专利名称：一种合成埃坡霉素碳7-19片段的中间体、合成方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及ー种合成埃坡霉素碳7-19片段的中间体、合成方法以及用于合成埃坡霉素碳7-19片段的用途。
背景技术：
埃坡霉素，英文名印othilone，为具有抗癌活性的大环内酯，研究表明其抗癌机制与紫杉醇类似，即抑制微管解聚从而抑制细胞分裂，但其结构比紫杉醇简单得多，且水溶性更好，易于成药，且对紫杉醇耐药瘤株有效。2007年10月美国FDA批准BMS公司研发的epothilone B的酰胺类似物伊莎贝隆(ixabepilone)用于其他化疗药物无效的晚期或转移性乳腺癌的治疗。
权利要求
1.ー种合成埃坡霉素碳7-19的中间体，其特征是所述的中间体具有如下的结构式I :
2.ー种合成如权利要求I所述的中间体的方法，其特征是通过如下步骤(2)或(I) (2)获得 (1).在有机溶剂中，将化合物2、化合物3与硅试剂
3.如权利要求2所述的方法，其特征是所述的Grubbs—代催化剂是PhCH =RuCl2(PCy3)2 ;所述的 Grubbs ニ代催化剂是 PhCH = RuCl2 (PCy3) (NHC)，其中 NHC 为氮杂环卡宾；Grubbs-Hoveyda 催化剂是 O-iPrOPhCH = RuCl2 (PCy3)或 O-iPrOPhCH = RuCl2 (NHC)，其中NHC为氮杂环卡宾。
4.一种如权利要求2所述的中间体4的用途，其特征是用于合成如权利要求I所述的中间体1，以及最終合成埃坡霉素。
5.一种如权利要求I所述的中间体的用途，其特征是用于埃坡霉素的合成。
全文摘要
本发明属于一种合成埃坡霉素碳7-19的中间体、合成方法和用途。系由化合物通过硅试剂进行链接获得化合物然后关环复分解获得用于合成埃坡霉素碳7-19的中间体
文档编号C07F7/18GK102675357SQ201210019140
公开日2012年9月19日 申请日期2012年1月20日 优先权日2012年1月20日
发明者孙炳峰, 林国强, 王杰 申请人:中国科学院上海有机化学研究所