一种大蒜素复合液体组合物及其应用
【技术领域】：
[0001] 本发明属于医药生物技术领域，设及一种大蒜素复合液体组合物及其应用，特别 是一种大蒜素复合壳寡糖、半脫氨酸衍生物的液体组合物及其应用。
【背景技术】：
[0002] 恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病，具有发病率高、治愈率低、死亡率高的特 点，已成为当今重大疾病的首位。我国是一个人口大国，随着人口老龄化进程的加快，生活 节奏和生活环境的改变，恶性肿瘤发病率持续上升，肿瘤防治形势非常严峻。
[0003]大蒜素是大蒜中的蒜氨酸(alliin)经蒜氨酸酶(alliinase)催化形成含締丙基的 硫代化合物，溶于水，易溶于乙醇。大蒜素是大蒜中的主要活性物质，具有广谱抗菌作用，在 已报道的资料中，设及大蒜素用作农作物抗菌抗病的复配剂、动物饲料的添加剂，W及用于 保健食品中的高血脂症的调节和外用抗菌制剂等，虽然大蒜素具有一定的抗菌、抗肿瘤作 用，但其抗肿瘤作用较弱;半脫氨醇与乙酷半脫氨酸是半脫氨酸化学改性的衍生物，半脫氨 酸是机体生物合成蛋白质的主要组成氨基酸，在维持蛋白质的高级结构和生物学功能方面 发挥着重要作用，同时具有抗氧化、清除机体自由基作用;壳寡糖是壳聚糖经酶法降解制成 的低分子量寡糖，具有良好的水溶性，易于人体吸收，具有提高机体免疫力等生物学功能。 目前，尚未见有将大蒜素、半脫氨酸衍生物和壳聚糖一起使用的相关报道。
【发明内容】
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[0004]本发明的目的在于克服现有技术存在的缺点，寻求设计提供一种大蒜素复合液体 组合物及其应用，用于制备治疗肿瘤的药物或保健食品。
[0005]为了实现上述发明目的，本发明所述大蒜素复合液体组合物包括大蒜素、壳寡糖、 半脫氨酸衍生物和白酒，其中大蒜素含量为〇.5-8%W/V，壳寡糖含量为1-10%W/V，半脫氨 酸衍生物含量为0.5-8 %W/V，其余为白酒。
[0006] 本发明所述大蒜素为市售商品醇提大蒜素，或者W鲜大蒜为原料，采用现有技术 经捣碎、氧化和醇提制得。
[0007] 本发明所述的壳寡糖W壳聚糖为原料，经壳聚糖酶水解，制成聚合度为2-10个糖 单元的商品壳寡糖。
[000引本发明所述的半脫氨酸衍生物为市售商品N-乙酷半脫氨酸和半脫氨醇中的一种 或两种。
[0009]本发明所述的大蒜素复合液体组合物的制备时，W18度-60度的白酒为溶剂，加入 不同质量的醇提大蒜素、壳寡糖、半脫氨酸衍生物配制而成。
[0010] 本发明所述大蒜素复合液体组合物能够用于制备治疗肿瘤的药物或保健食品。
[0011] 本发明所述的大蒜素复合液体组合物为浅黄栋色透明液体，有醇香和大蒜素气 味。
[0012] 本发明与现有技术相比，将大蒜素复合具有提高机体免疫力的壳寡糖作用、具有 抗氧化作用的半脫氨酸衍生物，再加上白酒的活血、加快血液运输循环作用，使制备的液体 组合物抗肿瘤作用得W加强;其配比科学合理，原料易得，成本低，具有显著的抗肿瘤作用， 其抗肿瘤作用优于单纯的大蒜素溶液，应用前景广阔。
【具体实施方式】：
[0013]下面通过实施例对本发明作进一步说明。
[0014] 实施例1:
[0015] 本实施例量取60度白酒80ml，向白酒内依次加入醇提大蒜素3g、壳寡糖4g和N-乙 酷半脫氨酸2g后揽拌溶解，再加53度白酒定容体积至100ml，制得含醇提大蒜素3% (W/V)、 含壳寡糖4% (W/V)、含N-乙酷半脫氨酸2% (W/V)的液体组合物1。
[0016] 实施例2:
[0017] 本实施例量取36度白酒80ml，向白酒内依次加入醇提大蒜素Ig、壳寡糖8g和N-乙 酷半脫氨酸6g后揽拌溶解，再加入18度白酒定容体积至100ml，制得含醇提大蒜素1 % (W/ V)、含壳寡糖8% (W/V)、含N-乙酷半脫氨酸6% (W/V)的液体组合物2。
[001引实施例3:
[0019] 本实施例先量取45度白酒80ml，向白酒内依次加入醇提大蒜素8g、壳寡糖Ig和半 脫氨醇0.5g后揽拌溶解，再加入45度白酒定容体积至100ml，制得含醇提大蒜素8 % (W/V)、 含壳寡糖2% (W/V)、含半脫氨醇3% (W/V)的液体组合物3。
