芳香氮芥-度胺类缀合物及其制备方法和医药用途与流程

文档序号:15198590发布日期:2018-08-19 02:36阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明公开了一种芳香氮芥‑度胺类缀合物及其制备方法和医药用途,化合物(1)在多肽缩合剂EDCI和DMAP,或者在HATU和DIPEA存在下,与化合物(2)反应得到化合物I,用于制备治疗肿瘤药物。本发明将两类不同类型靶点的药物结合在一起形成前药,实现多重作用的协同抗肿瘤效果,提高抗肿瘤活性和耐受性,减少肿瘤对药物的耐药性。同时利用酰胺键连接度胺类药物,还能够降低度胺类苯环上氨基被体内酶降解,改善其体内生物利用度。

技术研发人员:凌勇;吴彩霞;刘功清;熊彪;彭炎福;刘季;高伟杰;许庭青;张婷
受保护的技术使用者:南通大学
技术研发日:2018.03.27
技术公布日:2018.08.17
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