黄药子块 茎和半枝莲分别打粉，用水、20%~80%乙醇、乙酸乙酯、丙酮、或石油醚等回流提取，加入 常见药用辅料制成任何一种药学上所说的剂型，优选浸膏、流浸膏、酒剂、酊剂、口服液、丸 剂、散剂、滴丸、片剂或胶囊剂。
[0022] 本发明的中药组合物具有防治癌症作用很可能与如下物质之间的协同作用密切 相关：黄药子中的二萜内酯类物质，尤其是黄独素 B以及半枝莲中的黄酮类成分，尤其是半 枝莲中的野黄苳苷。黄独素 B (Diosbulbin B，DB)和野黄苳苷（Scutellarin，SC)的结构式 如下：
[0023]
[0024] 随后的药效实验将证明，本发明的中药组合物可替代化疗药防治胰腺癌、乳腺癌、 肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、食管癌、皮肤癌、甲状腺癌、白血病或 宫颈癌等多种癌症。
[0025] 本发明中药组合物是药食兼用的纯天然的植物提取物，其在高效防治癌症的同 时，还能避免施用化疗药所引发的肝损伤等毒副作用。
[0026] 本发明的中药组合物可以单独使用或以药物制剂的形式使用。药物制剂包括 作为活性成分的本发明的中药组合物及可药用载体。较佳地，本发明的中药组合物含有 0. 1-99. 9%重量百分比的作为活性成分的本发明的黄药子和半枝莲或其提取物或其活性 成分的组合。"可药用载体"不会破坏本发明的黄药子和半枝莲或其提取物或其活性成分的 药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0027] 所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化 药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、 水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸 部分甘油酯混合物等。
[0028] 其他常用的药物辅料如粘合剂（如微晶纤维素）、填充剂（如淀粉、葡萄糖、无水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解剂（如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟 丙基纤维素）、润滑剂（如硬脂酸镁）以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、 稀释剂、润湿剂等。
[0029] 本发明的中药组合物及其药物制剂可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或 非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏 剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优 选为口服制剂。
[0030] 本发明的中药组合物以及其药物制剂的给药途径可以为口服、舌下、经皮、经肌肉 或皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。
[0031 ] 除了制成药剂之外，亦可在本发明的中药组合物中加入抗氧化剂、色素、酶制剂等 各种食品添加剂，按本领域的常规方法制成保健食品。
[0032] 下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按 重量计。
[0033] 除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
[0034] 本发明提到的上述特征