一种盐酸特比萘芬复方缓释胶囊及制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊及制备方 法和用途。
【背景技术】
[0002] 盐酸特比糞芬为締丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角酱醇合成过程中的整締环 氧化酶，并使整締在细胞中蓄积而起杀菌作用。人体细胞对盐酸特比糞芬的的敏感性为真 菌的万分之一。具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作 用。适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癖菌、狗小抱子菌、絮状表皮癖菌等引起的 体癖、股癖、足癖、甲癖W及皮肤白色念珠菌感染。盐酸特比糞芬特异地干扰真菌固醇生物 合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏W及角整締在细胞内的积聚，从而导致真菌细 胞死亡。盐酸特比糞芬通过抑制真菌细胞膜上的角整締环氧化酶来发挥作用。角整締环氧 化酶与细胞色素P450系统无关系，盐酸特比糞芬不影响激素或其它药物的代谢。
[0003] 本品仅用于治疗大面积、严重的（体癖、股癖、足癖、头癖）和念珠菌（如白色假丝 酵母）引起的皮肤酵母菌感染，根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。一般 而言，特比糞芬的耐受性好，最常见的是胃肠道症状如胀满感，食欲降低，消化不良，恶屯、， 轻微腹痛，腹泻。
【发明内容】
[0004] 为了克服盐酸特比糞芬对胃肠道的副作用，本发明提供了一种盐酸特比糞芬复方 缓释胶囊及制备方法。本发明的复方缓释胶囊为中西药合剂，克服了盐酸特比糞芬对胃肠 道的副作用，药物有效比例高，方便用药，在体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平 稳，波动小，对患者的脏器还有一定保护。提高了病人的依从性。 阳〇化]本发明目的是由W下技术方案实现的：
[0006] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：盐酸特比 糞芬5~10份、海藻50~60份、香附35~40份、缩砂仁20~25份、甘草40~45份、没 药30~35份、苍术20~25份、吊干麻35~40份、赠蚁35~40份、凤眼果25~30份、 花蚁虫20~25份、吉下虫30~35份、薦糖丸3~5份、乙基纤维素0. 3~0. 5份、甘油醋 0. 08~0.1份、聚乙二醇0.05~0.08份、微晶纤维素2~4份、滑石粉1~2份。
[0007] 进一步的本发明目的还可W由W下技术方案实现：
[0008] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：盐酸特比 糞芬5份、海藻50份、香附35份、缩砂仁20份、甘草40份、没药30份、苍术20份、吊干麻 35份、赠蚁35份、凤眼果25份、花蚁虫20份、吉下虫30份、薦糖丸3份、乙基纤维素0. 3 份、甘油醋0.08份、聚乙二醇0.05份、微晶纤维素2份、滑石粉1份。
[0009] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：盐酸特比 糞芬10份、海藻60份、香附40份、缩砂仁25份、甘草45份、没药35份、苍术25份、吊干麻 40份、赠蚁40份、凤眼果30份、花蚁虫25份、吉下虫35份、薦糖丸5份、乙基纤维素0. 5 份、甘油醋0. 1份、聚乙二醇0. 08份、微晶纤维素4份、滑石粉2份。
[0010] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：盐酸特比 糞芬7份、海藻56份、香附39份、缩砂仁21份、甘草43份、没药34份、苍术22份、吊干麻 36份、赠蚁38份、凤眼果29份、花蚁虫23份、吉下虫34份、薦糖丸4份、乙基纤维素0. 4 份、甘油醋0. 09份、聚乙二醇0. 06份、微晶纤维素3份、滑石粉1. 2份。
