一种贝派地酸中间体的合成方法与流程

文档序号:37032658发布日期:2024-02-20 20:23阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种式ⅲ所示化合物的合成方法,其特征在于,所述式ⅲ所示化合物的结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述制备方法还包括向反应体系中加入强碱;优选地,将含有强碱的第二有机溶剂溶于第一有机溶剂加入第一微通道反应器,将式ⅰ所示化合物与式ⅱ所示化合物溶于第一有机溶剂中加入第一微通道反应器。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述强碱选自乙醇钠、甲醇钠、乙醇钾、甲醇钾中的至少一种;优选为乙醇钠;

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应体系中不添加催化剂和/或表面活性剂。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,控制所述反应温度为20~60℃,优选为30~60℃;

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,式ⅱ所示化合物与式ⅰ所示化合物的摩尔比为0.48~0.50:1,优选为0.48~0.49:1;

7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述制备方法还包括后处理步骤;

8.一种式ⅳ所示化合物的合成方法,其特征在于,所述式ⅳ所示化合物如下所示:

9.根据权利要求8所述的合成方法,其特征在于,所述酸选自:盐酸、硫酸,优选为盐酸;

10.一种贝派地酸的合成方法,其特征在于,包括根据权利要求1~7任一项所述制备方法制备式ⅲ所示化合物的步骤;和/或,根据权利要求8或9所述制备方法制备式ⅳ所示化合物的步骤;


技术总结
本发明公开了一种贝派地酸中间体的合成方法,反应式如下:其中,R选自:烷基、环烷基、芳基、芳烷基;X为卤素;所述制备方法包括如下步骤:式Ⅰ所示化合物与式Ⅱ所示化合物在第一微通道反应器中反应得到式Ⅲ化合物。本发明提供的贝派地酸中间体的制备方法,反应时间短,碱用量少,收率高,纯度高;无需使用NaH,安全;无需添加TBAI等相转移催化剂,有效降低了制备成本,环境友好;无需繁琐复杂、成本较高的后处理过程,例如柱层析,利于工业化生产。

技术研发人员:刘传志,翁飞,钱晨,杨萍,李振武,王银虎,李雷
受保护的技术使用者:武汉武药科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/2/19
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