一种治疗便秘的中药滴丸的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药领域，特别是一种治疗便秘的中药滴丸的制备方法。
【背景技术】
[0002] 便秘是常见多发病，临床表现为:便意少，便次也少;排便艰难、费力;排便不杨;大 便干结、硬便，排便不净感;便秘伴有腹痛或腹部不适。部分患者还伴有失眠、烦躁、多梦、抑 郁、焦虑等精神屯、理障碍。
[0003] 由于便秘是一种较为普遍的症状，症状轻重不一，大部分人常常不去特殊理会，认 为便秘不是病，不用治疗，但实际上便秘的危害很大。便秘的"报警"征象包括便血、贫血、消 瘦、发热、黑便、腹痛等和肿瘤家族史。如果出现报警征象应马上去医院就诊，作进一步检 查。现虽有治疗便秘的多种药物，但由于种种原因，其使用和疗效并不尽人意，随着对中药 物的研究，发现中药决明子具有清肝明目与润肠通便作用，火麻仁除具有润肠通便作用W 外还有滋养补虚的作用，尤其适用于具有便秘的老年人及体虚病人。现代研究发现决明子 油和火麻仁油是两药润下通便的主要成分部位，它们除了润肠通便作用W外还具有抗氧 化、降血脂、降血压、软化血管等作用，对老年性疾病尤其适宜。将决明子油和火麻仁油合用 相对于单独使用可W从不同环节显著增强肠道的蠕动功能，加强通便作用，且可W弥补泻 下药易导致体虚之弊。
[0004] 滴丸剂是固体或液体药物与基质混匀加热烙化后，滴入不相混溶的冷却液中，收 缩冷凝成丸的一种速效制剂。滴丸剂具有服用量少、崩解和溶出迅速等特点，对于提取量较 小、脂溶性较强的中药是很好的剂型。另外，滴丸剂生产过程中无粉尘产生，有利于厂房的 净化控制。其生产工序少，生产周期短，生产自动化程度高，劳动强度低，劳动生产率高。滴 丸剂量准确，主药在基质中分散均匀，滴制条件易控制，重量差异小，设备简单，操作方便。
[0005] 决明子油与火麻仁油直接服用具有口感差、不便于存放及运输等缺点，甚而直接 影响药用价值和疗效，但如何将决明子油和火麻仁油混合物制成滴丸，至今未见有公开报 导。
【发明内容】
[0006] 针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明的目的就是提供一种治疗便秘的 中药滴丸的制备方法，可有效解决对便秘的治疗用药问题。
[0007] 本发明解决的技术方案为，一种治疗便秘的中药滴丸的制备方法是，取分子质量 为5500-6500g/nK)L的聚乙二醇，75-85°C水浴溶解，作基质，在揽拌状态下向基质中加入火 麻仁油与决明子油的混合物，火麻仁油与决明子油的质量比为2-3 :2-3，揽拌均匀，制得滴 丸药液，所述基质为火麻仁油与决明子油混合物总重量的4-8倍;将滴丸药液在70-80°C条 件下，W每分钟30-60滴的滴速，滴入装有溫度梯度的冷却油列管中，制成滴丸，离屯、去除冷 却油，即得治疗便秘的中药滴丸；
[000引所述冷却油为二甲基硅油，运动粘度为100-150厘斯；
[0009] 所述具有溫度梯度的冷却油列管中的冷却油液面溫度40-60°C，底部溫度5-10°C。
[0010] 本发明疗效确切可靠，有效用于治疗便秘，且制备工艺简单，原料丰富，成本低，审U 成的滴丸，相对于片剂、胶囊等具有含量差异小、均一性好、摄入体内后药物成分释放迅速、 体内吸收率、利用率高等优点，同时由于滴丸体积小而便于吞咽，服用方便，提高疗效，是治 疗便秘药物上的创新。
【具体实施方式】
[0011] W下结合实施例对本发明的【具体实施方式】作进一步详细说明。
[0012]本发明所述火麻仁油的提取:火麻仁油由火麻仁生品棒取（出油率为21.65%，比 重为0.907g/ml)，可采用专利号为化201210014652.1的制备火麻仁油的方法，或常规火麻 仁油棒取方法。
[0013] 本发明所述决明子油的提取:称取500g决明子，打粉，浸泡于2500ml无水乙醇里， 浸泡30分钟后，采用回流提取的方式提取1小时，过滤后保存滤液，滤渣再加2500ml无水乙 醇回流提取40分钟，过滤，合并2次滤液，用旋转蒸发仪旋减压回收，获得栋黄色油状液体， 即为决明子粗油，将决明子粗油离屯、，3000rad，5min，分离上层清液后，将上清液再次离屯、， 300化ad，lOmin，吸取得上清油，即为决明子油。
[0014] 本发明在具体实施中可由W下实施例给出。
[001引实施例1
[0016] 本发明在具体实施中，由W下步骤制得：
