Lathyranone A在制备治疗鼻炎药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物Lathyranone A的新用途，尤其设及Lathyranone A在制备治疗 鼻炎药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症 的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那下等抗组胺药物或曲尼司特、酬替芬等抗过敏药 物，运些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
[0003] 本发明设及的化合物Lathyranone A是一个2007年发表（Suo Gao , et al ., Lathyranone A: A Diterpenoid Possessing an Unprecedented Skeleton from Euphorbia lathyris. ORGANIC LETT邸S，2007，9(17): 3453-:3455.)的新化合物，该化合物 拥有全新的骨架类型（Suo Gao,et al.,Lathyranone A:A Dite;rpenoid Possessing an U叩recedented Skeleton from Euphorbia lathyris.ORGANIC LETTERS,2007,9(17): 3453-3455.)，对于本发明设及的Lathyranone A在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公 开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗鼻炎的活性强得意想不到，不存在由其他化 合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的 进步。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有Lathyranone A研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报 道的现状，提供了Lathyranone A在制备抗鼻炎药物中的应用。
[000引所述化合物Lathyranone A,结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述Lathyranone A在制备治疗鼻炎药物中的应用，Lathyranone A减少组胺所致 鼻炎大鼠的喷暧次数。
[0008] 一种治疗鼻炎药物，由Lathyranone A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物Lathyranone A,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0009] 一种治疗鼻炎药物，由Lathyranone A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物Lathyranone A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0010] Lathyranone A 10,20mg/kg口服给药，对抗原（卵白蛋白）和组胺所致大鼠搔抓鼻 部、打喷暧反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
[0011] Lathyranone A在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于 全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示 的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
[0012] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
【具体实施方式】
[0013]本发明所设及化合物Lathyranone A的制备方法参见文献（Suo Gao, et曰1.， Lathyranone A: A Diterpenoid Possessing an Unprecedented Skeleton from Euphorbia la化yris.ORGANIC LETTERS,2007,9(17):3453-3455.)
[0014] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
[0015] 实施例1:本发明所设及化合物Lathyranone A片剂的制备：
[0016] 取5克化合物Lathyranone A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0017] 实施例2:本发明所设及化合物Lathyranone A胶囊剂的制备：
[001引取5克化合物Lathyranone A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0019 ]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0020]实验例1、本发明Lathyranone A对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响 [0021 ]雄性SD大鼠，体重180~220g，腹腔注射卵白蛋白Img及氨氧化侣凝胶lOmg，其后隔 日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入Img/ml卵白蛋白生理盐水溶液 lOul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷暧及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋 白末次滴注前1小时口服给予。
[0022] 表1本发明Lathyranone A对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(X + SD)
[0023]
[0024] 与对照组比较，*冲<0.01冲<0.05
[0025] 由表1可见，Lathyranone A( 10，20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠 的喷暧和搔抓鼻部反应。特非那下lOmg/kg亦呈现显著的抑制作用。
[0026] 实验例2、本发明Lathyranone A对组胺引起的大鼠鼻炎的影响
[0027] 雄性SD大鼠，体重180~220g，口服给予试验药物后1小时，两侧鼻腔内滴入1M组胺 生理盐水溶液lOul，观察30分钟内大鼠打喷暧及擦鼻的次数。
[0028] 表2本发明Lathyranone A对组胺引起大鼠鼻炎的影响(x±SD)
[0029]
[0030] 与对照组比较，*冲<0.01冲<0.05
[0031 ]由表2可见，本发明Lathyranone A( 10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷 暧次数，对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那下lOmg/kg则呈显著的抑制作用。
[0032] 结论:Lathyranone A 口服给药，对抗原（卵白蛋白）和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打 喷暧反应具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
【主权项】
1. Lathyranone A在治疗鼻炎药物中的应用，所述化合物Lathyranone A结构如式（I) 所示：2. 如权利要求1所述Lathyranone A在治疗鼻炎药物中的应用，其特征在于 Lathyranone A减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数。3. -种治疗鼻炎药物，其特征在于由权利要求1所述Lathyranone A为活性成分添加辅 料制备而成，制备方法为取5克化合物Lathyranone A，加入糊精195克，混勾，常规压片制成 1000 片。4. 一种治疗鼻炎药物，其特征在于由权利要求1所述Lathyranone A为活性成分添加辅 料制备而成，制备方法为取5克化合物Lathyranone A，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成 1000粒。
【专利摘要】一种治疗免疫性炎症的Lathyranone？A，用于制备治疗免疫性炎症药物，尤其适用于制备治疗鼻炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Lathyranone？A疗效明确。本发明涉及的Lathyranone？A在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61P29/00, A61P11/02, A61K31/235
【公开号】CN105456246
【申请号】CN201510964292
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年4月6日
【申请日】2015年12月20日