专利名称：O一去甲基一文拉法辛的扁桃酸盐及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新的0—去甲基一文拉法辛的盐，具体涉及一种0—去甲基一文拉法辛的扁桃酸盐。去甲文拉法辛是5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)文拉法辛的主要活性代谢产物，为5-经色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，由惠氏公司研发，于2008 年2月获得FDA上市批准，用于治疗各种抑郁症。其化学名称为4-[2 —(二甲基氨基) 一 1 一(1-羟基环己基)乙基]苯酚，相关的成盐专利有W02010088865、W02009138234, W02009138235、W02009155488以及W02009138235，主要涉及的盐类包括以下多种马来酸盐、柠檬酸盐、扁桃酸盐、盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、乙酸盐、谷氨酸盐、戊二酸盐、 羟乙酸盐、马尿酸盐、乳酸盐、草酸盐、甲基磺酸盐、乙基磺酸盐、对甲苯磺酸盐、樟脑磺酸盐、苯磺酸盐、丙二酸盐及苯甲酸盐等。成盐化提供了在不改变药物化学结构的条件下改变药物的生化及所得生物学性质的可行方法。盐的选择部分是由产率、溶解速率和晶状结构的数量来决定的，此外，吸湿性、稳定性和溶解性以及制备方法对于盐型也是重要的考虑因
ο
发明内容
本发明的目的在于提供一种0 —去甲基一文拉法辛的新盐，即0 —去甲基一文拉
法辛扁桃酸盐，其结构式如下
权利要求
1.0 一去甲基一文拉法辛的扁桃酸盐化合物。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，0—去甲基一文拉法辛与扁桃酸的比例为 1 1。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，0—去甲基一文拉法辛与扁桃酸的比例为 2 1。
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于，所述化合物中的扁桃酸为(R， S) - (士)-扁桃酸、R-(-)-扁桃酸或S- (+)-扁桃酸。
5.一种药物组合物，其特征在于，该组合物含有权利要求1至4任一项所述的0 —去甲基一文拉法辛的扁桃酸盐以及药物上可接受的载体或赋形剂。
全文摘要
本发明公开了一种新的O一去甲基一文拉法辛的盐，即O一去甲基一文拉法辛的扁桃酸盐，该盐理化性质稳定，具有良好的溶解性、渗透性和生物利用度，可与药物上可接受的载体或赋形剂组成一种药物组合物。
文档编号C07C215/64GK102417461SQ201110213389
公开日2012年4月18日 申请日期2011年7月28日 优先权日2011年7月28日
发明者伍贤志, 宋雪梅, 郭夏 申请人:北京德众万全医药科技有限公司