治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂及制备方法
【专利说明】
[00011 分案申请，原申请号2014100821592，申请日2014.03.07，名称治疗冠状动脉粥样 硬化的冲剂及制备方法。
技术领域
[0002] 本发明涉及中医中药领域，特别是涉及一种治疗治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂及 其制备方法。
【背景技术】
[0003] 动脉粥样硬化(Atherosclerosis)是动脉硬化中最常见而重要的类型，其特点是 受累动脉的内膜有类脂质的沉着，复合糖类的积聚，继而纤维组织增生和钙沉着，并有动脉 中层的病变。本病主要累及大型及中型的肌弹力型动脉，以主动脉、冠状动脉及脑动脉为多 见，常导致管腔闭塞或管壁破裂出血等严重后果。发生在冠状动脉上的动脉粥样硬化称为 冠状动脉粥样硬化(Coronary Atherosclerotic )。它是最常见的狭窄性冠状动脉疾病，特 别是肌壁外冠状动脉支的动脉粥样硬化。冠状动脉近侧段之所以好发动脉粥样硬化是由于 它比所有器官动脉都靠近心室，因而承受最大的收缩压撞击。再者，冠状动脉血管树由于心 脏的形状而有多数方向改变，因此亦承受较大的血流剪应力。
[0004] 好发部位:据我国的尸检统计资料，病变的总检出率、狭窄检出率和平均级别均以 前降支最高，其余依次为右主干、左主干或左旋支、后降支。性别差异：20~50岁病变检出 率，男性显著高于女性;60岁以后男女无明显差异。
[0005] 动脉粥样硬化是导致一系列心、脑血管病的基础，以下我们就来简单的讲述一下 动脉粥样硬化形成的机理。氧化的低密度脂蛋白（Ox-LDL)是动脉粥样硬化的核心，当血液 中的低密度脂蛋白（LDL)被活性氧(ROS)等自由基氧化后叫着"氧化的低密度脂蛋白"简称 "Ox-LDL"，他就会进入血管壁，1.0 x-LDL损坏血管壁的内皮细胞，并且让内皮细胞间隙变 大；2. Ox-LDL刺激单核细胞游走进入血管壁;3. OX-LDL被巨噬细胞以及血管的平滑肌细胞 的受体所吞噬，形成泡沫细胞，4.Ox-LDL使上述两种泡沫细胞坏死崩解，形成糜粥样坏 死物，粥样硬化斑块形成。
[0006] 这里要特别强调的是氧化的低密度脂蛋白（Ox-LDL)在整个动脉粥样硬化形成过 程中起了核心作用，而不是我们老百姓一般认为的"低密度脂蛋白"或者"血脂"或者"胆固 醇"概念，如果LDL不被氧化为Ox-LDL，机体的单核细胞认为LDL是"自己人"，不会对他(LDL) 进行吞噬并形成泡沫细胞，只有当他(LDL)被氧化成Ox-LDL后，才被机体的单核细胞等炎症 介质认为是【异己】成分，并对之进行吞噬，消灭，最终形成泡沫细胞。因此防止LDL氧化为 Ox-LDL是遏制动脉粥样硬化的关键所在，而不是我们常规理解的降低胆固醇、降低血脂、降 低低密度脂蛋白（LDL)等。
[0007] 动脉粥样硬化后的血管，血栓的形成是一个比较复杂的炎症过程。随着上述动脉 粥样硬化斑块的生长，常常是导致上述泡沫细胞死亡，形成坏死性核心，他能与持续存在的 炎症反应，使上述粥样硬化斑块变得很不稳定，活化的巨噬细胞分泌一种酶降解胶原纤维 帽，不稳定斑块形成，这样就很容易破裂。破裂后的斑块大量高度致凝血的物质释放入血管 腔，导致局部血栓形成。当这种血栓形成在脑部的血管，则叫脑血栓(脑梗塞、脑梗死），当脑 血管处在一个薄弱的部位而且伴有高血压之类，或者斑块向血管外破裂就形成了脑出血， 这两类情况中医叫中风、西医叫卒中；当这种血栓形成在心脏的冠状动脉，就叫心肌梗死 (心肌梗塞）；当这种血栓形成发生在眼底动脉，则就是黄斑变性。当这种血栓的形成出现在 下肢动脉的时候，就导致像糖尿病的病足之类的改变。
