专利名称：芒果苷元的全化学合成方法
技术领域：
本发明涉及芒果苷的活性代谢产物芒果苷元的一种全化学合成工艺，属于生物制 药领域。芒果苷(mangiferin，化学结构式1)系四羟基吡酮的碳糖苷、属双苯吡酮类化合 物，存在于多种植物中(李好文，邓家刚，邓静.芒果苷国外研究进展.广西中医学院学报 2003,6(4) :62-66)，主要从芒果叶中提取(邓家刚，曾春晖.芒果叶及芒果苷30年研究概 况.广西中医学院学报2003，6(2) :5-49)。芒果苷具有镇咳、祛痰、抗氧化、抗糖尿病和脑 保护作用等多种药理活性(廖洪利，吴秋业，叶光明，蔡灵芝.芒果苷药理研究进展.天津 药学2005，17 (2) :50-52)，最近还发现它具有降低血尿酸的活性，可用于痛风的防治(芒果 苷类化合物的新用途，CN101214254)。化学结构1
权利要求
1. 一种芒果苷元的全化学合成方法，其特征在于含有以下工艺步骤 第一步以3，4_二羟基苯甲酸甲酯为起始原料与硫酸二甲酯作用，生成3，4_二甲氧基 苯甲酸甲酯；第二步3，4_ 二甲氧基苯甲酸甲酯水解，形成3，4_ 二甲氧基苯甲酸； 第三步3，4_ 二甲氧基苯甲酸溴化，得到2-溴-3，4-二甲氧基苯甲酸中间体； 第四步2_溴-3，4-二甲氧基苯甲酸中间体与市售的3，5_ 二甲氧基苯酚相互作用，形 成3，4- 二甲氧基-6- (3，5- 二甲氧基苯氧基)苯甲酸；第五步3，4-二甲氧基-6-(3，5-二甲氧基苯氧基)苯甲酸脱水环化，生成1，3，6，7_四 甲氧基黄酮；第六步1，3，6，7-四甲氧基黄酮醇化，获得目标产物芒果苷元， 具体合成路线如下
2.根据权利要求1所述的芒果苷元的全化学合成方法，其特征是在于使用新的化合物
3，4-二甲氧基-6-(3，5-二甲氧基苯氧基)苯甲酸，其结构式为
全文摘要
本发明公开了一种芒果苷元的全化学合成工艺。该工艺以3，4-二羟基苯甲酸甲酯为起始原料，通过6步化学反应和步骤，制备出芒果苷元。本发明全化学合成芒果苷元的工艺合成具有合成路线短、合成反应条件较温和、收率高的优点，可用于规模化生产。
文档编号C07D311/86GK102002031SQ20101052947
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月20日 优先权日2010年6月29日
发明者刘旭, 宋流东, 李玲, 高锁 申请人:昆明医学院