专利名称：瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种瑞舒伐他汀中间体瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐及其制备方法，该 瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐在制备纯瑞舒伐他汀钙盐中有非常重要的作用。
背景技术：
瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatincalcium)，化学名为(+) - (3R，5S) _7-[4_ (4-氟苯 基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3，5-二羟基-6 (E)-庚烯 酸钙(2 1)，是3-羟基-3-甲基戊二酰-辅酶A还原酶(HMG CoA还原酶)的抑制剂，适 用于原发性高胆固醇血症(II a型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍 (II b型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。可降低升高的LDL-胆固醇、总胆 固醇、甘油三酸酯和ApoB，增加HDL-胆固醇。也适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者，可 单独使用或配合节食或其他降脂手段(如LDL去除法)使用。由于其具有高效、低毒、副作 用小等优点，备受人们的青睐，有着广阔的应用前景。其化学结构式如下
权利要求
式I所示的瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐化合物FSA00000166420300011.tif
2.权利要求1瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐化合物的结晶盐，其X-射线粉末衍生图中 在 2 θ =6. 1、7· 1,12. 4,13. 7,16. 2,16. 7,17. 1,17. 4,17. 8,18. 3,18. 5,19. 2,19. 8,20. 4、 1. 1,22. 2,24. 1,24. 7,26. 7 和 29. 6 有特征峰。
3.式I所示的瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐的制备方法，包括如下步骤将式II所示瑞舒伐他汀金属盐化合物与甘氨酸叔丁酯反应得到式I所 示的瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐化合物。
全文摘要
本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体即通式I所示瑞舒伐他汀甘氨酸叔丁酯盐以及其制备方法。
文档编号C07D239/42GK101935304SQ20101020580
公开日2011年1月5日 申请日期2010年6月22日 优先权日2010年6月22日
发明者刘念, 孙绍光, 朱坡, 王金刚, 郎方 申请人:重庆博腾制药科技股份有限公司