专利名称：六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的制备方法
六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的制备方法本申请是国际申请号为PCT/EP2007/062119、国际申请日为2007年11月9日、发明名称为“六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的制备方法”的发明专利申请的分案申请，原申请进入中国国家阶段获得的国家申请号为200780041834. 5。本发明涉及六氢呋喃并(hexahydrofuro) [2，3_b]呋喃_3_醇的制备方法，特别是其对映体(3R，3aS，6aR)六氢呋喃并(hexahydrofuro) [2,3-b]呋喃_3_醇的制备方法，以及用于这样的方法中的某些新的中间体。(3R，3aS，6aR)六氢呋喃并Qiexahydrofuro) [2，3_b]呋喃_3_氧基基团是存在于逆转录病毒的蛋白酶抑制剂(如(ihosh等在J. Med. Chem. 1996，39 (17)，3278-3290中所描述的那些，以及 WO 95/24385, W099/65870, WO 99/67254, WO 99/67417、WO 00/47551、WO 00/76961、WO 01/25240, US 6127372和EP 0715618中所述的那些)的结构中的重要的药理学部分。所述出版物在本文中结合作为参考。已经在美国被批准用于人临床用途的用于治疗逆转录病毒感染并且具有上述结构部分的一种这样的蛋白酶抑制剂是具有USAN所批准名称地瑞纳韦(darimavir)的化合物，其化学名称为[(1S，2 _3_[ [ (4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-2-羟基-1-(苯基甲基)丙基]-氨基甲酸(3R，3aS，6aI )六氢呋喃并(hexahydrofuro) [2,3-b]呋喃_3_基酯，并且具有
权利要求
1.一种制备式(I)的化合物的方法，其包括将式(VI)的化合物环化而形成式(I)的化合物
2.权利要求1的方法，其中通过用强质子酸处理来进行式(VI)的化合物的环化。
3.权利要求1或2的方法，其中R2是2-异-丙基。
4.一种制备[(lS，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]_2_羟基-1-(苯基甲基)丙基]-氨基甲酸(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3_b]呋喃_3_基酯的方法，每当合成时，使用式(I)或式(Ia)的中间体
全文摘要
六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的制备方法，特别是其对映体(3R，3aS，6aR)六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的制备方法，以及用于这样的方法中的某些新的中间体。
文档编号C07D493/04GK102432621SQ20111034298
公开日2012年5月2日 申请日期2007年11月9日 优先权日2006年11月9日
发明者A·霍瓦思, S·F·E·莱梅尔, T·J·L·拉梅卢, W·A·A·阿尔特曼 申请人:泰博特克药品有限公司