专利名称：奥扎格雷钠化合物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及奥扎格雷钠的晶体及其制备方法，本发明还涉及使用这种晶体制造治疗缺血性脑血管病的药物。
背景技术：
缺血性脑血管疾病(ischemic stroke)是由于某动脉供血区的血流因栓塞或出血而暂时或永久地减少所致，其病理过程涉及复杂的时间和空间级联反应，其发生机制与Ca+ 超载、自由基损伤等多种因素有关。奥扎格雷钠(Ozagrel Sodium)具有特异性的抑制血栓素A合成酶的作用，其药理作用主要有抗血小板聚集、扩张血管。此外，奥扎格雷还具有抑制脂质过氧化作用，能减少自由基的生成，并可直接清除自由基，提高脑组织对缺氧条件的耐受力。在临床上广泛应用于缺血性脑血管病，包括急性脑梗死的治疗并取得较好的疗效。奥扎格雷是一种新型抗血小板聚集药，是日本小野药品工业株式会社于1989年以商品名Cataclot投放市场的首个特异性血栓素合成酶A2(TXA2)抑制剂，能阻碍前列腺素H2(PGHz)生成血栓烷A2(TXA》，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PG12的平衡异常，达到治疗缺血性脑血管病之功效。奥扎格雷钠(Ozagrel Sodium)的结构式如下
权利要求
1.通式(I )的奥扎格雷钠化合物，
2.权利要求1所述奥扎格雷钠晶体的制备方法，通过将奥扎格雷钠在含有三乙胺的乙腈-水溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到。
3.按照权利要求2的方法，其特征在于包括下列步骤奥扎格雷钠加入6-7倍乙腈-水-=6 4的混合液中，加入0. 01—0. 05倍的三乙胺，加热至65°C -68°C，保温40分钟， 趁热过滤，自然冷却至室温，再保温3-4小时，析出结晶，过滤，经干燥得到。
4.一种含有权利要求1所述奥扎格雷钠晶体与一种或多种药学上可接受的载体组成的组合物。
5.权利所要求4所述的组合物，其特征在于该组合物用于制备注射剂。
6.权利要求1所述奥扎格雷钠在制造治疗缺血性脑血管疾病药物中的应用。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及稳定晶型的奥扎格雷钠化合物，本发明还涉及含有上述晶型的奥扎格雷钠注射剂及其在制造治疗缺血性脑血管疾病药物中的应用。
文档编号C07D233/56GK102408375SQ20111034302
公开日2012年4月11日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日
发明者严洁, 黄欣 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司