Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明设及化合物Flabelliferin B的新用途，尤其设及Flabelliferin B在制备 治疗鼻咽癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002]癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[000引本发明设及的化合物Flabelliferin B是一个2012年发表（Thushara Diyabalanage，et al.,Flabelliferins A and B,Sesterterpenoids from the South Pacific Sponge Carteriospongia f labellifera.J.Nat.Prod.2012,75,1490-1494.)的 新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（Thushara Diyabalanage，et al.， Flabelliferins A and B,Sesterterpenoids from the South Pacific Sponge &;rte;riospongia f label 1 if era. J.化t. Prod. 2012,75,1490-1494.)，对于本发明设及的 Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类 型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示 的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于根据现有Flabelliferin B研究中未发现其具有抗鼻咽癌活性 的报道的现状，提供了Flabelliferin B在制备抗鼻咽癌药物中的应用。
[000引所述化合物Flabelliferin B,结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用，鼻咽癌细胞为人鼻咽癌 细胞株Η肥1、Η肥2、册肥1和C肥1。
[0008] 一种治疗鼻咽癌药物，由Flabelliferin B为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物Flabelliferin B，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0009] 一种治疗鼻咽癌药物，由Flabelliferin B为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物Flabelliferin B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0010] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Flabelliferin B对人鼻咽癌细胞株 Η肥1、H肥2、册肥巧日C肥1的生长也具有显著的抑制作用，抑制运4株细胞生长的IC50值分别 为2.15±0.5：3μΜ、1.60±0.4：3μΜ、1.79±0.53μΜ和 1.89±0.41μΜ。因此，Flabelliferin B能 用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。
[0011] 对于本发明设及的Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防 治显然具有显著的进步。
[0012] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
【具体实施方式】
[001引本发明所设及化合物Flabelliferin B的制备方法参见文献（Thushara Diyabalanage，et al.,Flabelliferins A and B,Sesterterpenoids from the South Pacific Sponge C曰rteriospongi曰 f 1曰bellifer曰.J.Nat.Prod.2012,75,1490-1494.)
[0014] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
[0015] 实施例1:本发明所设及化合物Flabelliferin B片剂的制备：
[0016] 取5克化合物Flabelliferin B，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0017]实施例2:本发明所设及化合物Flabelliferin B胶囊剂的制备：
[0018] 取5克化合物Flabelliferin B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0019 ]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0020] 实验例:采用MTT法评价化合物Flabelliferin B对人鼻咽癌细胞株的生长抑制作 用
[0021 ] 1.方法:处于生长对数期的细胞:人鼻咽癌细胞株Η肥1、Η肥2、H0肥1和C肥1 (购买 自中国科学院细胞库）.5 X 104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养 基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处 理组更换含浓度为100μΜ，50μΜ，ΙΟμΜ，ΙμΜ,Ο. ΙμΜ,Ο. ΟΙμΜ和0. ΟΟΙμΜ的Flabelliferin B的 培养基。培养4她后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于C〇2培养箱培养4h，然后沿着培养液上 部吸去10化L上清，加入10化L DMS0，暗处放置1 Omiη，利用酶标仪（Sunri Se公司产品）测定 吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率 (% ) = Δ 0D药物处理/ Δ 0D空白对照X 100。
[0022] 2.结果:Flabelliferin B对人鼻咽癌细胞株歴61边肥2、册肥1和(：肥1的生长具有 显著的抑制作用。该化合物抑制人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、H0肥1和CNE1生长的IC50值分 别为2.15 ± 0.53μΜ、1.60 ± 0.43μΜ、1.79 ± 0.53ιχΜ和 1.89 ± 0.4^Μ。
[0〇2引由上述实施例表明，本发明的Flabelliferin B对人鼻咽癌细胞株HNE1、H肥2、 册肥1和C肥1的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Flabelliferin B具有抗鼻 咽癌活性，能用于制备抗鼻咽癌药物。
【主权项】
1 .Flabelliferin B在治疗鼻咽癌药物中的应用，所述化合物Flabelliferin B结构如 式(I)所示：2. 如权利要求1所述Flabelliferin B在治疗鼻咽癌药物中的应用，其特征在于鼻咽癌 细胞为人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE 1和CNE1。3. -种治疗鼻咽癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Flabelliferin B为活性成分 添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Flabelliferin B，加入糊精195克，混匀，常规 压片机制成1000片。4. 一种治疗鼻咽癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Flabelliferin B为活性成分 添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Flabelliferin B，加入淀粉195克，混匀，装胶 囊制成1000粒。
【专利摘要】本发明公开了Flabelliferin？B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Flabelliferin？B对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长也具有显著的抑制作用。因此，Flabelliferin？B能用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Flabelliferin？B在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【IPC分类】A61K9/48, A61P35/00, A61K9/20, A61K31/22
【公开号】CN105456243
【申请号】CN201510902343
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年4月6日
【申请日】2015年12月8日