一种微反应器内连续加氢还原合成普鲁卡因的方法与流程

文档序号:37587265发布日期:2024-04-18 12:15阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种普鲁卡因的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述的对硝基苯甲酸与二乙氨基乙醇的摩尔比为1:0.85-0.95。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述的酸化剂包括甲酸、对甲苯磺酸、硫酸、甲磺酸。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述的酸化剂包括甲酸、对甲苯磺酸和/或硫酸。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述的有机溶剂包括二甲苯、甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述的有机溶剂包括二甲苯、甲苯和/或环己烷。

7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的硝基卡因溶液的浓度为1%-5%。

8.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的硝基卡因溶液与氢气的摩尔比为2-7:1。

9.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的催化剂包括钯氧化铝、镍二氧化硅、铂碳、钯碳。

10.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的温度为70-90℃。

11.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的压力为0.5-2.0mpa。

12.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述的停留时间为20-100s。

13.权利要求1-12任一项中所述的合成方法在制备普鲁卡因和/或其类似物中的应用。

14.根据权利要求13所述的应用,其特征在于,所述类似物包括普鲁卡因的衍生物、其药学上可接受的盐、其互变异构体和/或其立体异构体。


技术总结
本发明提供了一种微反应器内连续加氢还原合成普鲁卡因的方法,属于化学合成技术领域。本发明利用微反应器进行连续加氢还原合成普鲁卡因,利用微反应器高效的混合性能和优秀的传质传热性能,强化了非均相加氢反应过程中的氢气、催化剂和底物的混合效果,可以显著减小反应器体积,提高氢化反应收率和操作安全性,减轻工人劳动强度。该方法可解决釜式加氢的间歇式合成工艺中的生产效率低、生产成本高、操作危险性大等问题。采用本发明方法制备得到的普鲁卡因收率可达91.7%‑95.3%;纯度均为99.5%以上。

技术研发人员:袁兵,陈曦,代森林,刘超,魏浩明,欧照诚,尚伟奇
受保护的技术使用者:新天地药业股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/4/17
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