吡啶并吲哚并咪唑酮丁酰-Asp(氨基葡糖)-OBzl，其制备，活性和应用的制作方法

技术特征：

1.下式的α-氨基-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰取代-侧链羧基氨基葡萄糖取代的Asp-OBzl

2.权利要求1的α-氨基-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰取代-侧链羧基氨基葡萄糖取代的Asp-OBzl的制备方法，该方法包括：

(1)L-色氨酸在硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(2)冰浴下向2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与N，N-二甲基甲酰胺的溶液中加Boc₂O，用N-甲基吗啉催化得到N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(3)在二环己基碳二亚胺，DCC，和N-羟基苯并三唑，HOBt，存在下N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸在无水四氢呋喃中与L-Leu-OMe缩合为N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe；

(4)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe脱去Boc生成2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe，之后将它溶于甲醇和丙酮溶液，在三乙胺催化下避光反应得到2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯；

(6)在甲醇溶液中2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯在2N NaOH催化下脱去甲酯生成2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸；

(7)在DCC和HOBt存在下Boc-Asp(OBzl)在无水DMF溶液中与氨基葡萄糖缩合为Boc-Asp(OBzl)-氨基葡萄糖；

(8)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中Boc-Asp(OBzl)-氨基葡萄糖脱去Boc生成Asp(OBzl)-氨基葡萄糖；

(9)在DCC和HOBt存在下2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸与侧链羧基OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖在无水DMF中酸缩合为α-氨基 -2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰取代-侧链羧基氨基葡萄糖取代的Asp-OBzl。

3.权利要求1的α-氨基-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰取代-侧链羧基氨基葡萄糖取代的Asp-OBzl在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.权利要求1的α-氨基-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰取代-侧链羧基氨基葡萄糖取代的Asp-OBzl在制备抗炎药物中的应用。