一种治疗癌症药物瑞格菲尼中间体的制备方法与流程

文档序号:11104886阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种治疗癌症药物瑞格菲尼中间体的制备方法,其特征在于,瑞格菲尼中间体为4-(4-氨基-3-三氟甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,结构如式I所示,该制备方法包括:在铜盐和缚酸剂存在下,将3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐在有机溶剂中接触反应得到瑞格菲尼中间体;

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、铜盐以及缚酸剂的摩尔用量为1:0.8~1:0.02~0.2:2~8。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、铜盐以及缚酸剂的摩尔用量为1:0.9~1:0.05~0.1:3~5。

4.根据权利要求1-3所述的制备方法,其特征在于,所述铜盐为碘化亚铜或溴化亚铜。

5.根据权利要求1-3所述的制备方法,其特征在于,所述缚酸剂为碳酸钾、碳酸钠或磷酸钾,优选为磷酸钾。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述接触反应的条件包括:反应温度为85~100℃,反应时间为5~10小时。

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