专利名称：一种丹参素的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种丹参素的合成方法。
背景技术：
权利要求
1. 一种丹参素的合成方法，包括以下步骤1)以/P-酪氨酸为原料，在路易斯酸的催化条件下，与酰化试剂进行傅克酰基化反应， 反应方程式如(1)所示
2.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤1)中的酪氨酸与酰化试剂摩尔比为1 :1. 4，R1为C2 C3的烷基，X为氯或溴。
3.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤2)中，所用的步骤1)的产物与亚硝酸钠或亚硝酸钾的摩尔比为1 :1. 5，其中，酸为硫酸、过氯酸中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤3)中，所用的步骤2)中的产物与过氧化物的摩尔比为1 :1. 5，与碱的摩尔比为1 :2，其中所用的过氧化物为过氧化氢，其中碱为氢氧化钠或碳酸钾。
5.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤1)中，路易斯酸为三氯化铝，酰化试剂为乙酰氯。
6.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤2)中，酸为硫酸。
7.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤3)中，过氧化物为过氧化氢，碱为氢氧化钠。
8.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤1)中，反应温度为85-90°C，反应时间为4H
9.根据权利要求1所述的一种丹参素的合成方法，其特征在于步骤2)中，反应温度为85-90°C，反应时间为4H
全文摘要
本发明公开了一种丹参素的合成方法，包括以下步骤1)以R-酪氨酸为原料，在路易斯酸的催化条件下，与酰化试剂进行傅克酰基化反应；2)将步骤1)中的产物在酸催化条件下，与亚硝酸钠或亚硝酸钾进行重氮化反应；3)将步骤2)中的产物在碱的作用下，与过氧化物发生Dakin反应，得到丹参素，反应方程式如(3)所示。本发明的合成方法中，原料易得，操作简单，适合大规模工业化生产。
文档编号C07C59/52GK102153462SQ201110058990
公开日2011年8月17日 申请日期2011年3月12日 优先权日2011年3月12日
发明者于沛, 任俊兰, 王玉强, 王磊, 程潜, 续倩, 赵增超, 陈永红 申请人:广东华南新药创制中心, 暨南大学