专利名称：一种盐酸溴己新的新制备方法
技术领域：
本发明属于化工技术领域，尤其是涉及一种盐酸溴己新的新制备方法。
背景技术：
盐酸溴己新，别名溴己铵、溴苄环己铵、必嗽平、必消痰、必漱平，英文名称为 Bromhexine Hydrochloride，最早为印度民间祛痰止咳药鸭嘴花的有效成分，1963年由科克(Keck)首先合成，有Boehringer^iger公司开发，1965年上市，在德国，意大利，英国，法国等国家应用，于1973年在我国生产，并收载于中国药典。盐酸溴己新(I)为鸭嘴花碱(Vasicine)的衍生物，其化学名为N-甲基_N_环己基-2-氨基_3，5- 二溴苯甲胺盐酸盐，分子式为C14H2tlBr2N2 · HCl，分子量为412. 60，结构式为
权利要求
1. 一种盐酸溴己新(I)的新制备方法。新制备方法包含以下步骤乙酸酐与硼酸反应生成三乙酸硼酸酯；将三乙酸硼酸酯与 2-氨基_3，5- 二溴苄醇反应，生成2-氨基-3，5- 二溴苄醇硼螯合物；2-氨基-3，5- 二溴苄醇硼螯合物与N-甲基环己胺反应，生成N-(2-氨基-3，5-二溴苄基)-N-甲基环己胺(溴己新碱基)；溴己新碱基与氯化氢反应生成盐酸溴己新粗品，经精制得盐酸溴己新精品。
2.根据权利要求书1的方法，用于螯合物的催化剂为三乙酸硼酸酯。
3.根据权利要求书1、2或者3的方法，进一步包括用乙醇精制I。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸溴己新的新制备方法。乙酸酐与硼酸反应生成三乙酸硼酸酯；将2-氨基-3，5-二溴苄醇与三乙酸硼酸酯反应后，生成2-氨基-3，5-二溴苄醇硼螯合物；2-氨基-3，5-二溴苄醇硼螯合物再与N-甲基环己胺反应，生成N-(2-氨基-3，5-二溴苄基)-N-甲基环己胺(溴己新碱基)；溴己新碱基与氯化氢反应生成盐酸溴己新粗品，经精制得盐酸溴己新精品。本品用于慢性支气管炎及其他呼吸道疾病伴有黏痰，不易咳出者。
文档编号C07C211/52GK102531922SQ20111045747
公开日2012年7月4日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者周金培, 陈学峰, 陶卓 申请人:陈学峰