1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物

本发明涉及农药合成，具体来说涉及一种1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物、制备方法，及其在抗植物病原菌的应用。

背景技术：

1、含氮杂环化合物是一类重要的有机化合物,在生物化学和药物化学的发展中起着至关重要的作用。含氮杂环广泛分布在自然界中,并且是维生素、核酸、抗生素和染料等的重要结构单元。1,2,4-三唑是一类含氮五元杂环化合物，其具有抗惊厥、杀菌、抗炎、抗结核、除草、杀虫和抗肿瘤等生物活性和药理活性，在医药和农药领域中应用广泛。而1,2,4-三唑醇类杀菌剂是麦角甾醇生物合成抑制剂,具有高效、广谱、内吸等特点,被广泛应用于多种真菌引起的农作物病害防治。

2、苯磺酰胺是一个很好的活性片段，它与酶活性中心的锌离子有很强的相互作用，自1932年白浪多息被首次发现后，磺酰胺类化合物就被广泛应用于农业和医药领域。磺酰胺类化合物具有各种生物活性，如：抗菌、除草、杀虫、抗肿瘤等可见磺酰胺在农药和医药的研究开发中充当着重要的分子片段。

3、上述内容仅用于辅助理解本发明的技术方案，并不代表承认上述内容是现有技术。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一类1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物及制备方法，并利用该类衍生物合成一系列抗植物病原菌、抗植物病细菌的药物。

2、为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：

3、1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物，具有如下通式表达的结构：

4、

5、其中r为苄基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙酰氨基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2-氟-3-氯苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5-硝基苯基、4-氯-3-硝基苯基。

6、本发明还提供1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物的制备方法，包括如下步骤：

7、s1.

8、s2.

9、s3.

10、s4.

11、其中r为苄基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙酰氨基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2-氟-3-氯苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5-硝基苯基、4-氯-3-硝基苯基。

12、本发明1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物可以应用于制备抗植物病菌药物。

技术特征：

1.1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物，其特征在于，具有如下通式表达的结构：

2.如权利要求1所述的1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.如权利要求1所述的1,2,4-三唑醇取代苯磺酰胺衍生物在制备抗植物病菌药物中的应用。

4.抗植物病菌药物，其特征在于，有效成分包含化合物b1-b27中任一种。

技术总结
本发明公开了一类1,2,4‑三唑醇取代苯磺酰胺衍生物，具有如下通式表达的结构：其中R为苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑乙酰氨基苯基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、2‑氟苯基、2‑氯苯基、4‑氯苯基、2‑溴苯基、4‑溴苯基、2‑三氟甲基苯基、3‑三氟甲基苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑三氟甲氧基苯基、3‑氰基苯基、4‑氰基苯基、4‑硝基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、2,5‑二氟苯基、2,6‑二氟苯基、3,4‑二氟苯基、3,5‑二氟苯基、2‑氟‑3‑氯苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、2‑氯‑5‑硝基苯基、4‑氯‑3‑硝基苯基。本发明1,2,4‑三唑醇取代苯磺酰胺衍生物可以应用于制备抗植物病菌药物。

技术研发人员：吴文能,潘年娟,安建松,石玉杰,费强,陈海江
受保护的技术使用者：贵阳学院
技术研发日：
技术公布日：2024/3/11