专利名称：一种抗鼻咽癌药物鼻癌宁及其制备方法
技术领域：
本发明属于一种抗鼻咽癌药物鼻癌宁及其制备方法。
鼻咽癌是我国南方的高发性恶性肿瘤，广东为高发中心，广东四会和香港地区发病率男性高达30/10万以上，女性也超过15/10万。据中山医科大学肿瘤医院统计，每年新发现的鼻咽癌病例占全部来诊恶性肿瘤的25％--30％。鼻咽癌的病因发病学目前还不清楚，但大量的研究已证实其发生发展与EB病毒密切相关。目前，鼻咽癌的治疗手段主要是放射治疗，手术治疗和化学药物治疗仅作为少数病人的辅助治疗手段。放射治疗对鼻咽癌虽然比较敏感，可明显提高病人的五年生存率，但放射治疗可损伤机体的正常组织，抑制机体的免疫功能，引起明显或强烈的毒副作用，治疗后复发率高，5年生存率仅达50％。放射治疗对晚期和发生远处转移的鼻咽癌病人的治疗效果更差。
本发明的目的是提供一种抗鼻咽癌药物鼻癌宁及其制备方法，利用海洋生物和中草药复方，可抑制或清除机体的残余癌细胞，抑制EB病毒的繁殖，提高机体免疫功能，使病人的生存时间增长，减少复发率。应用于EB病毒IgA/VCA和IgA/EA阳性的高鼻咽癌风险者可提高免疫功能及降低IgA/VCA和IgA/EA滴度，因而可干预鼻咽癌的发生。
本发明由海洋生物花蟹、蝼蛄虾、螺旋藻及中草药七叶一枝花、黄芪、皂角组成，其配方比为花蟹10--50％、蝼蛄虾10--50％、皂角10--40％、七叶一枝花10--30％、黄芪10--50％、螺旋藻10--40％；按该配方比可分为两种配方，配方一为花蟹15--30％、蝼蛄虾15--30％、皂角10--20％、七叶一枝花10--20％、黄芪10--20％、螺旋藻10--20％；配方二为花蟹20--35％、蝼蛄虾20--35％、皂角10--25％、黄芪10--25％。
配方一可制成鼻癌宁胶囊，其制备方法为按配方一称取各组份，粉碎成80--100目细粉，加5倍乙醇常温浸泡14天，滤出乙醇浸液，蒸馏回收乙醇，获得提取物，药渣加入8倍水浸泡1小时后，煮沸并维持微沸2小时，滤出药液，药渣再加6倍水煮沸并维持微沸1小时，滤出药液，将两次药液与乙醇提取部分混合，加热至80--100℃干燥至结晶，加入淀粉5％--10％，再粉碎成80--100目细粉，装胶囊。
配方二可制成鼻癌宁口服液，其制备方法为按配方二称取各组份，按上述乙醇浸泡法和水煎煮法提取出药液混合、过滤，用蒸馏法将药液浓缩成含5--20/ml生药的浓度，加入调味剂，然后用紫外线法或辐射法进行灭菌，在无菌条件下装瓶。
本发明对鼻咽癌具有较好的治疗效果，配合放射治疗及于放疗后使用，可抑制或清除机体的残余癌细胞和转移的癌细胞，抑制EB病毒的繁殖，提高机体的免疫功能，降低IgA/VCA和IgA/EA滴度，因而可减少鼻咽癌的复发率和提高治愈率，并可干预鼻咽癌的发生。
图1是鼻癌宁胶囊制备方法的方框图；图2是鼻癌宁口服液制备方法的方框图。
本发明由海洋生物花蟹、蝼蛄虾、螺旋藻及中草药七叶一枝花、黄芪、皂角组成，配方比为花蟹10--50％、蝼蛄虾10--50％、皂角10--40％、七叶一枝花10--30％、黄芪10--50％、螺旋藻10--40％；按该配方比可分为两种配方，配方一为花蟹15--30％、蝼蛄虾15--30％、皂角10--20％、七叶一枝花10--20％、黄芪10--20％、螺旋藻10--20％；配方二为花蟹20--35％、蝼蛄虾20--35％、皂角10--25％、黄芪10--20％。以上组份配制成的复方的药理作用为其一、在体内外能抑制鼻咽癌细胞的生长。经研究发现，花蟹、蝼蛄虾、七叶一枝花和皂角在体外均能显著地抑制人鼻咽癌细胞的DNA合成、细胞活性和细胞集落形成，抑制率均在60％以上，显示药物能有效地抑制鼻咽癌细胞的增殖和生长。裸鼠体内实验也证实这些药物能杀伤和抑制鼻咽癌细胞生长及浸润，抑瘤率接近或超过常用化学抗癌药氟尿嘧啶(见表1)，且对全身影响不明显。其二、抑制EB病毒在细胞中的繁殖。研究已证明以上海洋生物和中草药均同时具有抑制EB病毒的早期抗原(EA)表达的作用(见表2、表3)。EB病毒在细胞内的繁殖周期中会表达一系列的病毒抗原，其中EA一旦表达，病毒就开始复制繁殖，因此这些海洋生物和中草药抑制EA表达说明其能抑制EB病毒的繁殖。目前研究认为，EB病毒感染及其在体内大量繁殖可能在鼻咽癌发生发展中起重要作用，因而抑制EB病毒繁殖是鼻咽癌防治的新途径。其三、提高机体的免疫功能。大量研究已证实中药黄芪和螺旋藻能显著地增强机体免疫功能，并有抑制癌细胞生长和抗病毒作用。鼻咽癌病人及EB病毒IgA/VCA和IgA/EA阳性的高鼻咽癌风险者的免疫功能均有不同程度的降低，表明机体免疫功能降低在鼻咽癌发生发展中起重要作用，因此，提高机体免疫功能是防治鼻咽癌的重要途径之一。