[0020] 实施例4:
[0021] 本实施例先量取36度白酒80ml，向白酒内依次加入醇提大蒜素0.5g、壳寡糖lOg、 N-乙酷半脫氨酸2g和半脫氨醇6g后揽拌溶解，再加入18度白酒定容体积至100ml，制得含醇 提大蒜素0.5% (W/V)、含壳寡糖10% (W/V)，含N-乙酷半脫氨酸2% (W/V)、含半脫氨醇6% (W/V)的液体组合物4。
[0022] 实施例5:
[0023]本实施例验证实施例1、2和4制备的液体组合物对肿瘤组织生长的抑制作用，选取 实验动物为昆明种小鼠，雌雄各半，体重18~22g，复苏小鼠肝癌细胞肥2,细胞常规培养后， 用生理盐水调节细胞密度1.0XlOVml，W0.5ml/只的量接种于初代小鼠腹腔，接种5~7天 后，进行腹腔传代，连续传3代后取腹腔传代生长良好的H22荷瘤小鼠，W颈椎脱白法处死， 再在无菌条件下抽取腹水瘤液后离屯、处理，用生理盐水调节细胞密度为2.0XlO^ml，接种 于正常小鼠左前肢蔽窝皮下，每只0.2ml，制作小鼠H22荷瘤模型50只；造模2地后将50只荷 瘤模型小鼠随机分为模型对照组、大蒜素对照组、实验1组、实验2和组合实验3组五组，每组 10只；分别对五组模型进行W下处理：
[0024] 模型对照组:对荷瘤模型小鼠给予0.2ml/20g生理盐水进行灌胃，每天1次；
[0025] 大蒜素对照组:对荷瘤模型小鼠给予0.2ml/20g醇提大蒜素溶液进行灌胃，每天1 次，其中醇提大蒜素溶液是将醇提大蒜素3g揽拌溶解于53度白酒并定容体积至100ml制备 而成；
[0026]实验1组:对荷瘤模型小鼠给予0.2ml/20g液体组合物1进行灌胃，每天1次；
[0027]实验2组:对荷瘤模型小鼠给予0.2ml/20g液体组合物2进行灌胃，每天1次；
[00%]实验3组:对荷瘤模型小鼠给予0.2ml/20g液体组合物4进行灌胃，每天1次；
[0029] 上述实验共进行12d，将小鼠在末次给药24h后脱颈椎处死，剖离瘤块，称瘤重，计 算抑瘤率，实验结果如表1所示：
[0030] 表1:液体组合物对肿瘤组织生长的影响
[0031]
[0032] 由上述实验结果可W看出，本实施例制备的大蒜素复合壳寡糖、半脫氨酸衍生物 的液体组合物具有显著的抗肿瘤作用，其抗肿瘤作用优于单纯的大蒜素溶液。
【主权项】
1. 一种大蒜素复合液体组合物，其特征在于包括大蒜素、壳寡糖、半胱氨酸衍生物和白 酒，其中大蒜素含量为0.5-8 %W/V，壳寡糖含量为1 -10 %W/V，半胱氨酸衍生物含量为0.5-8%W/V，其余为白酒。2. 根据权利要求1所述大蒜素复合液体组合物，其特征在于所述大蒜素为市售商品醇 提大蒜素，或是以鲜大蒜为原料，米用现有技术经捣碎、氧化和醇提制得的大蒜素。3. 根据权利要求1所述大蒜素复合液体组合物，其特征在于所述的壳寡糖以壳聚糖为 原料，经壳聚糖酶水解，制成聚合度为2-10个糖单元的商品壳寡糖。4. 根据权利要求1所述大蒜素复合液体组合物，其特征在于所述的半胱氨酸衍生物为 市售商品N-乙酰半胱氨酸和半胱氨醇中的一种或两种。5. -种如权利要求1所述大蒜素复合液体组合物的应用，其特征在于用于制备治疗肿 瘤的药物或保健食品。
【专利摘要】本发明属于医药生物技术领域，涉及一种大蒜素复合液体组合物及其应用，大蒜素复合液体组合物中大蒜素含量为0.5-8％W/V，壳寡糖含量为1-10％W/V，半胱氨酸衍生物含量为0.5-8％W/V，其余为白酒，能够用于制备治疗肿瘤的药物或保健食品；其配比科学合理，原料易得，成本低，具有显著的抗肿瘤作用，其抗肿瘤作用优于单纯的大蒜素溶液，应用前景广阔。
【IPC分类】A61K31/145, A61K31/702, A61P35/00, A61K31/7016, A61K31/255, A61K31/722, A61K31/198, A61K31/105
【公开号】CN105412129
【申请号】CN201510890161
【发明人】薛冰
【申请人】薛冰
【公开日】2016年3月23日
【申请日】2015年12月4日