[0008] 申请公布号CN 102973786 A(申请号201210441546.1)的中国专利文献公开了 一种治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的中药，由下述重量份的原料药制成：当归6-10份， 三七3-5份，玄参6-8份，金银花12-15份，白薇5-9份，灵芝14-18份，葶苈子10-13份、 桑白皮8-10份、降香6-8份、延胡索10-12份、党参15-20份，甘草5-20份，麦冬15-20 份，磁石20-25份。申请公布号CN 103550624 A(申请号201310524895.4)的中国专利文 献公开了一种治疗动脉粥样硬化与冠状动脉粥样硬化的中药制剂，其主要原料及重量份分 别是，当归30份、川穹15份、白芍18份、麦芽30份、红花12份、昆布12份、薄荷10份、牛 舌草30份、芦根30份。
[0009] 总之，中医药在治疗本病方面取得了较好的疗效，但还存在一些问题：临床上对防 治冠状动脉粥样硬化还需同步研究，对治疗冠状动脉粥样硬化出现的不适症状疗效也有待 于进一步提尚。
【发明内容】
[0010]针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种制备简单、服用方便、便于携带、 易久服的治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂，该中药组合物疗效确切且无毒副作用。
[0011] 本发明的技术方案是： 治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂，主要由下列原料药制备而成，均为重量份:瓜蒌6-9,胜 红蓟6-12,桂枝6-10,沙棘2-8,薤白6-15,桑皮3-6,丹参4-9,淡菜5-9,百部2-5,半夏6-15， 猪苓6-12,泽泻4-10,五灵脂3-9。
[0012] 前面所述的治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂，优选的是，主要由下列原料药制备而 成，均为重量份:瓜蒌7-8，胜红蓟8-10，桂枝7-9，沙棘4-6，薤白9-12，桑皮4-5，丹参6-8，淡 菜6-8，百部3-4，半夏9-11，猪苓8-10，泽泻6-8，五灵脂5-7。
[0013] 前面所述的治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂，更佳优选的是，主要由下列原料药制 备而成，均为重量份:瓜蒌7.5，胜红蓟9，桂枝8，沙棘5，薤白10，桑皮4.5，丹参7，淡菜7，百部 3.5,半夏10,猪苓9,泽泻7,五灵脂6。 所述治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂的制备方法是： (1) 将整理好的原料药混合煎汁，共煎三次，每次待水沸后，再煎0.8-1.4小时，过滤取 汁，药汁合并，用薄膜蒸发至每毫升含生药1-3克，加入一倍重量的乙醇(95%)边加边搅拌， 沉淀15-25小时后过滤； (2) 滤液用薄膜蒸发至每毫升药液相当4-5克生药，加入冷水稀释成每毫升含生药1-3 克，沉淀8-24小时后过滤； (3) 滤液用薄膜蒸发至浸膏状，浓缩液比重控制为1.05-1.2:1，放冷至80°C以下称总固 体量； (4)加总固体量2-5倍重量的白砂糖，0.5-1.2倍重量的糊精(优选加入0.9倍重量的糊 精），用乙醇(65%)，调节干湿度，用颗粒机制成颗粒，包装。
[0014]上述冲剂的制备方法，优选的是，步骤(1)再煎1-1.3小时(优选1.2小时）。
[0015] 上述冲剂的制备方法，优选的是，步骤(1)沉淀18-23小时后过滤(优选20小时）。
[0016] 上述治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂的制备方法，优选的是，步骤(2)蒸发至每毫升 药液相当生药4.2-4.8克(优选4.5克）。
[0017] 上述治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂的制备方法，优选的是，步骤(2)沉淀13-18小 时后过滤(优选15小时）。
[0018] 上述治疗冠状动脉粥样硬化的冲剂的制备方法，优选的是，步骤(4)加总固体量3-4倍重量的白砂糖(优选3.5倍）。
[0019] 本发明还提供了所述冲剂在制备治疗冠状动脉粥样硬化、心肌梗塞、心肌坏死、心 绞痛的药物时的应用。
[0020] 服用方法:为使本发明达到最佳效果，服用时，每次一袋，每天3次，温开水冲服，10 天一个