一种水溶性蛇葡萄素聚合物的制作方法

文档序号:12400658阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如式I或式II所示的聚谷氨酸衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:含有与选自聚-l-谷氨酸、聚-d-谷氨酸、聚-d-l-谷氨酸的水溶性聚合物共轭的药物的组合物,每个重复单元中 R选自羟基或蛇葡萄素类基团;

式I(n=38~390)

(n=38~390) 式II。

2.权利要求1所述的聚谷氨酸衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中蛇葡萄素类基团见下式III,

3.权利要求1所述的聚谷氨酸的分子量为5000~50,000道尔顿 。

4.权利要求1所述的组合物,其中所述的组合物的分子量为6000~600,000道尔顿。

5.权利要求1所述的组合物,其中所述的选自聚-l-谷氨酸、聚-d-谷氨酸或聚-d-l-谷氨酸的水溶性聚合物与蛇葡萄素7位羟基共轭。

6.权利要求1所述的组合物,它包含选自聚-l-谷氨酸、聚-d-谷氨酸或聚-d-l-谷氨酸的水溶性聚合物与蛇葡萄素的7位和3′位羟基双取代共轭物。

7.权利要求1所述的组合物,它包含选自聚-l-谷氨酸、聚-d-谷氨酸或聚-d-l-谷氨酸的水溶性聚合物与蛇葡萄素的7位和5′位羟基双取代共轭。

8.权利要求1所述的组合物,该组合物分散在药用载体溶液中。

9.权利要求1-7任一项中所述的组合物用于制备治疗患者癌症、细菌感染、高血脂、高血糖、肝脏疾病的药物中应用。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述的癌症为乳腺癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、胃癌、结肠癌、头颈部癌或白血病。

11.权利要求5的药物组合物,其中所述的共轭物含有蛇葡萄素高达32.3%。

12.权利要求5、6或7的药物组合物,其中所述的药物组合物含有5%~50%的蛇葡萄素。

13.权利要求1所述的聚谷氨酸衍生物的制备方法,包括如下步骤:将聚谷氨酸与蛇葡萄素在缩合试剂和催化剂作用下反应得到所述聚谷氨酸衍生物。

14.根据权利要求13 中所述的聚谷氨酸衍生物的制备方法,其特征在于:

所述缩合试剂为 1-乙基 -(3-二甲基氨基丙基 ) 碳二亚胺盐酸盐和/或 N-羟基丁二酰亚胺和/或二环己基碳二亚胺,所述催化剂为 4- 二甲胺基吡啶。

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