专利名称：一种高芒果苷的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种高芒果苷的制备方法。
背景技术：
高芒果苷结构如式I所示，为C-苷类氧杂蒽酮化合物，全称1，6，7-三羟基-3-甲氧基-2-Οβ -D-卩比喃葡萄糖苷，又称3-甲氧基芒果苷，英文名homomangiferin,又称I, 6, 7-trihydroxy-3-methoxy-2-C-β -D-glucopyranosyl-xanthone,存在于漆树科植物芒果(Mangifera indica L.)、扁杉匕(Mangifera persiciformis C.)等才直物中。
权利要求
1.一种如式I所示化合物的制备方法，其特征在于，将芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱在特定的溶剂中进行甲基化反应制得
2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述碱为选自磷酸氢二盐、磷酸盐、硼酸盐、乙酸盐、碳酸盐、NaOH或KOH中的一种或两种以上的混合物。
3.根据权利要求I或2所述的制备方法，其特征在于，所述碱为NaOH和/或K0H。
4.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱的摩尔投料比为I. O :0. 8 2. 5 1. O 4. O :2· O 7. O。
5.根据权利要求I或4所述的制备方法，其特征在于，所述芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱的摩尔投料比为I. O :1· O I. 8 2. O 3. 5 :3· O 6. O。
6.根据权利要求I或4所述的制备方法，其特征在于，所述芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱的摩尔投料比为I. O :1· 2 I. 5 2. 5 3. 5 :4· O 5. O。
7.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述特定的反应溶剂为选自甲醇、四氢呋喃、乙腈、水、二氧杂环己烷、二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的混合物。
8.根据权利要求I或7所述的制备方法，其特征在于，所述特定的反应溶剂为二氧杂环己烷、二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的混合物。
9.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为100 170°C。
10.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为120 160°C。
11.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为2 6小时。
12.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为3 5小时。
全文摘要
本发明公开了一种高芒果苷的制备方法。本发明提供的高芒果苷的制备方法为将芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱在特定的溶剂中进行甲基化反应制得。其中芒果苷、碳酸二甲酯、硼酸和碱的摩尔投料比为1.00.8～2.51.0～4.02.0～7.0。与现有技术相比，本发明提供的制备高芒果苷的方法具有反应选择性好，收率高，安全环保，操作简单，生产成本低，经济效益突出等特点，适合工业化大规模生产。
文档编号C07D407/04GK102816156SQ20121031513
公开日2012年12月12日 申请日期2012年8月30日 优先权日2012年8月30日
发明者周荣光, 杨兆祥, 普俊学 申请人:昆明制药集团股份有限公司