10-甲氧基喜树碱酯化衍生物、制备方法和用途与流程

技术特征：

1.具有通式(1)的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物：

式中，R₁、R₂选自氢、C_1-6烷基、芳基取代C_1-6烷基，R₃选自叔丁氧羰基、C_1-6酰基。

2.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物，其特征在于当R₁选自氢时，R₂是氢、甲基、异丙基和苄基。

3.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物，其特征在于当R₁、R₂选自氢时，R₃选自丙酰基、叔丁氧羰基。

4.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物，其特征在于当R₁选自氢，R₂选自甲基时，R₃选自丙酰基、叔丁氧羰基。

5.制备权利要求1-4所述的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物的方法，包括如下步骤：

(1)在干燥的有机溶剂中，10-甲氧基喜树碱与叔丁氧羰基氨基酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应，得到具有式(2)结构的中间体I；

(2)中间体I脱去叔丁氧羰基得到具有式(3)结构的中间体Ⅱ；

(3)中间体Ⅱ在偶联剂及催化剂的作用下进行酰化反应得到权利要求1-4 所述的10-甲氧基喜树碱酯化衍生物。

6.一种药物组合物，含有权利要求1-4所述的任一化合物，以及药效学上可接受的载体。

7.根据权利要求6的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

8.权利要求1-4任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。