一类四环三萜酸衍生物及其制备方法与应用与流程

文档序号:19158030发布日期:2019-11-16 01:03阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种四环三萜酸衍生物,其特征在于,结构如下所示:

r3为氢、烷基、环烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基;

r4为氢、烷基、环烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基;

r5为氢、烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基。

2.根据权利要求1所述的四环三萜酸衍生物,其特征在于,所述四环三萜酸衍生物中:r3为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、

r4为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、

r5为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基。

3.根据权利要求2所述的四环三萜酸衍生物,其特征在于,所述四环三萜酸衍生物为以下结构中的一种:

4.一种权利要求1至3任一项所述的四环三萜酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将无水吡啶溶于乙醇中,然后加入摩尔比为1:(10~30)的sa和nh2oh·hcl,室温搅拌溶解反应,反应液加水淬灭,用盐酸调ph至中性,重结晶得到化合物1;

将摩尔比为1:(1.5~4)的sa和nabh4溶于无水甲醇中,超声反应,反应液加水淬灭,用盐酸调ph至中性,抽滤,烘干得到化合物2;

将sa和催化量的pd/c溶于无水乙醇中,在氢气催化条件下室温搅拌反应,反应完全后抽滤,减压浓缩,获得化合物3;

将0.07mmolsa溶于色谱纯甲醇、乙醇或丙醇中,向反应液滴加1ml浓盐酸或1滴浓硫酸,25~50℃搅拌反应,反应完全后制备获得化合物4a、4b或4c;

或,将摩尔比为1:(1.01~2):(1.01~2):(1.01~2)的sa、dcc、hobt和dmap溶于色谱纯甲醇、乙醇或丙醇中,室温搅拌溶解反应,反应完全后获得化合物4a、4b或4c;

将摩尔比为1:(1.01~3):(1.1~6):(1.1~4)的sa、pybop、diea和有机胺溶于无水二氯甲烷中,室温搅拌反应,获得化合物5a~5q;

将摩尔比为1:(1.01~3):(1.1~6):(1.1~4)的sa、pybop、diea和hobt溶于无水二氯甲烷中,室温搅拌反应,获得化合物sa-1;

取干燥的北五味子成熟果实,粉碎后用75%乙醇回流提取三次,提取液浓缩,得五味子乙醇粗提物浸膏,均匀分散于蒸馏水中,依次用石油醚、氯仿和正丁醇萃取;各有机相萃取液浓缩得石油醚部位浸膏、氯仿部位浸膏、正丁醇部位浸膏;将氯仿部位浸膏经硅胶柱层析、sephadexlh-20凝胶柱层析和c-18反相硅胶柱层析,得到ca。

5.根据权利要求4所述的四环三萜酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机胺选自甲胺、乙胺、丙胺、丁胺、异丙胺、环己胺、

6.一种权利要求1至3任一项所述的四环三萜酸衍生物在制备抗hcv病毒药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的四环三萜酸衍生物在制备抗hcv病毒药物中的应用,其特征在于,所述抗hcv病毒药物为四环三萜酸衍生物及其组合物。

8.根据权利要求7所述的四环三萜酸衍生物在制备抗hcv病毒药物中的应用,其特征在于,所述四环三萜酸衍生物及其组合物是指所述四环三萜酸衍生物单一成分作为药物或四环三萜酸衍生物与其他药学上可接受的成分构成组合物。

9.根据权利要求8所述的四环三萜酸衍生物在制备抗hcv病毒药物中的应用,其特征在于,所述四环三萜酸衍生物与其他药学上可接受的成分构成组合物中,活性组分四环三萜酸衍生物的重量含量为0.1-99%。

10.一种预防hcv感染的抑制剂,其特征在于,是以权利要求1至3任一项所述的四环三萜酸衍生物作为活性组分。


技术总结
本发明公开了一种四环三萜酸衍生物,结构如下所示:R3为氢、烷基、环烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基;R4为氢、烷基、环烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基;R5为氢、烷基、杂环基、取代或未取代芳基或杂芳基。本发明还公开了所述四环三萜酸衍生物在制备抗HCV病毒药物中的应用。本发明的四环三萜酸衍生物,具有更好的抗HCV活性,大大的提高了此类化合物抗HCV的效果。

技术研发人员:金永生;张开霞;钱汐晶;郑巍;乔丽名;蔡孟成;董家潇;王瀚萱
受保护的技术使用者:中国人民解放军第二军医大学
技术研发日:2019.07.25
技术公布日:2019.11.15
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1