2-氨基-4-溴吡啶的新合成方法
【专利摘要】本发明涉及2-氨基-4-溴吡啶的合成，属于及有机合成领域。本发明提供了一种原料成本低廉，收率高的2-氨基-4-溴吡啶的高新合成方法。本发明采用廉价的2-氨基4甲基吡啶为原料，首先氨基进行乙酰保护，然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶。然后通过dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶，经氢溴酸回流，直接得到2氨基4溴吡啶。收率可达98％以上。
【专利说明】2-氨基-4-溴吡啶的新合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及有机合成领域，具体涉及2-氨基-4-溴吡啶的合成。
【背景技术】
[0002]2-氨基-4-溴吡啶，又名4-溴-2-氨基吡啶，英文名称2-amino-4-bromopyridine。分子式:，分子量:173.9987。InChI:InChI = l/C4H4BrN3/c5-3-l-2-7-4(6)8-3/hl-2H，(H2，6，7，8)。密度 1.844g/cm3，沸点 340.7°C at 76OmmHg，闪点 159.9°C, CAS 号=84249-14-9 ；343926-69-2?
[0003]由于分子中溴原子/氨基可以继续生化引入其它官能团，可以设计和合成很多新颖多样的杂环化合物，因此，2-氨基-4-溴吡啶是一种应用广泛的医药中间体。
[0004]现有技术中，通常采用4溴吡啶2甲基氧化成4溴2甲酸吡啶，然后用dppa重排，得到2_boc氛基-4-漠吡啶，最后脱boc得到2氛基4漠批P定。
[0005]
【权利要求】
1.2-氨基-4-溴吡啶的合成方法，其特征在于采用2-氨基4甲基吡啶为原料，其包括以下步骤: (1)2-氨基4甲基吡啶的氨基进行乙酰保护； (2)然后进行氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶； (3)dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡唳； (4)氢溴酸回流得到2氨基4溴吡啶；其合成路线如下:
2.根据权利要求1所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法，其特征在于:步骤(1)中，。2-氨基4甲基吡啶的氨基进行乙酰保护时，2-氨基4甲基吡啶与乙酰化剂的原料重量配比为:2_氨基4甲基吡啶1份:乙酰化剂1.2份，所述乙酰化剂为乙酰乙酸乙酯。
3.根据权利要求2所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法，其特征在于:2_氨基4甲基吡啶0.5kg，其氨基进行乙酰保护，然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶0.6kg，然后通过dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶0.4kg，，经氢溴酸回流，直接得到2氨基4溴批唆0.4kgo
4.根据权利要求2所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法，其特征在于:2_氨基4甲基吡啶10kg，氨基进行乙酰保护，然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶12.1kg，然后通过dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶8.2kg，，经氢溴酸回流，直接得到2氨基4溴吡P定 8.1kg0
【文档编号】C07D213/73GK103772271SQ201210406093
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月23日 优先权日:2012年10月23日
【发明者】寿越晗 申请人:成都凯鑫天瑞科技发展有限公司