本发明的医药用途主要用于1、配合鼻咽癌病人的放射治疗，直接或间接清除机体残余或转移的癌细胞，减少复发，提高病人的生存时间。
2、治疗与鼻咽癌密切相关的EB病毒感染，降低EB病毒相关抗体，从而干预鼻咽癌的发生发展。
使用方法及有效量给予鼻咽癌病人或高鼻咽癌风险者口服。按生药干重计算，每次50--200g鼻癌宁可制备成胶囊和口服液。
鼻癌宁胶囊的制备方法如图1所示，按配方一称取各组份，先粉碎成80--100目细粉，加5倍乙醇常温浸泡14天，滤出乙醇浸泡，蒸馏回收乙醇，获得提取物；药渣加入8倍的水浸泡1小时，煮沸并维持微沸2小时，滤出药液；药渣再加入6倍的水煮沸并维持微沸1小时，滤出药液，将两次药液与乙醇提取部分混合，加热至80--100℃干燥至结晶，加入5％--10％淀粉，再粉碎成80--100目细粉，装胶囊。
鼻癌宁口服液的制备方法如图2所示，按配方二称取各组份，按上述乙醇浸泡法和水煎法提取药液混合、过滤，用蒸馏法将药液浓缩成含5--20g/ml生药的浓度，加入调味剂，然后用紫外线法或辐射法进行灭菌，无菌条件下装瓶。
表1 药物对CNE-2Z裸鼠移植瘤的抑瘤率
※生理盐水0.5m1/只×10表2 中草药对EBV-EA诱发的抑制作用
巴豆油+丁酸对照组为17.43±0.3；丁酸对照组为1.23±0.1；空白对照组为0。
(n＝9)*P＜0.05，**P＜0.01，无*P＞0.05。
表3 海洋生物对EBV-EA诱发的抑制作用
丁酸对照组为0.5±0.09；巴豆油+丁酸对照组为9.9±0.3；空白对照组为0。
(n＝7)*P＜0.05，**P＜0.01，无*P＞0.05。
权利要求
1.一种抗鼻咽癌药物鼻癌宁，由海洋生物花蟹、蝼蛄虾、螺旋藻及中草药七叶一枝花黄芪、皂角组成，其特征在于配方比如下花 蟹 10％--50％蝼 蛄 虾 10％--50％皂 角 10％--40％七叶一枝花 10％--30％黄 芪 10％--50％螺 旋 藻 10％--40％
2.据权利要求1所述的抗鼻咽癌药物鼻癌宁，其特征在于配方一如下花 蟹15％--30％蝼 蛄 虾15％--30％皂 角10％--20％七叶一枝花10％--20％黄 芪10％--20％螺 旋 藻10％--20％
3.据权利要求1所述的抗鼻咽癌药物鼻癌宁，其特征在于配方二如下花 蟹20％--35％蝼 蛄 虾20％--35％皂 角10％--25％黄 芪10％--25％
4.一种鼻癌宁胶襄的制备方法，其特征在于按配方一称取各组份， 粉碎成80--100目细粉，加5倍乙醇常温浸泡14天，滤出乙醇浸液，蒸馏回收乙醇，获得提取物，药渣加入8倍水浸泡1小时后，煮沸并维持微沸2小时，滤出药液，药渣再加6倍水煮沸并维持微沸1小时，滤出药液，将两次药液与乙醇提取部分混合，加热至80--100℃干燥至结晶，加入淀粉5％--10％，再粉碎成80--100目细粉，装胶囊。
5.一种鼻癌宁口服液的制备方法，其特征在于按配方二称取各药，粉碎成80--100目细粉，加5倍乙醇常温浸泡14天，滤出乙醇浸液，蒸馏回收乙醇，获得提取物，药渣加入8倍水浸泡1小时后，煮沸并维持微沸2小时，滤出药液，药渣再加6倍水煮沸并维持微沸1小时，滤出药液，将两次药液与乙醇提取部分混合，用蒸馏法将药液浓缩成含5--20g/ml生药的浓度，加入调味剂，然后用紫外线法或辐射法进行灭菌，在无菌条件下装瓶。
全文摘要
本发明属于一种抗鼻咽癌药物鼻癌宁及其制备方法,由海洋生物及中草药组成,其特征在于:花蟹10—50%、蝼蛄虾10—50%、皂角10—40%、七叶一枝花10—30%、黄芪10—50%、螺旋藻10—40%,按配方称取各组份,粉碎、浸泡、煎煮出药液,制成胶囊或口服液。本发明可提高鼻咽癌的疗效和干预鼻咽癌的发生,配合放射治疗及于放疗后使用,可抑制或清除机体的残余癌细胞和转移的癌细胞,抑制EB病毒的繁殖,提高机体珠免疫功能,延长鼻咽癌患者的生存时间,减少复率和提高治愈率。应用于EB病毒IgA/VCA、IgA/EA阳性高鼻咽癌风险者可降低鼻咽癌的发病率。
文档编号A61P35/00GK1267532SQ9910263
公开日2000年9月27日 申请日期1999年3月19日 优先权日1999年3月19日
发明者赵明伦, 黄培春 申请人:广东医学院