本发明涉及有机化学领域，更具体的说是涉及一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法。
背景技术：
雷洛昔芬作为选择性雌激素受体调节剂和抗微管蛋白剂，主要用于治疗女性绝经后骨质疏松症。其衍生物drl527被发现是era(e353a)和erb(e305a)的突变选择性拮抗剂。还报道了其他相关信息，雷洛昔芬衍生作为是聚合抑制剂以及作为乙酰辅酶a羧化酶抑制剂。
鉴于它们在药物化学中的重要性，开发合成雷洛昔芬衍生物的有效方法对化学家来说具有重要意义。合成雷洛昔芬的经典方法依赖于分子间friedel-crafts酰化6，但在形成对环境有害的hcl，差的区域选择性和官能团耐受性方面通常受到若干限制。因此雷洛昔芬衍生物的合成往往需要复杂的反应原料。
技术实现要素：
针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种原料和反应条件均简单的雷洛昔芬衍生物。
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：
一种雷洛昔芬衍生物，
其分子结构式为
作为本发明的另一发明目的，提供一种雷洛昔芬衍生物的制备方法，
步骤一：
将化合物i和化合物ii在ag催化剂和氧化剂的作用下，在溶剂中进行反应，得到化合物ii；
所述化合物i结构式为：
所述化合物ii结构式为：
所述化合物iii结构式为：
步骤二：
将化合物iii与naset在溶剂中进行反应，得到化合物vi；
所述化合物vi结构式为：
步骤三：
将化合物iv与1-(2-氯乙基)哌啶、csco3、ki进行反应得到雷洛昔芬衍生物；
所述雷洛昔芬衍生物结构式为
作为本发明的进一步改进：
所述步骤一中的氧化剂为k2s2o8。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤一中的催化剂为硝酸银。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤一种的溶剂为体积比为1∶1的ch3cn和h2o的混合物。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤一在氮气氛围下进行反应，反应维度为60～80℃，反应时间为8～12小时。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤二中的溶剂为dmf；
作为本发明的进一步改进：
所述步骤二中的反应温度为70～90℃。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤二中的反应时间为3～5小时。
作为本发明的进一步改进：
所述步骤三中在室温下反应12～16小时。
在本发明中，主要提供了一种
本发明的制备的雷洛昔芬衍生物所使用的原料简单，其反应条件容易达到，并且具有较高的产率，反应过程中也不会产生有害物质，是一种原料和反应条件均简单的雷洛昔芬衍生物。
具体实施方式
实施例：
步骤一：
将化合物i和化合物ii在ag催化剂和氧化剂的作用下，在溶剂中进行反应，得到化合物ii；
所述化合物i结构式为：
所述化合物ii结构式为：
所述化合物iii结构式为：
步骤二：
将化合物iii与naset在溶剂中进行反应，得到化合物vi；
所述化合物vi结构式为：
步骤三：
将化合物iv与1-(2-氯乙基)哌啶、csco3、ki进行反应得到雷洛昔芬衍生物；
所述雷洛昔芬衍生物结构式为
所述步骤一中的氧化剂为k2s2o8。
所述步骤一中的催化剂为硝酸银。
所述步骤一种的溶剂为体积比为1∶1的ch3cn和h2o的混合物。
所述步骤一在氮气氛围下进行反应，反应维度为60～80℃，反应时间为8～12小时。
所述步骤二中的溶剂为dmf；
所述步骤二中的反应温度为70～90℃。
所述步骤二中的反应时间为3～5小时。
所述步骤三中在室温下反应12～16小时。
具体反应方程式为：
其中，步骤一种各物质用量如下：
化合物i：0.2mol
化合物ii：0.6mol
硝酸银：0.02mmol
k2s2o8：0.6mmol
体积比为1∶1的ch3cn和h2o的混合物1.2ml；
步骤二中各物质用量：
naset：1.5当量
dmf：过量；
步骤三中各物质用量：
1-(2-氯乙基)哌啶：1.1当量
csco3：2.0当量
ki：2mol％。
化合物iii利用核磁共振确证结构数据为：
followingthegeneralprocedure，usingpetroleumether/acoet(10∶1)astheeluanttoaffordyellowsoild(79％yield).1hnmr(500mhz，dmso-d6)δ7.69(d，j＝9.0hz，2h)，7.63(s，1h)，7.34-7.30(m，3h)，7.00-6.98(m，1h)，6.91-6.86(m，4h)，3.83(s，3h)，3.75(s，3h)，3.69(s，3h)；13cnmr(125mhz，dmso-d6)δ192.3，163.6，159.5，157.4，140.8，139.4，133.2，131.8，130.2，129.6，125.2，123.3，115.0，114.3，114.0，105.1，55.5，55.5，55.1.
化合物vi利用核磁共振确证结构数据为：
followingthegeneralprocedure，usingpetroleumether/acoet(2∶1)astheeluanttoaffordyellowsoild(89％yield).1hnmr(500mhz，acetone-d6)δ7.68(d，j＝9.0hz，2h)，7.53-7.52(m，1h)，7.45(d，j＝9.0hz，1h)，7.37(d，j＝8.5hz，2h)，7.01-6.98(m，1h)，6.84(d，j＝8.5hz，2h)，6.79(d，j＝8.5hz，2h)，3.88(s，3h)，3.73(s，3h)；13cnmr(125mhz，acetone-d6)δ193.2，163.4，160.9，158.8，141.9，140.8，134.8，133.1，131.9，130.8，130.3，126.8，124.5，116.1，115.7，115.0，105.5，56.0.55.6.
雷洛昔芬衍生物利用核磁共振确证结构数据为：
followingthegeneralprocedure，usingpetroleumether/acoet/triethylamine(2∶1∶0.1)astheeluanttoaffordyellowsoild(90％yield).1hnmr(500mhz，acetone-d6)δ7.73(d，j＝9.0hz，2h)，7.56-7.55(m，1h)，7.45(d，j＝9.0hz，1h)，7.37(d，j＝9.0hz，2h)，7.01-6.99(m，1h)，6.90-6.85(m，4h)，4.11(t，j＝7.0hz，2h)，3.89(s，3h)，3.75(s，3h)，2.66(t，j＝7.0hz，2h)，2.43(s，4h)，1.53-1.48(m，4h)，1.40-1.38(m，2h)；13cnmr(125mhz，acetone-d6)δ193.2，164.2，160.9，158.9，142.2，140.9，134.7，132.8，131.8，131.2，130.9，126.8，124.6，115.8，115.2，115.0，105.6，67.3，58.4，56.0，55.6，26.8，25.0.
在本发明中，化合物i和化合物ii在ag催化剂和氧化剂的作用下，使得化合物i中的三价键发生断裂，分别与-sch3基团和化合物ii中的-cooh基团生成碳环，这样就形成了第一步的化学反应。
在步骤二中，经过进一步反应脱去了其中一个-och3中的-ch3，得到化合物ii，最后在步骤三中，化合物iii与1-(2-氯乙基)哌啶反应得到最终的的雷洛昔芬衍生物。
在本发明的实施例中，步骤一中化合物iii的产率能够达到79％，在步骤二中的进一步反应中化合物vi的产率达到89％，在步骤三中的雷洛昔芬衍生物的产率可达90％。本发明的制备的雷洛昔芬衍生物所使用的原料简单，其反应条件容易达到，并且具有较高的产率，反应过程中也不会产生有害物质，是一种原料和反应条件均简单的雷洛昔芬衍生物。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，本发明的保护范围并不仅局限于上述实施例，凡属于本发明思路下的技术方案均属于本发明的保护范围。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理前提下的若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。