[0017] 取分子质量为6000g/moL的聚乙二醇，80°C水浴溶解，制得基质，在揽拌状态下向 基质中加入火麻仁油与决明子油按照质量比1:1混合的混合物，揽拌均匀，制得滴丸药液， 所述基质为火麻仁油与决明子油混合物总重量的8倍;将滴丸药液在75°C条件下，W每分钟 40滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷却油列管中，收集成型滴丸，离屯、去除冷却油，即得治 疗便秘的中药滴丸；
[0018] 所述冷却油为二甲基硅油，运动粘度为120厘斯；
[0019] 所述具有溫度梯度的冷却油列管中的冷却油液面溫度50°C，底部溫度8°C。
[0020] 实施例2
[0021 ] -种治疗便秘的中药滴丸，由W下步骤制得：
[0022] 取分子质量为5500g/moL的聚乙二醇，75°C水浴溶解，制得基质，在揽拌状态下向 基质中加入火麻仁油与决明子油按照质量比2:3混合的混合物，揽拌均匀，制得滴丸药液， 所述基质为火麻仁油与决明子油混合物总重量的4倍;将滴丸药液在70°C条件下，W每分钟 30滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷却油列管中，收集成型滴丸，离屯、去除冷却油，即得治 疗便秘的中药滴丸；
[0023] 所述冷却油为二甲基硅油，运动粘度为100厘斯；
[0024] 所述具有溫度梯度的冷却油列管中的冷却油液面溫度40°C，底部溫度5°C。
[0025] 实施例3
[0026] -种治疗便秘的中药滴丸，由W下步骤制得：
[0027] 取分子质量为6500g/moL的聚乙二醇，85°C水浴溶解，制得基质，在揽拌状态下向 基质中加入火麻仁油与决明子油按照质量比3:2混合的混合物，揽拌均匀，制得滴丸药液， 所述基质为火麻仁油与决明子油混合物总重量的6倍;将滴丸药液在80°C条件下，W每分钟 60滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷却油列管中，收集成型滴丸，离屯、去除冷却油，即得治 疗便秘的中药滴丸；
[00%]所述冷却油为二甲基硅油，运动粘度为150厘斯；
[0029] 所述具有溫度梯度的冷却油列管中的冷却油液面溫度60°C，底部溫度10°C。
[0030] 实施例4
[0031 ] -种治疗便秘的中药滴丸，由W下步骤制得：
[0032] 取分子质量为5800g/moL的聚乙二醇，78°C水浴溶解，制得基质，在揽拌状态下向 基质中加入火麻仁油与决明子油按照质量比2:3混合的混合物，揽拌均匀，制得滴丸药液， 所述基质为火麻仁油与决明子油混合物总重量的7倍;将滴丸药液在78°C条件下，W每分钟 50滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷却油列管中，收集成型滴丸，离屯、去除冷却油，即得治 疗便秘的中药滴丸；
[0033] 所述冷却油为二甲基硅油，运动粘度为130厘斯；
[0034] 所述具有溫度梯度的冷却油列管中的冷却油液面溫度60°C，底部溫度5°C。
[0035] 本发明中药滴丸经反复多次试验，均取得了理想的实验结果，相关实验资料如下：
[0036] -、滴丸的重量检验
[0037] 取滴丸20丸，总重量为0.795g，平均丸重0.038g，再分别精密称定每丸的重量。如 下：
[0038] 表1滴丸的质量检验
[0039]
[0040] 每丸重量与平均丸重相比较:平均丸重0.038g ± 12 %为0.033g-0.043g，故20粒滴 丸均符合《中国药典》规定，《中国药典》2015年版四部分类:通则，【重量差异】（1)除另有规 定外，滴丸剂照下述方法检查：
[0041] 检査法取供试品20丸，精密称定总重量，求得平均丸重后，再分别精密称定每丸的 重量。每丸重量与标示丸重相比较(无标示丸重的，与平均丸重比较），按下表中的规定，超 出重量差异限度的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度1倍。
[0042]
[0043] 二、滴丸溶散时限
[0044] 检査法照崩解时限检查法(通则0921)检查，不诱钢丝网的筛孔内径为0.42mm，水 溫为15~25°C。取滴丸6粒，于38°C水浴，14分钟内完全溶散，远远优于《中国药典》滴丸在30 分钟内溶散之规定。
[0045] Ξ、体外抗氧化实验：
[0046] 将该样品取lOOul放入96孔板，分别稀释10个梯度，各加入无水乙醇溶液lOOul作 为背景组;按上述方法取样品并稀释各加入DPP讯式液lOOul作为样品组;制作VE试液阳性对 照组（VE是公认的具有体外抗氧化活性的药物）和背景组方法同上；取lOOulDPP的式液加 lOOul无水乙醇为空白组。点样完成后避光静置25min。于全波长化TISKAN GO酶标仪美国 Thermo Fisher S