[0011] 本发明还提供了一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0012] 1)备料，按照所述的一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的组分及重量份数备料，其 中盐酸特比糞芬粉碎过100目筛，微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过80目筛；
[0013] 2)中药原料药有效成分的提取，①将纯净水加入中药提取罐中，开启揽拌，纯净 水的用量为中药原料药重量份数的8倍，将海藻、香附、缩砂仁、甘草、没药、苍术、吊干麻、 凤眼果、花蚁虫、吉下虫、赠蚁加入中药提取罐中，将中药提取罐内的物料溫度升溫至95~ 100°C，恒溫提取30min，80目筛过滤，滤渣、滤液备用；②将与步骤①同等重量份数的水加 入中药提取罐中，开启揽拌，将滤渣加入中药提取罐中，将中药提取罐内的物料溫度升溫至 95~100°C，恒溫提取30min，80目筛过滤，取滤液；③合并步骤①与步骤②两次提取所得滤 液，真空浓缩至合并后滤液体积的十分之一得中药浓缩液；
[0014] 3)中药原料药有效成分含药丸忍的制备，采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度 为95%~100%的酒精溶解步骤2)所得中药浓缩液，得含药溶液，酒精用量为中药浓缩液 体积的3倍，将含药溶液喷至薦糖丸忍上，制成含药丸忍；
[0015] 4)中药原料药有效成分缓释微丸的制备，采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将乙 基纤维素、甘油醋、聚乙二醇用质量浓度为70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用 量为所用乙基纤维素、甘油醋、聚乙二醇重量份数的10倍，将包衣溶液喷至步骤3)所得含 药丸忍上，制成缓释微丸；
[0016] 5)盐酸特比糞芬微丸的制备，将盐酸特比糞芬、微晶纤维素、滑石粉混合均匀得混 合物曰，向混合物a中加入质量浓度为95~100%的酒精揽拌均匀得混合物b，酒精用量为 混合物a总重量份数的0. 5倍，将混合物b通过离屯、造粒机造粒，离屯、机转速为20化/min、 干燥溫度为40~45 °C ;
[0017] 6)装囊，将步骤4)所得缓释微丸、步骤5)所得盐酸特比糞芬微丸混合均匀，通过 装囊机装囊，规格为：W盐酸特比糞芬计200~250mg/片。
[0018]进一步的本发明的一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的制备方法，还可W由W下技 术方案实现：
[0019] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的制备方法，所述步骤2)中③的真空浓缩工艺 条件为：压力-0. 〇7~-0.OSMpa、溫度40~45°C。
[0020] 一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的制备方法，所述步骤3)中药原料药有效成分 含药丸忍的制备工艺参数为：进风溫度为50~55°C，物料溫度为45~50°C，供液转速为 50rpm，风机频率为25化，雾化压力为0. 15Mpa;所述步骤4)中药原料药有效成分缓释微丸 的制备工艺参数为：进风溫度为50~55°C，物料溫度为45~50°C，供液转速为65巧m，风 机频率为25Hz，雾化压力为0. 12Mpa。
[0021] 本发明还提供了一种盐酸特比糞芬复方缓释胶囊的用途，该复方缓释胶囊用于治 疗手癖、足癖、体癖、股癖及花斑癖等真菌感染。
[0022] 为了克服盐酸特比糞芬对胃肠道的副作用，本发明经过大量筛选试验对中药原料 药进行筛选，采用补气健脾、消食开胃、行气消胀、和胃止呕的治疗办法。所选诸中药原料 药：海藻，性寒、味咸、苦，无毒，归肺、脾、肾、肝、胃经，具有清热、软坚散结的功效，利水、退 肿；主用于療痛、瘦瘤、积聚、水肿、脚气、睾丸肿痛的治疗。香附，味辛、性微寒，无毒，入肝、 Ξ焦经。理气解郁；调经止痛；安胎。主胁肋胀痛；乳房胀育；痛气疼痛；月经不调；腕腹瘡 满疼痛；暧气吞酸，呕恶；经行腹痛；崩漏带下；胎动不安。用于肝郁气滞，胸、胁、腕腹胀痛， 消化不良，胸腕瘡闷，寒痛腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。缩砂仁，用于行气调中，和 胃，醒脾。治腹痛瘡胀，胃呆食滞，喧隔呕吐，寒泻冷频，妊娠胎动。甘草，性平、味甜，是一味 补气