一种非洛地平缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001 ]本发明设及药物技术领域，更具体地说，是设及一种非洛地平缓释片及其制备方 法。
【背景技术】
[0002]非洛地平，化学名称为2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氨-3,5-化晚二甲 酸甲乙醋，英文名称为。611)01口1肥，分子式为打祖19(：12^)4，分子量为384.25，化学结构式如 下：
[0004] 非洛地平是一种二氨化晚类巧括抗剂，具有高度的血管选择性，有显著降低血压 及总外周助力的作用。针对某些特定部位的血管系统，W增加运些部位的血流量，如冠状血 管，脑血管，常用的药物有硝苯地平，氨氯地平，非洛地平等，其中非洛地平对屯、肌负性作用 极小，长期应用对高血压病人左屯、室肥厚和血管重构的逆转具有积极的意义。
[0005] 目前，市场上主要是非洛地平普通片和缓释片，其中普通片需要一天服药2~3次， 运种制剂虽然能够达到降低血压的作用，但是由于其服药次数较多，对血压波动大；因此， 缓释片更加受到人们的认可与关注。
[0006] 但是，目前市售的缓释片存在着释放度与均匀度不佳的问题，限制了非洛地平缓 释片的发展。
【发明内容】
[0007] 有鉴于此，本发明提供了一种非洛地平缓释片及其制备方法，本发明提供的非洛 地平缓释片释放度好且均匀度高。
[000引本发明提供了一种非洛地平缓释片，包括W下组分：
[0009] 非洛地平固体分散体，所述非洛地平固体分散体包括非洛地平2.5重量份~10重 量份和分散体基质10重量份~100重量份；
[0010] 填充剂60重量份~160重量份；
[001 ]] 润滑济10.4重量份~8重量份；
[0012] 缓释材料30重量份~90重量份；
[0013] 所述分散体基质为聚乙二醇；
[0014] 所述缓释材料为径丙基甲基纤维素。
[0015] 优选的，所述聚乙二醇的平均分子量为1800~10500。
[0016] 优选的，所述非洛地平固体分散体的粒径含80目。
[0017] 优选的，所述填充剂为乳糖、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种。
[0018] 优选的，所述润滑剂为微粉硅胶和硬脂酸儀中的一种或两种。
[0019] 本发明还提供了一种上述技术方案所述的非洛地平缓释片的制备方法，包括W下 步骤：
[0020] a)将非洛地平与烙融后的分散体基质混合后冷却，得到非洛地平固体分散体;所 述分散体基质为聚乙二醇;所述聚乙二醇的平均分子量为1800~10500;
[0021] b)将所述非洛地平固体分散体、填充剂、润滑剂与缓释材料混合后压片，得到非洛 地平缓释片;所述缓释材料为径丙基甲基纤维素。
[0022] 优选的，所述步骤a)具体包括W下步骤：
[0023] al)将分散体基质进行加热，得到烙融后的分散体基质；
[0024] a2)将非洛地平加入到烙融后的分散体基质混合后，依次经冷却、粉碎，得到非洛 地平固体分散体。
[0025] 优选的，步骤a2)中所述冷却的方式为冰浴冷却;所述冷却的时间为IOh~15h。
[0026] 优选的，步骤a2)中所述粉碎的粒径< 80目。
[0027] 优选的，步骤b)中所述非洛地平缓释片还包括包衣粉20重量份~30重量份。
[0028] 本发明提供了一种非洛地平缓释片及其制备方法，所述非洛地平缓释片由非洛地 平固体分散体与填充剂、润滑剂和缓释材料混合后压片制得;所述非洛地平缓释片包括W 下组分:非洛地平固体分散体，所述非洛地平固体分散体包括非洛地平2.5重量份~10重量 份和分散体基质10重量份~100重量份;填充剂60重量份~160重量份;润滑剂0.4重量份~ 8重量份;缓释材料30重量份~90重量份;所述分散体基质为聚乙二醇;所述缓释材料为径 丙基甲基纤维素。与现有技术相比，本发明提供的非洛地平缓释片通过固体分散体实现均 匀分布，提高了非洛地平缓释片的均匀度，同时通过缓释材料与固体分散体相互作用，使非 洛地平缓释片的缓释效果好且稳定。实验结果表明，本发明提供的非洛地平缓释片化的累 积释放度在10 %左右，地的累积释放度在50 %左右，1化的累积释放度达到90 % W上。
【具体实施方式】
[0029] 下面将结合本发明实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所 描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例， 本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发 明保护的范围。
[0030] 本发明提供了一种非洛地平缓释片，包括W下组分：
[0031] 非洛地平固体分散体，所述非洛地平固体分散体包括非洛地平2.5重量份~10重 量份和分散体基质10重量份~100重量份；
[0032] 填充剂60重量份~160重量份；
[0033] 润滑剂0.4重量份~8重量份；
[0034] 缓释材料30重量份~90重量份；
[0035] 所述分散体基质为聚乙二醇；
[0036] 所述缓释材料为径丙基甲基纤维素。
[0037] 在本发明中，所述非洛地平固体分散体包括非洛地平和分散体基质。在本发明中， 所述非洛地平为主药成分;本发明对所述非洛地平的来源没有特殊限制，采用本领域技术 人员熟知的市售商品即可。在本发明中，所述非洛地平固体分散体包括2.5重量份~10重量 份的非洛地平，优选为4重量份~6重量份，更优选为5重量份。
[0038] 在本发明中，所述分散体基质能够将主药成分均匀分散，显著提高主药成分的溶 解度和润湿性。在本发明中，所述分散体基质为聚乙二醇。在本发明中，所述聚乙二醇的平 均分子量优选为1800~10500,在上述平均分子量范围内的聚乙二醇在常溫下为白色固体， 烙点在65°CW下;根据平均分子量的不同分为不同型号的产品，优选包括聚乙二醇4000、聚 乙二醇6000和聚乙二醇10000中的一种或多种，更优选为聚乙二醇6000或聚乙二醇10000; 本发明对所述聚乙二醇的来源没有特殊限制，采用本领域技术人员熟知的市售商品即可。 在本发明中，所述非洛地平固体分散体包括10重量份~100重量份的分散体基质，优选为30 重量份~50重量份。
[0039] 在本发明中，所述非洛地平固体分散体的粒径优选为小于等于80目，更优选为小 于等于70目。在本发明中，将所述非洛地平固体分散体的粒径控制在80目的条件下有利于 固体分散体中的主药成分在进一步混合制剂的过程中均匀分散。
[0040] 在本发明中，所述填充剂为本发明提供的非洛地平缓释片的辅料成分，主要起到 稀释主药成分、填充缓释片的作用。在本发明中，所述填充剂优选为乳糖、甘露醇和微晶纤 维素中的一种或多种，更优选为乳糖和微晶纤维素;本发明对所述填充剂的来源没有特殊 限制，采用本领域技术人员熟知的上述乳糖、甘露醇和微晶纤维素的市售商品即可。在本发 明中，所述填充剂的粒径优选小于等于100目，更优选为小于等于90目。在本发明中，所述非 洛地平缓释片包括60重量份~160重量份的填充剂，优选为80重量份~100重量份。在本发 明优选的技术方案中，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素，所述非洛地平缓释片优选包括40 重量份~1